Химическое соединение
2β-Пропаноил-3β-(2-нафтил)-тропан или WF-23 (Wake Forest-23, названный в честь университета, где он был впервые создан) — аналог кокаина . Он в несколько сотен раз сильнее кокаина в качестве ингибитора обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина . [1]
Как можно увидеть на PubMed , эти ацилзамещенные фенилтропаны являются высокоэффективными ингибиторами МАТ и также имеют очень длительный период полураспада , охватывающий, возможно, по крайней мере несколько дней; [2] [3] поскольку было обнаружено, что период полураспада транспортера дофамина у крыс составляет 2–3 дня в нормальных условиях (при этом агонисты, антагонисты и ингибиторы транспортеров изменяют период полураспада), [4] возможно, что WF-23 в значительной степени или в основном связывается со своими транспортерами, пока они не разрушатся.
Смотрите также
Внешние ссылки
- (Сатендра Сингх, 2000 г.), стр. 16–17.
Ссылки
- ^ Патент США 6,008,227
- ^ Bennett BA, Wichems CH, Hollingsworth CK, Davies HM, Thornley C, Sexton T, Childers SR (март 1995). «Новые 2-замещенные аналоги кокаина: исследования поглощения и связывания лигандов в местах транспорта дофамина, серотонина и норадреналина в мозге крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 272 (3): 1176–1186. PMID 7891330.
- ^ Daunais JB, Hart SL, Smith HR, Letchworth SR, Davies HM, Sexton T и др. (июнь 1998 г.). «Длительная блокада биогенных аминных транспортеров в мозге крысы путем введения сильнодействующего нового тропана 2бета-пропаноил-3бета-(2-нафтил)-тропана». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (3): 1246–1254. PMID 9618429.
- ^ Kimmel HL, Carroll FI, Kuhar MJ (январь 2003 г.). «Отмена повторного приема кокаина изменяет оборот белка-транспортера дофамина в полосатом теле крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (1): 15–21. doi :10.1124/jpet.102.038018. PMID 12490570. S2CID 27253009.
