stringtranslate.com

O6-Бензилгуанин

O 6 -Бензилгуанин ( O6-BG ) является синтетическим производным гуанина. Это противоопухолевое средство . Он оказывает свое действие, действуя как ингибитор самоубийства фермента O6-алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы , что приводит к прерыванию репарации ДНК. O6-BG использовался клинически в сочетании с алкилирующим агентом темозоломидом для глиобластомы , однако было обнаружено, что эта комбинация чрезмерно токсична, не добавляя существенной пользы. [1] [2] [3]

O6-BG также используется как биохимический инструмент при изучении механизмов репарации ДНК. [ необходима цитата ]

Ссылки

  1. ^ Куинн, JA; Дежарденс, A; Вайнгарт, J; Брем, H; Долан, ME; Делани, SM; Вреденбург, J; Рич, J; и др. (2005). «Фаза I испытания темозоломида плюс O6-бензилгуанин для пациентов с рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомой». Журнал клинической онкологии . 23 (28): 7178–87. doi : 10.1200/JCO.2005.06.502 . PMID  16192602.{{cite journal}}: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )
  2. ^ Куинн, Дж.А.; Цзян, SX; Рирдон, окружной прокурор; Дежарден, А.; Вреденбург, Джей Джей; Рич, Дж. Н.; Гуруранган, С.; Фридман, А.Х.; и др. (2009). «Испытание фазы II темозоломида плюс O6-бензилгуанина у взрослых с рецидивирующей, устойчивой к темозоломиду злокачественной глиомой». Журнал клинической онкологии . 27 (8): 1262–7. дои : 10.1200/JCO.2008.18.8417. ПМК 2667825 . ПМИД  19204199. 
  3. ^ Blumenthal, Deborah T. (2015). «Исследование III фазы лучевой терапии (RT) и O6-бензилгуанина (O6-BG) плюс BCNU по сравнению с RT и BCNU по отдельности и статус метилирования при недавно диагностированной глиобластоме (GBM) и глиосаркоме: исследование Southwest Oncology Group (SWOG) S0001». Международный журнал клинической онкологии . 20 (4): 650–8. doi :10.1007/s10147-014-0769-0. PMC 4465052. PMID  25407559 . 

Внешние ссылки