Дигоксин (более известный как Дигиталис ), продаваемый под торговой маркой Ланоксин среди прочих, является лекарственным средством, используемым для лечения различных заболеваний сердца . [4] Чаще всего он используется при мерцательной аритмии , трепетании предсердий и сердечной недостаточности . [4] Дигоксин является одним из старейших лекарственных средств, используемых в области кардиологии . Он работает за счет увеличения сократимости миокарда , увеличения ударного объема и артериального давления , снижения частоты сердечных сокращений и некоторого увеличения временных рамок сокращения . [ 5] Дигоксин принимается внутрь или путем инъекции в вену . [4] Дигоксин имеет период полувыведения приблизительно 36 часов при назначении в средних дозах пациентам с нормальной функцией почек. Он выводится в основном в неизмененном виде с мочой.
Распространенные побочные эффекты включают увеличение груди и другие побочные эффекты, как правило, из-за чрезмерной дозы. [4] [6] Эти побочные эффекты могут включать потерю аппетита, тошноту, проблемы со зрением, спутанность сознания и нерегулярное сердцебиение . [6] Более тщательный уход требуется пожилым людям и людям с плохой функцией почек . [6] Неясно, безопасно ли использование во время беременности . [3]
Дигоксин относится к семейству сердечных гликозидов . [4] Впервые он был выделен в 1930 году из растения наперстянки Digitalis lanata . [7] [8] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] В 2021 году он был 241-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, было выписано более 1 миллиона рецептов. [10] [11]
Наиболее распространенными показаниями для дигоксина являются мерцательная аритмия и трепетание предсердий с быстрым желудочковым ответом, [12] [13] особенно у пожилых или менее активных пациентов, [14] хотя бета-блокаторы и/или блокаторы кальциевых каналов могут быть предпочтительными для некоторых пациентов, например, молодых и более активных, или тех, у кого нет сердечной недостаточности или гемодинамической нестабильности. [15]
Ранние наблюдательные исследования показали повышенный риск смерти у пациентов, принимающих дигоксин, несмотря на попытку учесть другие факторы риска смерти (так называемое сопоставление баллов склонности ). [16] [17] Однако систематические обзоры, сосредоточенные на рандомизированных контролируемых испытаниях дигоксина (которые гарантировали сходство между пациентами, принимающими дигоксин, и теми, кто его не принимал), не показали никакой разницы в смертности. [18] [19] Данные свидетельствуют о том, что повышенная смертность у пациентов, принимающих дигоксин, была связана с более тяжелым заболеванием сердца, чем у тех, кто его не принимал. [20] Сердечные аритмии также могут возникать, когда пациентам назначают дигоксин вместе с тиазидами и петлевыми диуретиками. [21]
Дигиталис (т. е. экстракты, включая дигоксин, из рода растений Digitalis ) был первым препаратом, используемым для лечения водянки (опухшие лодыжки — симптом сердечной недостаточности) после его открытия Уильямом Уизерингом . [22] Наряду с диуретиками он был основой лечения сердечной недостаточности на протяжении более столетия. С момента появления других препаратов с лучшими результатами и меньшим количеством побочных эффектов он, как правило, теперь используется только в тех случаях, когда сердечная недостаточность связана с мерцательной аритмией и/или учащенным желудочковым ритмом. [23] В определенных обстоятельствах он может использоваться под руководством специалиста в дополнение к рекомендуемым препаратам первой линии ингибитора АПФ , бета-блокатора , антагониста минералокортикоидов и ингибитора SGLT-2 или вместо них , если они неэффективны или плохо переносятся. [24] [23]
Дигоксин также используется интрафетально или амниотически во время абортов в конце второго триместра и в третьем триместре беременности. Обычно он вызывает гибель плода (измеряется прекращением сердечной деятельности) в течение нескольких часов после приема. [25]
Возникновение побочных реакций на препарат является обычным явлением из-за его узкого терапевтического индекса (разница между эффективностью и токсичностью ). Гинекомастия (увеличение ткани молочной железы ) упоминается во многих учебниках как побочный эффект, который, как полагают, обусловлен эстрогеноподобным стероидным фрагментом молекулы дигоксина [26], но при систематическом поиске доказательства этого являются неоднозначными по состоянию на 2005 год [обновлять][ 27] Сочетание повышенного ( предсердного ) аритмогенеза и подавленной атриовентрикулярной (АВ) проводимости (например, пароксизмальная предсердная тахикардия с АВ-блокадой – так называемая «PAT с блокадой») считается патогномоничным (то есть диагностическим) для токсичности дигоксина. [28]
Дигоксин может привести к сердечной аритмии при приеме с тиазидами и петлевыми диуретиками. Это происходит из-за совместного приема дигоксина с такими препаратами, как тиазиды и петлевые диуретики, которые могут вызывать гипокалиемию , низкий уровень калия в сыворотке крови. Это усугубляет потенциальную возможность сердечной аритмии, поскольку низкий уровень калия снижает количество K+ в насосе АТФазы и слишком сильно увеличивает уровень кальция, что приводит к этим аритмиям. [29] Он также может вызывать нарушения зрения, а также головокружение или обмороки.
К другим препаратам, связанным с побочными реакциями при одновременном применении, относятся верапамил, амиодарон, хинидин, тетрациклин и эритромицин.
При передозировке необходимы обычные поддерживающие меры. Если аритмии оказываются неприятными или возникает злокачественная гиперкалиемия (неумолимо растущий уровень калия из-за паралича связанных с клеточной мембраной, зависимых от АТФазы Na/K насосов), специфическим антидотом является антидигоксин (фрагменты антител против дигоксина, торговые названия Digibind и Digifab). [30] Механизм действия таких препаратов, как Digibind и Digifab, используемых при возникновении побочных эффектов при использовании дигоксина, заключается в том, что области FAB на антителах, созданных против дигоксина, ускоряют выведение препарата в мочу. Таким образом, количество дигоксина в организме быстро уменьшается, поскольку он быстро выводится.
Основной механизм действия дигоксина заключается в ингибировании натрий-калиевой аденозинтрифосфатазы ( Na+/K+ АТФазы ), главным образом в миокарде . [5] Это ингибирование вызывает повышение внутриклеточного уровня натрия , что приводит к снижению активности натрий-кальциевого обменника , который обычно импортирует три внеклеточных иона натрия в клетку и транспортирует один внутриклеточный ион кальция из клетки. Обратное действие этого обменника, вызванное повышением внутриклеточного натрия, приводит к повышению внутриклеточной концентрации кальция, доступной для сократительных белков . Повышенные концентрации кальция приводят к связыванию большего количества кальция с тропонином С , что приводит к повышению инотропии . Повышенный внутриклеточный кальций удлиняет фазу 4 и фазу 0 сердечного потенциала действия , что приводит к снижению частоты сердечных сокращений. [31] Увеличение количества Ca 2+ также приводит к увеличению запасов кальция в саркоплазматическом ретикулуме , вызывая соответствующее увеличение высвобождения кальция во время каждого потенциала действия. Это приводит к увеличению сократимости (силы сокращения) сердца без увеличения энергетических затрат сердца. [ необходима цитата ]
Ингибирование натриевого насоса также может улучшить чувствительность барорецепторов при сердечной недостаточности и может объяснить некоторые нейрогормональные эффекты дигоксина. [32]
Дигоксин также оказывает важное парасимпатическое действие, особенно на атриовентрикулярный узел . [33] Хотя он и увеличивает величину сократимости миокарда , продолжительность сокращения увеличивается лишь незначительно. Таким образом, его использование в качестве антиаритмического препарата обусловлено его прямыми и косвенными парасимпатическими стимулирующими свойствами. Стимуляция блуждающего нерва замедляет проводимость в АВ-узле за счет увеличения рефрактерного периода сердечных миоцитов. Замедленный АВ-узел дает желудочкам больше времени для заполнения перед сокращением. Этот отрицательный хронотропный эффект синергетичен с прямым воздействием на клетки водителя сердечного ритма. Сама аритмия не затрагивается, но насосная функция сердца улучшается за счет улучшенного наполнения.
В целом частота сердечных сокращений снижается, а ударный объем увеличивается, что приводит к чистому повышению артериального давления , что приводит к увеличению перфузии тканей . Это заставляет миокард работать более эффективно, с оптимизированной гемодинамикой и улучшенной кривой функции желудочка.
Другие электрические эффекты включают кратковременное начальное увеличение потенциала действия , за которым следует уменьшение по мере увеличения проводимости K + из-за увеличения внутриклеточного количества ионов Ca 2+ . Рефрактерный период предсердий и желудочков уменьшается, в то время как в синоатриальном и AV-узлах он увеличивается. Создается менее отрицательный мембранный потенциал покоя, что приводит к повышенной раздражимости .
Скорость проведения увеличивается в предсердиях, но уменьшается в АВ-узле. Влияние на волокна Пуркинье и желудочки незначительно. Автоматизм также увеличивается в предсердиях , АВ-узле, волокнах Пуркинье и желудочках. [34]
Изменения ЭКГ , наблюдаемые у людей, принимающих дигоксин, включают увеличение интервала PR (из-за снижения AV-проводимости) и укороченный интервал QT. Кроме того, зубец T может быть инвертирован и сопровождаться депрессией ST. Это может вызвать АВ-узловой ритм и эктопические удары (бигеминию), что приводит к желудочковой тахикардии и фибрилляции .
Дигоксин также является агонистом мускариновых рецепторов М2 . [35]
Дигоксин обычно назначается перорально, но может также вводиться внутривенно в экстренных ситуациях (внутривенная инъекция должна быть медленной, а сердечный ритм должен контролироваться). Хотя внутривенная терапия может переноситься лучше (меньше тошноты), дигоксин имеет очень длительный период полураспада в сердечной ткани, что задержит начало его действия на несколько часов. Период полураспада составляет около 36 часов для пациентов с нормальной функцией почек , дигоксин назначается один раз в день, обычно в дозах 125 мкг или 250 мкг. [ необходима цитата ]
Элиминация дигоксина в основном осуществляется путем почечной экскреции и включает P-гликопротеин , что приводит к значительным клиническим взаимодействиям с препаратами-ингибиторами P-гликопротеина. Примерами, обычно используемыми у пациентов с проблемами сердца, являются спиронолактон , верапамил и амиодарон . У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения значительно длиннее, наряду с уменьшением Vd (объема распределения), что требует снижения дозы или перехода на другой гликозид , такой как дигитоксин (недоступен в Соединенных Штатах), который имеет гораздо более длительный период полувыведения около семи дней и выводится печенью. [ необходима цитата ]
Эффективные уровни в плазме варьируются в зависимости от медицинских показаний. При застойной сердечной недостаточности рекомендуются уровни от 0,5 до 1,0 нг/мл. [36] Эта рекомендация основана на постфактум- анализе перспективных исследований, предполагающем, что более высокие уровни могут быть связаны с повышенным уровнем смертности . При контроле частоты сердечных сокращений ( мерцательная аритмия ) уровни в плазме менее определены и, как правило, титруются до целевой частоты сердечных сокращений. Обычно уровни дигоксина считаются терапевтическими для контроля частоты сердечных сокращений от 0,5 до 2,0 нг/мл (или от 0,6 до 2,6 нмоль/л). [37] При подозрении на токсичность или неэффективность следует контролировать уровни дигоксина. Уровни калия в плазме также необходимо тщательно контролировать (см. побочные эффекты ниже).
Хинидин , верапамил и амиодарон повышают уровень дигоксина в плазме (за счет смещения мест связывания с тканями и снижения почечного клиренса дигоксина), поэтому при совместном применении необходимо тщательно контролировать уровень дигоксина в плазме. [ необходима ссылка ]
Исследование, в котором изучалось, по-разному ли влияет дигоксин на мужчин и женщин, показало, что дигоксин не снижает смертность в целом, но приводит к меньшему количеству госпитализаций. Женщины, принимавшие дигоксин, умирали «чаще» (33%), чем женщины, принимавшие плацебо (29%). Дигоксин увеличивает риск смерти у женщин на 23%. В исследовании не было никакой разницы в уровне смертности среди мужчин. [38]
Дигоксин также используется в качестве стандартного контрольного вещества для проверки ингибирования P-гликопротеина . [39]
Дигоксин, по-видимому, является периферически селективным препаратом из-за ограниченного поглощения мозгом , вызванного связыванием с P-гликопротеином. [40] [41]
Бактерии Eggerthella lenta связаны со снижением токсичности дигоксина. [42] Эти эффекты были изучены путем сравнения североамериканцев и южных индейцев, у которых сниженный профиль метаболитов дигоксина коррелирует с обилием E. lenta . [43] Дальнейшие исследования также выявили увеличение токсичности дигоксина при использовании вместе с эритромицином или тетрациклином , исследователи приписали это уменьшению популяции E. lenta . [44]
Производные растений рода Digitalis имеют долгую историю медицинского применения. Николас Калпепер упомянул о различных медицинских применениях наперстянки в своей публикации 1652 года «Английский врач» . [45] Уильяму Уизерингу приписывают первое опубликованное описание систематического использования производных наперстянки в его книге 1785 года «Отчет о наперстянке и некоторых ее медицинских применениях с практическими замечаниями о водянке и других заболеваниях » . [46] Его применение было несколько спорадическим, пока сэр Джеймс Маккензи не определил явление мерцательной аритмии и действие наперстянки на него. [47] Его эффекты впервые объяснил Артур Робертсон Кашни . [48] Название представляет собой гибрид , образованный от Digitalis lanata и toxin . [49]
В 1930 году дигоксин был впервые выделен доктором Сиднеем Смитом из растения наперстянки , Digitalis lanata . [7] [8] [50] Первоначально дигоксин очищали путем растворения высушенного растительного материала в ацетоне и кипячения раствора в хлороформе. Затем раствор подвергали реакции с уксусной кислотой и небольшим количеством хлорида железа и серной кислоты ( реакция Келлера ). Дигоксин отличался от других глюкозидов по оливково-зеленому раствору, полученному в результате этой реакции, полностью свободному от красного цвета. [50]
Чарльз Каллен признался в 2003 году в убийстве около 40 пациентов больниц передозировкой сердечных препаратов — обычно дигоксина — в больницах Нью-Джерси и Пенсильвании за свою 19-летнюю карьеру в качестве медсестры. 10 марта 2006 года он был приговорен к 18 последовательным пожизненным срокам и не имеет права на условно-досрочное освобождение . [51]
25 апреля 2008 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило пресс-релиз [52], предупреждающий общественность об отзыве по Классу I Digitek, бренда дигоксина, производимого Mylan . [53] Некоторые таблетки были выпущены двойной толщины и, следовательно, двойной силы, что привело к тому, что некоторые пациенты испытали токсичность дигоксина. Коллективный иск против исландского производителя дженериков Actavis был объявлен две недели спустя. [54]
31 марта 2009 года FDA объявило об очередном отзыве таблеток-дженериков дигоксина, разместив следующий пресс-релиз компании на веб-сайте агентства: «Caraco Pharmaceutical Laboratories, Ltd. объявляет о добровольном отзыве всех партий таблеток дигоксина по всей стране из-за вариабельности размера». В пресс-релизе от 31 марта от Caraco , фармацевтической компании-производителя дженериков, говорилось:
[Все] таблетки марки Caraco Digoxin, USP, 0,125 мг и Digoxin, USP, 0,25 мг, распространенные до 31 марта 2009 года, срок годности которых не истек и срок годности которых истекает в сентябре 2011 года, добровольно отзываются на потребительский уровень. Таблетки отзываются, поскольку они могут отличаться по размеру и, следовательно, могут содержать больше или меньше активного ингредиента, дигоксина. [ необходима цитата ]
Исследование 2008 года показало, что дигоксин оказывает благотворное влияние не только на сердце, но и снижает риск некоторых видов рака. [55] Однако комментарии к этому исследованию показали, что дигоксин неэффективен в снижении риска рака при терапевтических концентрациях препарата, [56] поэтому результаты требуют дальнейшего изучения. [57]
Препараты дигоксина продаются под торговыми марками Cardigox; Cardiogoxin; Cardioxin; Cardoxin; Coragoxine; Digacin; Digicor; Digitek; Digomal; Digon; Digosin; Digoxine Navtivelle; Digoxina-Sandoz; Digoxin-Sandoz; Digoxin-Zori; Dilanacin; Eudigox; Fargoxin; Grexin; Lanacordin; Lanacrist; Lanicor; Lanikor; Lanorale; Lanoxicaps; Lanoxin; Lanoxin PG; Lenoxicaps; Lenoxin; Lifusin; Mapluxin; Natigoxin; Novodigal; Purgoxin; Sigmaxin; Sigmaxin-PG; Toloxin. [58] [59]
Сердечные гликозиды, в частности дигоксин, традиционно использовались для лечения распространенных сердечных проблем, в основном сердечной недостаточности и сердечных аритмий. Также изучалось взаимодействие дигоксина и рака. Несмотря на существование многочисленных доклинических исследований, в которых изучались противораковые эффекты дигоксина, на данный момент нет надежных и убедительных результатов.
В нескольких исследованиях предполагалось, что дигоксин может обладать противораковыми свойствами, [60] в других — нет. [61]
Дигоксин, как сердечный гликозид, имеет химическую структуру, в основном схожую со структурой эстрадиола . Дигоксин обладает способностью связывать рецепторы эстрогена, и поэтому было высказано предположение, что он может повышать риск рака груди и матки, чувствительного к эстрогену. [62] Большое датское исследование выявило сложную картину с небольшим повышением риска рака груди среди женщин, принимающих дигоксин, но лучшими прогностическими характеристиками. [63] Исследование здоровья медсестер выявило аналогичное небольшое повышение риска. [64]
Дигоксин подавляет пролиферацию многих линий раковых клеток in vitro , [65] [66], но его значимость для рака in vivo остается неясной.