Цитестрола ацетат

Химическое соединение

Цитестрола ацетат — стероидный антиэстроген и цитостатический противоопухолевый препарат (т.е. химиотерапевтический ), который был разработан для лечения рака молочной железы , но никогда не поступал в продажу. ^{[1] [2] [3] [4]}

Это 11α -гидроксилированное производное этинилэстрадиола , в котором бис(2-хлорэтил)аминовый азотистый ипритный фрагмент был присоединен в качестве эфира в положении C3, а ацетатные эфиры были присоединены в положениях C11α и C17β. ^{[1] [2] [3] [4]} Механизм действия ацетата цитестрола при раке молочной железы является двойным: (1) действует как антиэстроген, аналогично фулвестранту или ICI-164384 ; и (2) оказывает цитостатическое действие через карбамат-азотистый ипритный фрагмент, аналогично эстрамустинфосфату . ^{[1] [2] [3] [4]} Препарат демонстрирует сильную эффективность против рака молочной железы, превосходящую таковую тамоксифена в моделях in vitro ^{. [1] [2] [3]}

Смотрите также

• Список гормональных цитостатических противоопухолевых препаратов
• Список российских препаратов

Ссылки

1. Оборотов АВ, Смирнова ЗС, Осетрова ИП, Полозкова АП, Ржезников ВМ (1999). "Противоопухолевая активность различных лекарственных форм нового эстрогеноцитостатического препарата цитестрола ацетата". Pharmaceutical Chemistry Journal . 33 (10): 526–527. doi :10.1007/BF02508372. ISSN  0091-150X. S2CID  5550495.
2. Смирнова ЗС, Ржезников ВМ, Толкачев ВН, Борисова ЛМ, Киселева МП, Семейкин АВ и др. (2014). "[Противоопухолевое и антипролиферативное действие стероидного цитостатического антиэстрогена цитэстрола ацетата на моделях гормонозависимых опухолей]". Экспериментальная и клиническая фармакология . 77 (10): 31–35. PMID  25518525.
3. Смирнова З.С. (2003). «[Экспериментальное исследование гормоноцитостатиков для лечения рака молочной железы.]» [Российский биотерапевтический журнал]. Российский биотерапевтический журнал . 2 (2).
4. Смирнова З.С., Ржезников В.М., Толкачев В.Н., Борисова Л.М., Киселева М.П., ​​Семейкин А.В., Федочева Т.А., Широких К.Е., Банин В.В., Шимановский Н.Л. (ноябрь 2014 г.). «Противоопухолевое и антипролиферативное действие стероидного антиэстрогена цитэстрола ацетата на моделях гормонозависимых опухолей». Экспериментальная и клиническая фармакология [ Экспериментальная и клиническая фармакология. ] (на русском языке). 77 (10): 31–35.