stringtranslate.com

Цефалексин

Цефалексин , также пишется как цефалексин , является антибиотиком , который может лечить ряд бактериальных инфекций . [4] Он убивает грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, нарушая рост клеточной стенки бактерий. [4] Цефалексин является β-лактамным антибиотиком в классе цефалоспоринов первого поколения . [4] Он действует аналогично другим агентам в этом классе, включая внутривенный цефазолин , но его можно принимать внутрь . [5]

Цефалексин может лечить некоторые бактериальные инфекции, включая инфекции среднего уха , костей и суставов , кожи и мочевыводящих путей . [4] Его также можно использовать при некоторых типах пневмонии и стрептококковой ангины , а также для профилактики бактериального эндокардита . [4] Цефалексин не эффективен против инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (MRSA), большинством энтерококков или синегнойной палочкой . [4] Как и другие антибиотики, цефалексин не может лечить вирусные инфекции , такие как грипп , простуда или острый бронхит . [4] Цефалексин можно использовать у тех, у кого легкая или умеренная аллергия на пенициллин . [4] Однако его не рекомендуется применять у тех, у кого тяжелая аллергия на пенициллин. [4]

Распространенные побочные эффекты включают расстройство желудка и диарею . [4] Также возможны аллергические реакции или инфекции Clostridioides difficile , вызывающие диарею. [4] Использование во время беременности или грудного вскармливания , по-видимому, не наносит вреда плоду. [4] [6] [7] Его можно использовать у детей и лиц старше 65 лет. [4] Людям с проблемами почек может потребоваться уменьшение дозы. [4]

Цефалексин был разработан в 1967 году. [8] [9] [10] Впервые он был выпущен на рынок в 1969 году под торговой маркой Keflex . [11] [12] Он доступен как дженерик . [4] [13] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [14] В 2022 году он был 101-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 6  миллионами рецептов. [15] [16] В Канаде он был пятым наиболее распространенным антибиотиком, используемым в 2013 году. [17] В Австралии он был одним из 10 наиболее часто назначаемых лекарств в период с 2017 по 2023 год. [18]

Медицинское применение

Курс капсул цефалексина, обычно назначаемых при инфекциях

Цефалексин может лечить ряд бактериальных инфекций, включая средний отит , стрептококковый фарингит , инфекции костей и суставов, пневмонию , целлюлит и инфекции мочевыводящих путей . [4] Его можно использовать для профилактики бактериального эндокардита . [4] Его также можно использовать для профилактики рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей. [4]

Цефалексин не лечит инфекции, вызванные метициллин-резистентным золотистым стафилококком . [4]

Цефалексин является полезной альтернативой пенициллинам у пациентов с непереносимостью пенициллина. Например, пенициллин является предпочтительным средством лечения инфекций дыхательных путей, вызванных Streptococcus , но цефалексин может использоваться в качестве альтернативы у пациентов с непереносимостью пенициллина. [4] Необходимо соблюдать осторожность при назначении цефалоспориновых антибиотиков пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку перекрестная чувствительность с β-лактамными антибиотиками была зарегистрирована у 10% пациентов с подтвержденной аллергией на пенициллин. [19]

Беременность и кормление грудью

В Австралии препарат отнесен к категории А, что означает, что не было обнаружено никаких доказательств его вреда после приема многими беременными женщинами. [4] [6] Использование во время грудного вскармливания , как правило, безопасно. [7]

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами цефалексина, как и других пероральных цефалоспоринов, являются желудочно-кишечные (область желудка) расстройства и реакции гиперчувствительности. Желудочно-кишечные расстройства включают тошноту , рвоту и диарею , причем последняя является наиболее распространенной. [20] Реакции гиперчувствительности включают кожную сыпь, крапивницу , лихорадку и анафилаксию . [4] При использовании цефалексина сообщалось о псевдомембранозном колите и Clostridioides difficile . [4] Менее распространенные и более серьезные побочные эффекты включают синяки на коже и пожелтение кожи или белков глаз. [21]

Признаки и симптомы аллергической реакции включают сыпь, зуд, отек, затрудненное дыхание или красную, покрытую волдырями, опухшую или шелушащуюся кожу. В целом, аллергия на цефалексин встречается менее чем у 0,1% пациентов [ необходима ссылка ] . Данные свидетельствуют о том, что она наблюдается у 1%-10% пациентов с аллергией на пенициллин. [22]

Взаимодействия

Как и другие β-лактамные антибиотики , почечная экскреция цефалексина задерживается пробенецидом . [ 4] Также не рекомендуется принимать цефалексин с дофетилидом , живой вакциной против холеры , варфарином и холестирамином . [23] Употребление алкоголя снижает скорость его всасывания. [24] Цефалексин также взаимодействует с метформином , противодиабетическим препаратом , [4], и это может привести к более высоким концентрациям метформина в организме. [4] [25] Антагонисты рецепторов гистамина H2, такие как циметидин и ранитидин, могут снижать эффективность цефалексина, задерживая его всасывание и изменяя его антимикробную фармакодинамику . [26] Цинк и добавки цинка также взаимодействуют с цефалексином и могут снижать количество цефалексина в организме. [21]

Фармакология

Механизм действия

Цефалексин — это β-лактамный антибиотик из семейства цефалоспоринов. [27] Он обладает бактерицидным действием и действует путем ингибирования синтеза пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий. [28] Поскольку цефалексин очень похож на d-аланил-d-аланин, аминокислоту, заканчивающуюся на пептидогликановом слое клеточной стенки, он может необратимо связываться с активным сайтом PBP , который необходим для синтеза клеточной стенки. [28] Он наиболее активен против грамположительных кокков и обладает умеренной активностью против некоторых грамотрицательных бацилл . [4] Однако некоторые бактериальные клетки имеют фермент β-лактамазу , который гидролизует β-лактамное кольцо, делая препарат неактивным. Это способствует антибактериальной резистентности к цефалексину. [29]

Фармакокинетика

Цефалексин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме . [30] Всасывание немного снижается при приеме с пищей, и лекарство можно принимать независимо от приема пищи. [30] Пиковые уровни цефалексина достигаются примерно через 1 час после приема. [30] Максимальные уровни цефалексина увеличиваются приблизительно линейно в диапазоне доз от 250 до 1000 мг. [30]

Как и большинство других цефалоспоринов, цефалексин не метаболизируется и не инактивируется каким-либо иным образом в организме. [26] [31]

Период полувыведения цефалексина составляет приблизительно от 30 до 60 минут у людей с нормальной функцией почек. [31] [30] Терапевтические уровни цефалексина при пероральном приеме поддерживаются в течение 6-8 часов. [30] Более 90% цефалексина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов. [30]

Общество и культура

Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [14] Всемирная организация здравоохранения классифицирует цефалексин как чрезвычайно важный для медицины человека. [32]

Имена

Цефалексин — это международное непатентованное наименование (INN) и одобренное в Австралии наименование (AAN), в то время как цефалексин — это одобренное в Великобритании наименование (BAN) и одобренное в США наименование (USAN). [33] Торговые наименования цефалексина включают Keflex, Acfex, Cephalex, Ceporex, L-Xahl, Medoxine, Ospexin, Torlasporin, Bio-Cef, Panixine DisperDose и Novo-Lexin. [34] [35]

Ветеринарные применения

Собаки

Согласно Plumb's Veterinary Medication Guides, цефалексин можно использовать для лечения инфекций кожи, дыхательных путей и мочевыводящих путей. В частности, он может лечить пиодермию у собак. [36] Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило его для использования у людей и собак, но не для других видов. Как и другие препараты, одобренные для использования человеком, цефалексин может быть назначен ветеринарами для животных в определенных ситуациях. [37]

Цефалексин (Лексилан) показан для лечения крупного рогатого скота, собак и кошек в Европейском Союзе. [2]

Ссылки

  1. ^ "Применение цефалексина во время беременности". Drugs.com . 28 декабря 2018 г. Архивировано из оригинала 7 февраля 2020 г. Получено 7 февраля 2020 г.
  2. ^ ab "Информация о продукте Lexylan". Единый реестр ветеринарных лекарственных средств . 10 апреля 2024 г. Получено 17 июня 2024 г.
  3. ^ МакЭвой, Г. К. (ред.). Американская больничная формулярная служба — информация о лекарствах 95. Бетесда, Мэриленд: Американское общество больничных фармацевтов, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995)., стр. 166
  4. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa "Цефалексин". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 1 мая 2014 года . Получено 21 апреля 2014 года .
  5. ^ Brunton LL (2011). "Глава 53: Пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики". Фармакологическая основа терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill. ISBN 978-0071624428.
  6. ^ ab "База данных по назначению лекарств во время беременности". Правительство Австралии . 3 марта 2014 г. Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 г. Получено 22 апреля 2014 г.
  7. ^ ab Jones W (2013). Грудное вскармливание и лекарства. Routledge. стр. 227. ISBN 9781136178153. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  8. ^ Hey E, ред. (2007). Формуляр 5 неонатальных лекарств, использование во время беременности и на первом году жизни (5-е изд.). Blackwell. стр. 67. ISBN 9780470750353. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.>
  9. ^ Патент США 3275626, Morin RB, Jackson BG, "Penicillin conversion via sulfoxide", опубликовано 27.09.1966, выдано 27.09.1966, передано Eli Lilly and Co "Espacenet - Bibliographic data". Архивировано из оригинала 25 сентября 2022 г. Получено 3 марта 2020 г. 
  10. ^ Патент США 3507861, Morin RB, Jackson BG, "Certain 3-methyl-cephalosporin connections", опубликовано 21.04.1970, выдано 21.04.1970, передано Eli Lilly and Co "Espacenet - Bibliographic data". Архивировано из оригинала 25 сентября 2022 г. Получено 3 марта 2020 г. 
  11. ^ McPherson EM (2007). «Цефалексин». Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Burlington: Elsevier. стр. 915. ISBN 9780815518563. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  12. ^ Равина Э. (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. стр. 267. ISBN 9783527326693. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  13. ^ Hanlon G, Hodges N (2012). Essential Microbiology for Pharmacy and Pharmaceutical Science. Hoboken: Wiley. стр. 140. ISBN 9781118432433. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  14. ^ ab Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  15. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  16. ^ "Статистика использования препарата цефалексин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  17. ^ "Human Antimicrobial Drug Use Report 2012/2013" (PDF) . Агентство общественного здравоохранения Канады (PHAC). Ноябрь 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 21 марта 2015 г. Получено 24 февраля 2015 г.
  18. ^ «Лекарства в системе здравоохранения». Австралийский институт здравоохранения и социального обеспечения . 2 июля 2024 г. Получено 30 сентября 2024 г.
  19. ^ "FDA Cephalexin drug label" (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2014 г. . Получено 18 апреля 2014 г. .
  20. ^ "Побочные эффекты цефалексина". Drugs.com . Архивировано из оригинала 8 февраля 2015 . Получено 9 февраля 2015 .
  21. ^ ab "Цефалексин". NHS . Crown. 31 марта 2020 г. Получено 14 ноября 2022 г.
  22. ^ Хаберфельд, Х., изд. (2009). Austria-Codex (на немецком языке) (изд. 2009/2010 г.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
  23. ^ "Цефалексин (пероральный путь)". Клиника Майо . Фонд медицинского образования и исследований Майо . Получено 14 ноября 2022 г.
  24. ^ Barrio Lera JP, Alvarez AI, Prieto JG (июнь 1991 г.). «Влияние этанола на фармакокинетику цефалексина и цефадроксила у крыс». Журнал фармацевтических наук . 80 (6): 511–516. doi :10.1002/jps.2600800602. PMID  1941538.
  25. ^ Jayasagar G, Krishna Kumar M, Chandrasekhar K, Madhusudan Rao C, Madhusudan Rao Y (2002). «Влияние цефалексина на фармакокинетику метформина у здоровых добровольцев». Drug Metabolism and Drug Interactions . 19 (1): 41–48. doi :10.1515/dmdi.2002.19.1.41. PMID  12222753. S2CID  26919498.
  26. ^ ab Rafiei N (2 октября 2017 г.). «Цефалексин». В Grayson M (ред.). Kucers' The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic, and Antiviral Drugs (седьмое изд.). CRC Press. стр. 364–. ISBN 978-1-4987-4796-7. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 . Получено 13 июля 2018 .
  27. ^ Ботара СС, Кадам КР, Махадик КГ (2006). «Антибиотики». Основы медицинской химии . Том. 1 (14-е изд.). Пуна: Нирали Пракашан. п. 81. ИСБН 8185790043. Архивировано из оригинала 25 сентября 2022 г. . Получено 7 октября 2020 г. .
  28. ^ ab Fisher JF, Meroueh SO, Mobashery S (февраль 2005 г.). «Бактериальная устойчивость к бета-лактамным антибиотикам: убедительный оппортунизм, убедительная возможность». Chemical Reviews . 105 (2): 395–424. doi :10.1021/cr030102i. PMID  15700950.
  29. ^ Drawz SM, Bonomo RA (январь 2010 г.). «Три десятилетия ингибиторов бета-лактамаз». Clinical Microbiology Reviews . 23 (1): 160–201. doi :10.1128/CMR.00037-09. PMC 2806661. PMID 20065329  . 
  30. ^ abcdefg "Таблетки Цефалексин 500 мг - Краткое описание характеристик продукта (SMPC) - (Emc)". Архивировано из оригинала 19 апреля 2021 г. Получено 5 марта 2021 г.
  31. ^ ab Skidmore-Roth L (16 июля 2015 г.). Справочник по лекарственным препаратам для студентов-медсестер Мосби с обновлением 2016 г. Elsevier Health Sciences. стр. 181–. ISBN 978-0-323-17297-4. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 . Получено 13 июля 2018 .
  32. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное издание). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  33. ^ "Цефалексин [USAN:BAN]". ChemIDplus . Архивировано из оригинала 29 января 2022 г. Получено 25 сентября 2022 г.
  34. ^ "Cefalexin International". Drugs.com . 3 февраля 2020 г. Архивировано из оригинала 29 мая 2016 г. Получено 8 февраля 2020 г.
  35. ^ "Описание и торговые марки цефалексина (пероральный путь)". May Clinic . Mayo Foundation for Medical Education and Research . Получено 14 ноября 2022 г.
  36. ^ Голлакнер Р. «Цефалексин». VCA Animal Hospitals . Филиал Mars Inc. Получено 14 ноября 2022 г.
  37. ^ «Часто задаваемые вопросы о лекарствах для животных». Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 17 апреля 2024 г. Получено 9 июня 2024 г.