stringtranslate.com

Дихлоризопреналин

Дихлоризопреналин ( DCI ), также известный как дихлоризопротеренол , был первым бета-блокатором, который когда-либо был разработан. Он неселективен для β1 - адренергических и β2 - адренергических рецепторов . DCI имеет низкую активность и действует как частичный агонист / антагонист этих рецепторов . [1]

Хотя DCI сам по себе не имел клинической ценности, дальнейшие разработки DCI в конечном итоге привели к созданию клинического кандидата пронеталола (отозванного из-за канцерогенности ), а затем и пропранолола (первого клинически успешного бета-блокатора).

Дихлоризопреналин представляет собой рацемическую смесь энантиомеров .

Два энантиомера дихлоризопреналина

Ссылки

  1. ^ WE Glover; ADM Greenfield; RG Shanks (октябрь 1962 г.). «Влияние дихлоризопреналина на периферические сосудистые реакции на адреналин у человека». Br J Pharmacol Chemother . 19 (2): 235–244. doi :10.1111/j.1476-5381.1962.tb01185.x. PMC  1482134. PMID  13948521 .