stringtranslate.com

Простагландин D2

Простагландин D 2 (или PGD 2 ) представляет собой простагландин , который связывается с рецептором PTGDR (DP 1 ), а также CRTH2 (DP 2 ). [1] [2] Это основной простагландин, продуцируемый тучными клетками , который рекрутирует клетки Th2 , эозинофилы и базофилы . В органах млекопитающих большие количества PGD- 2 обнаруживаются только в головном мозге и тучных клетках. Это имеет решающее значение для развития аллергических заболеваний, таких как астма . Исследования, проведенные в 1989 году [3], показали, что PGD 2 является основным медиатором вазодилатации («прилив ниацина») после приема ниацина (никотиновой кислоты).

Исследовательская работа 2012 года указывает на причинно-следственную связь между повышенными уровнями локализованного PGD 2 и задержкой роста волос. [4] При местном применении исследователи обнаружили, что PGD 2 предотвращает рост волос, а мыши, которые были генетически предрасположены к выработке более высоких уровней PGD 2 , подавляли рост волос. Исследователи также обнаружили, что уровни PGD 2 были намного выше в тканях лысеющей кожи головы, чем в нелысеющих тканях кожи головы, за счет повышенного уровня синтазы простагландина D2 . В статье предполагается, что ингибирование роста волос связано с связыванием PGD 2 с рецептором под названием GPR44, и поэтому GPR44 может быть терапевтической мишенью при андрогенной алопеции как у мужчин, так и у женщин с выпадением и истончением волос. [5] Поскольку связь PGD 2 с астмой известна уже несколько лет, несколько препаратов, направленных на снижение эффекта PGD 2 посредством блокирования GPR44, уже проходят клинические испытания. [5]

Производство

Последствия

Ингибиторы

Моделирование in silico предсказало следующее как потенциальные ингибиторы синтазы PGD 2 : [12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Сайто С., Цуда Х., Мичимата Т. (май 2002 г.). «Простагландин D2 и репродукция». Американский журнал репродуктивной иммунологии . 47 (5): 295–302. дои : 10.1034/j.1600-0897.2002.01113.x. PMID  12148545. S2CID  9284645.
  2. ^ Петтифер Р., Гензель Т.Т. (2008). «Антагонисты рецептора простагландина D2 CRTH2». Новости и перспективы наркотиков . 21 (6): 317–22. дои : 10.1358/dnp.2008.21.6.1246831. ПМИД  18836589 . Проверено 9 апреля 2011 г.
  3. ^ Морроу, Джей Ди; Парсонс У.Г., 3-е место; Робертс Lj, 2-й (август 1989 г.). «Высвобождение заметно увеличенного количества простагландина D2 in vivo у людей после введения никотиновой кислоты». Простагландины . 38 (2): 263–74. дои : 10.1016/0090-6980(89)90088-9. ПМИД  2475889.{{cite journal}}: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка )
  4. ^ Гарза, Луис А.; и другие. (21 марта 2012 г.). «Простагландин D2 подавляет рост волос и его уровень повышается в лысой коже головы у мужчин с андрогенетической алопецией». Наука трансляционной медицины . 4 (126): 126ра34. doi : 10.1126/scitranslmed.3003122. ISSN  1946-6234. ПМК 3319975 . ПМИД  22440736. 
  5. ^ аб Ли Филлипс, Мелисса (2012). «Клики на причину облысения по мужскому типу». Природа . дои : 10.1038/nature.2012.10277 .
  6. ^ Оноэ, Х.; и другие. (21 мая 2012 г.). «Простагландин D2, вещество, вызывающее церебральный сон у обезьян». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 85 (11): 4082–4086. дои : 10.1073/pnas.85.11.4082 . ПМК 280366 . ПМИД  3163802. 
  7. ^ Гарза Л.А., Лю Ю., Ян З., Алагесан Б., Лоусон Дж.А., Норберг С.М.; и другие. (2012). «Простагландин D2 подавляет рост волос и повышается в лысой коже головы у мужчин с андрогенной алопецией». Научный перевод Мед . 4 (126): 126ра34. doi : 10.1126/scitranslmed.3003122. ПМК 3319975 . ПМИД  22440736. {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  8. ^ Монио Б, Деклосменил Ф, Баррионуево Ф, Шерер Г, Аритаке К, Малки С; и другие. (2009). «Путь PGD2, независимо от FGF9, усиливает активность SOX9 в клетках Сертоли во время мужской половой дифференциации». Разработка . 136 (11): 1813–21. дои : 10.1242/dev.032631. ПМК 4075598 . ПМИД  19429785. {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  9. ^ Ураде Ю, Хаяиши О (2011). «Простагландин D2 и регуляция сна/бодрствования». Сон Мед преп . 15 (6): 411–8. doi :10.1016/j.smrv.2011.08.003. ПМИД  22024172.
  10. ^ Нагата Н., Ураде Ю. (2012). «[Регуляция сна и бодрствования с помощью простагландина D2 и аденозина]». Мозговой нерв . 64 (6): 621–8. ПМИД  22647469.
  11. ^ Ахмад А.С., Отталла Х., Масиэль CB, Стрикленд М., Доре С. (2019). «Роль оси рецепторов L-PGDS-PGD2-DP1 в ​​регуляции сна и неврологических исходах». Спать . 42 (6). doi : 10.1093/sleep/zsz073. ПМК 6559173 . ПМИД  30893431. {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  12. ^ Фонг, Педро; Тонг, Генри HY; Нг, Кин Х.; Лао, Ченг К.; Чонг, Чон И.; Чао, Чи М. (4 декабря 2015 г.). «Прогнозирование in silico ингибиторов синтазы простагландина D2 на основе растительных компонентов для лечения выпадения волос». Журнал этнофармакологии . 175 : 470–480. дои :10.1016/j.jep.2015.10.005. ISSN  1872-7573. ПМИД  26456343.
  13. ^ Киронска-Рудек А, Кий А, Качара П, Творжидло А, Напиорковски М, Сидорик К; и другие. (2021). «Экзогенные витамины К оказывают противовоспалительное действие, не связанное с их ролью субстратов для синтеза эндогенного МК-4 в клеточной линии мышиных макрофагов». Клетки . 10 (7): 1571. doi : 10.3390/cells10071571 . ПМЦ 8303864 . ПМИД  34206530. {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  14. ^ Косихара Ю., Хоши К., Шираки М. (1993). «Витамин K2 (менатетренон) ингибирует синтез простагландинов в культивируемых человеческих остеобластоподобных периостальных клетках путем ингибирования активности простагландин H-синтазы». Биохим Фармакол . 46 (8): 1355–62. дои : 10.1016/0006-2952(93)90099-i. ПМИД  8240383.{{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  15. ^ Кришнан А.В., Шринивас С., Фельдман Д. (2009). «Подавление синтеза и действия простагландинов способствует благотворному воздействию кальцитриола при раке простаты». Дерматоэндокринол . 1 (1): 7–11. дои : 10.4161/дерм.1.1.7106. ПМК 2715203 . ПМИД  20046582. {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )