stringtranslate.com

Габапентин энакарбил

Габапентин энакарбил ( Horizant ( ER ) ( США)Подсказка: США) , Регнит (в Японии )) — противосудорожный и обезболивающий препарат класса габапентиноидов , пролекарство габапентина . [1] Он был разработан для увеличения биодоступности при пероральном приеме по сравнению с габапентином, [2] [3] и испытания на людях показали, что он обеспечивает пролонгированное высвобождение габапентина с почти вдвое большей общей биодоступностью, [4] особенно при приеме с жирной пищей. [5] Габапентин энакарбил прошел клинические испытания на людях для лечения синдрома беспокойных ног , и первоначальные результаты показали, что он хорошо переносится и достаточно эффективен. [6] [7] [8]

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отказало в одобрении габапентина энакарбила в феврале 2010 года из-за опасений по поводу возможного увеличения риска развития рака, показанного в некоторых исследованиях на животных. Подобные опасения высказывались и в отношении самого габапентина в прошлом, но считалось, что они перевешиваются его клинической пользой в качестве противосудорожного средства, тогда как лечение синдрома беспокойных ног не считалось оправданием такого же риска. [9] 6 апреля 2011 года Ксенопорт получил одобрение FDA на препарат Горизант (габапентин энакарбил) для лечения синдрома беспокойных ног средней и тяжелой степени. [10] 7 июня 2012 года FDA одобрило препарат Горизант для лечения постгерпетической невралгии у взрослых. [11]

Рекомендации

  1. ^ Landmark CJ, Йоханнессен С.И. (2008). «Модификации противоэпилептических препаратов для улучшения переносимости и эффективности». Перспективы медицинской химии . 2 : 21–39. дои : 10.1177/1177391X0800200001. ПМЦ  2746576 . ПМИД  19787095.
  2. ^ Канди К.С., Бранч Р, Чернов-Роган Т., Диас Т., Эстрада Т., Холд К., Коллер К., Лю Икс, Манн А., Пануват М., Райлард С.П., Упадхьяй С., Ву QQ, Сян Дж.Н., Ян Х., Зеранге Н. , Чжоу CX, Барретт Р.В., Галлоп М.А. (октябрь 2004 г.). «XP13512 [(+/-)-1-([(альфа-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил)-1-циклогексан уксусная кислота], новое пролекарство габапентина: I. Разработка, синтез, ферментативное превращение в габапентин и транспорт через кишечник переносчики растворенных веществ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 311 (1): 315–23. дои : 10.1124/jpet.104.067934. PMID  15146028. S2CID  1535942.
  3. ^ Канди К.С., Аннамалай Т., Бу Л., Де Вера Дж., Эстрела Дж., Луо В., Ширсат П., Торнерос А., Яо Ф., Цзоу Дж., Барретт Р.В., Галлоп М.А. (октябрь 2004 г.). «XP13512 [(+/-)-1-([(альфа-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил)-1-циклогексан уксусная кислота], новое пролекарство габапентина: II. Улучшенная биодоступность при пероральном приеме, пропорциональность дозы и всасывание в толстой кишке по сравнению с габапентином. у крыс и обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 311 (1): 324–33. дои : 10.1124/jpet.104.067959. PMID  15146029. S2CID  25152318.
  4. ^ Канди К.С., Састри С., Луо В., Цзоу Дж., Мурс Т.Л., Канафакс Д.М. (декабрь 2008 г.). «Клиническая фармакокинетика XP13512, нового транспортируемого пролекарства габапентина». Журнал клинической фармакологии . 48 (12): 1378–88. дои : 10.1177/0091270008322909. PMID  18827074. S2CID  23598218.
  5. ^ Лал Р., Сукбунтернг Дж., Луо В., Хафф Ф.Дж., Цзоу Дж., Канди К.С. (февраль 2010 г.). «Влияние продуктов питания с различным содержанием жира на клиническую фармакокинетику габапентина после перорального приема габапентина энакарбила». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 48 (2): 120–8. дои : 10.5414/cpp48120. ПМИД  20137764.
  6. ^ Мерлино Г., Серафини А., Лоренцут С., Соммаро М., Джильи Г.Л., Валенте М. (январь 2010 г.). «Габапентин энакарбил при синдроме беспокойных ног». Наркотики сегодня . 46 (1): 3–11. дои : 10.1358/точка.2010.46.1.1424766. ПМИД  20200691.
  7. ^ Боган Р.К., Борнеманн М.А., Кушида Калифорния, Тран П.В., Барретт Р.В. (июнь 2010 г.). «Долгосрочное поддерживающее лечение синдрома беспокойных ног с помощью габапентина энакарбила: рандомизированное контролируемое исследование». Труды клиники Мэйо . 85 (6): 512–21. дои : 10.4065/mcp.2009.0700. ПМЦ 2878254 . ПМИД  20511481. 
  8. ^ Имамура С., Кусида С. (август 2010 г.). «Габапентин энакарбил (XP13512/GSK1838262) как альтернатива дофаминергическим препаратам при синдроме беспокойных ног». Экспертное заключение по фармакотерапии . 11 (11): 1925–32. дои : 10.1517/14656566.2010.494598. PMID  20629607. S2CID  27594934.
  9. ^ GlaxoSmithKline/XenoPort: неудача FDA останавливает изменение состава габапентина [ постоянная мертвая ссылка ]
  10. ^ «XenoPort, Inc.> Инвесторы> RSS-контент» . Архивировано из оригинала 13 июля 2012 г.
  11. ^ Джеффри, Сьюзен. «FDA одобрило габапентин энакарбил для лечения постгерпетической невралгии». Медскейп.

Внешние ссылки