Цефалексин , также пишется как цефалексин , является антибиотиком , который может лечить ряд бактериальных инфекций . [4] Он убивает грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, нарушая рост клеточной стенки бактерий. [4] Цефалексин является β-лактамным антибиотиком в классе цефалоспоринов первого поколения . [4] Он действует аналогично другим агентам в этом классе, включая внутривенный цефазолин , но его можно принимать внутрь . [5]
Цефалексин может лечить некоторые бактериальные инфекции, включая инфекции среднего уха , костей и суставов , кожи и мочевыводящих путей . [4] Его также можно использовать при некоторых типах пневмонии и стрептококковой ангины , а также для профилактики бактериального эндокардита . [4] Цефалексин не эффективен против инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (MRSA), большинством энтерококков или синегнойной палочкой . [4] Как и другие антибиотики, цефалексин не может лечить вирусные инфекции , такие как грипп , простуда или острый бронхит . [4] Цефалексин можно использовать у тех, у кого легкая или умеренная аллергия на пенициллин . [4] Однако его не рекомендуется применять у тех, у кого тяжелая аллергия на пенициллин. [4]
Распространенные побочные эффекты включают расстройство желудка и диарею . [4] Также возможны аллергические реакции или инфекции Clostridioides difficile , вызывающие диарею. [4] Использование во время беременности или грудного вскармливания , по-видимому, не наносит вреда плоду. [4] [6] [7] Его можно использовать у детей и лиц старше 65 лет. [4] Людям с проблемами почек может потребоваться уменьшение дозы. [4]
Цефалексин был разработан в 1967 году. [8] [9] [10] Впервые он был выпущен на рынок в 1969 году под торговой маркой Keflex . [11] [12] Он доступен как дженерик . [4] [13] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [14] В 2022 году он был 101-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 6 миллионами рецептов. [15] [16] В Канаде он был пятым наиболее распространенным антибиотиком, используемым в 2013 году. [17] В Австралии он был одним из 10 наиболее часто назначаемых лекарств в период с 2017 по 2023 год. [18]
Цефалексин может лечить ряд бактериальных инфекций, включая средний отит , стрептококковый фарингит , инфекции костей и суставов, пневмонию , целлюлит и инфекции мочевыводящих путей . [4] Его можно использовать для профилактики бактериального эндокардита . [4] Его также можно использовать для профилактики рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей. [4]
Цефалексин не лечит инфекции, вызванные метициллин-резистентным золотистым стафилококком . [4]
Цефалексин является полезной альтернативой пенициллинам у пациентов с непереносимостью пенициллина. Например, пенициллин является предпочтительным средством лечения инфекций дыхательных путей, вызванных Streptococcus , но цефалексин может использоваться в качестве альтернативы у пациентов с непереносимостью пенициллина. [4] Необходимо соблюдать осторожность при назначении цефалоспориновых антибиотиков пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку перекрестная чувствительность с β-лактамными антибиотиками была зарегистрирована у 10% пациентов с подтвержденной аллергией на пенициллин. [19]
В Австралии препарат отнесен к категории А, что означает, что не было обнаружено никаких доказательств его вреда после приема многими беременными женщинами. [4] [6] Использование во время грудного вскармливания , как правило, безопасно. [7]
Наиболее распространенными побочными эффектами цефалексина, как и других пероральных цефалоспоринов, являются желудочно-кишечные (область желудка) расстройства и реакции гиперчувствительности. Желудочно-кишечные расстройства включают тошноту , рвоту и диарею , причем последняя является наиболее распространенной. [20] Реакции гиперчувствительности включают кожную сыпь, крапивницу , лихорадку и анафилаксию . [4] При использовании цефалексина сообщалось о псевдомембранозном колите и Clostridioides difficile . [4] Менее распространенные и более серьезные побочные эффекты включают синяки на коже и пожелтение кожи или белков глаз. [21]
Признаки и симптомы аллергической реакции включают сыпь, зуд, отек, затрудненное дыхание или красную, покрытую волдырями, опухшую или шелушащуюся кожу. В целом, аллергия на цефалексин встречается менее чем у 0,1% пациентов [ необходима ссылка ] . Данные свидетельствуют о том, что она наблюдается у 1%-10% пациентов с аллергией на пенициллин. [22]
Как и другие β-лактамные антибиотики , почечная экскреция цефалексина задерживается пробенецидом . [ 4] Также не рекомендуется принимать цефалексин с дофетилидом , живой вакциной против холеры , варфарином и холестирамином . [23] Употребление алкоголя снижает скорость его всасывания. [24] Цефалексин также взаимодействует с метформином , противодиабетическим препаратом , [4], и это может привести к более высоким концентрациям метформина в организме. [4] [25] Антагонисты рецепторов гистамина H2, такие как циметидин и ранитидин, могут снижать эффективность цефалексина, задерживая его всасывание и изменяя его антимикробную фармакодинамику . [26] Цинк и добавки цинка также взаимодействуют с цефалексином и могут снижать количество цефалексина в организме. [21]
Цефалексин — это β-лактамный антибиотик из семейства цефалоспоринов. [27] Он обладает бактерицидным действием и действует путем ингибирования синтеза пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий. [28] Поскольку цефалексин очень похож на d-аланил-d-аланин, аминокислоту, заканчивающуюся на пептидогликановом слое клеточной стенки, он может необратимо связываться с активным сайтом PBP , который необходим для синтеза клеточной стенки. [28] Он наиболее активен против грамположительных кокков и обладает умеренной активностью против некоторых грамотрицательных бацилл . [4] Однако некоторые бактериальные клетки имеют фермент β-лактамазу , который гидролизует β-лактамное кольцо, делая препарат неактивным. Это способствует антибактериальной резистентности к цефалексину. [29]
Цефалексин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме . [30] Всасывание немного снижается при приеме с пищей, и лекарство можно принимать независимо от приема пищи. [30] Пиковые уровни цефалексина достигаются примерно через 1 час после приема. [30] Максимальные уровни цефалексина увеличиваются приблизительно линейно в диапазоне доз от 250 до 1000 мг. [30]
Как и большинство других цефалоспоринов, цефалексин не метаболизируется и не инактивируется каким-либо иным образом в организме. [26] [31]
Период полувыведения цефалексина составляет приблизительно от 30 до 60 минут у людей с нормальной функцией почек. [31] [30] Терапевтические уровни цефалексина при пероральном приеме поддерживаются в течение 6-8 часов. [30] Более 90% цефалексина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов. [30]
Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [14] Всемирная организация здравоохранения классифицирует цефалексин как чрезвычайно важный для медицины человека. [32]
Цефалексин — это международное непатентованное наименование (INN) и одобренное в Австралии наименование (AAN), в то время как цефалексин — это одобренное в Великобритании наименование (BAN) и одобренное в США наименование (USAN). [33] Торговые наименования цефалексина включают Keflex, Acfex, Cephalex, Ceporex, L-Xahl, Medoxine, Ospexin, Torlasporin, Bio-Cef, Panixine DisperDose и Novo-Lexin. [34] [35]
Согласно Plumb's Veterinary Medication Guides, цефалексин можно использовать для лечения инфекций кожи, дыхательных путей и мочевыводящих путей. В частности, он может лечить пиодермию у собак. [36] Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило его для использования у людей и собак, но не для других видов. Как и другие препараты, одобренные для использования человеком, цефалексин может быть назначен ветеринарами для животных в определенных ситуациях. [37]
Цефалексин (Лексилан) показан для лечения крупного рогатого скота, собак и кошек в Европейском Союзе. [2]