stringtranslate.com

SB269652

SB269652 — экспериментальный отрицательный аллостерический модулятор рецепторов дофамина D2 и D3 . [ 1] [2] Он представляет интерес для потенциальной разработки новых антипсихотических средств для лечения шизофрении с уменьшенными побочными эффектами , такими как экстрапирамидные симптомы . [ 1] [2] Препарат описывается как двойной ортостерический и аллостерический (т. е. битопический) модулятор рецепторов дофамина D2 и D3 , как атипичный аллостерический модулятор этих рецепторов и как специфически нацеленный на димеры рецепторов D2 – D3 . [1] [2] SB269652 был впервые описан в научной литературе в 1999 году. [3] [4] Первоначально считалось, что он действует исключительно как антагонист рецепторов дофамина D 2 и D 3 , но по счастливой случайности в 2010 году он оказался отрицательным аллостерическим модулятором этих рецепторов . [1] [2] Это был первый обнаруженный отрицательный аллостерический модулятор рецепторов дофамина D 2 и D 3. [1] Были разработаны более мощные аналоги SB269652. [2] [5]

Ссылки

  1. ^ abcde Rossi M, Fasciani I, Marampon F, Maggio R, Scarselli M (июнь 2017 г.). «Первый отрицательный аллостерический модулятор дофаминовых рецепторов D2 и D3, SB269652 может привести к новому поколению антипсихотических препаратов». Mol Pharmacol . 91 (6): 586–594. doi :10.1124/mol.116.107607. PMC  5438131. PMID  28265019 .
  2. ^ abcde Fasciani I, Petragnano F, Aloisi G, Marampon F, Carli M, Scarselli M, Maggio R, Rossi M (ноябрь 2020 г.). «Аллостерические модуляторы рецепторов дофамина и серотонина, связанных с G-белком: новый класс атипичных антипсихотиков». Pharmaceuticals (Базель) . 13 (11): 388. doi : 10.3390/ph13110388 . PMC 7696972. PMID  33202534 . 
  3. ^ Тейлор, С.Г., Райли, Г., Хантер, А.Дж., Стемп, Г., Рутледж, К., Хаган, Дж.Дж. и Ривилл, К. (1999). SB-269652 является селективным антагонистом рецептора D3 in vitro и in vivo. Европейская нейропсихофармакология, (9), 266. https://scholar.google.com/scholar?cluster=9009628132294457655
  4. ^ Тейлор, С.Г., Райли, Г., Хантер, А.Дж., Стемп, Г. и Рутледж, К. (1999). Селективный антагонист рецепторов дофамина D 3 SB-269652 демонстрирует функциональную селективность для рецепторов D 3 in vivo. Мониторинг молекул в нейробиологии. SUNY в Стоуни-Брук, Нью-Йорк, 254-255. https://scholar.google.com/scholar?cluster=7754123302347796269
  5. ^ Копинатан А., Дрейпер-Джойс С., Сабо М., Христопулос А., Скаммеллс П.Дж., Лейн Дж.Р., Капуано Б. (январь 2019 г.). «Тонкие модификации мотива индол-2-карбоксамида отрицательного аллостерического модулятора N -(( транс )-4-(2-(7-циано-3,4-дигидроизохинолин-2(1H ) -ил)этил)циклогексил)-1H -индол -2-карбоксамида (SB269652) приводят к резким изменениям фармакологической активности дофаминового рецептора D2 » . J Med Chem . 62 (1): 371–377. doi :10.1021/acs.jmedchem.8b00192. PMID  29890071.


  • в
  • т
  • е