Фармацевтическое производство — это процесс промышленного синтеза фармацевтических препаратов в рамках фармацевтической промышленности . Процесс производства лекарств можно разбить на ряд единичных операций , таких как измельчение , грануляция , нанесение покрытия , прессование таблеток и другие.
В то время как лаборатория может использовать сухой лед в качестве охлаждающего агента для селективности реакции, этот процесс усложняется в промышленных масштабах. Стоимость охлаждения типичного реактора до этой температуры велика, а вязкость реагентов обычно также увеличивается по мере понижения температуры, что приводит к затруднению смешивания. Это приводит к дополнительным расходам на более интенсивное перемешивание и более частую замену деталей или приводит к неоднородной реакции. Наконец, более низкие температуры могут привести к образованию корки на реагентах, промежуточных соединениях и побочных продуктах в реакционном сосуде с течением времени, что повлияет на чистоту продукта. [1]
Различные стехиометрические соотношения реагентов могут привести к различным соотношениям образующихся продуктов. В промышленных масштабах добавление большого количества реагента A к реагенту B может занять время. В течение этого времени добавляемый реагент A подвергается воздействию гораздо большего стехиометрического количества реагента B, пока он не будет добавлен полностью, и этот дисбаланс может привести к преждевременной реакции реагента A, а последующие продукты также будут реагировать с огромным избытком реагента B. [1]
Добавлять ли органический растворитель в водный растворитель или наоборот, становится важным в промышленных масштабах. В зависимости от используемых растворителей могут образовываться эмульсии, и время, необходимое для разделения слоев, может быть увеличено, если смешивание между растворителями не является оптимальным. При добавлении органического растворителя в водный раствор необходимо снова учитывать стехиометрию, поскольку избыток воды может гидролизовать органические соединения только в слабокислых или щелочных условиях. В еще более широком смысле местоположение химического завода может играть роль в температуре окружающей среды реакционного сосуда. Разница даже в пару градусов может привести к значительно разным уровням экстракции между заводами, расположенными в разных странах. [1]
В непрерывном производстве входное сырье и энергия подаются в систему с постоянной скоростью, и в то же время достигается постоянное извлечение выходных продуктов. Производительность процесса в значительной степени зависит от стабильности расхода материала. Для непрерывных процессов на основе порошков критически важно подавать порошки последовательно и точно в последующие единичные операции технологической линии, поскольку подача обычно является первой единичной операцией. [2] Питатели были разработаны для достижения надежности производительности, точности скорости подачи и минимальных помех. Точная и постоянная подача материалов хорошо спроектированными питателями обеспечивает общую стабильность процесса. Питатели с потерей веса (LIW) выбираются для фармацевтического производства. Питатели с потерей веса (LIW) контролируют дозирование материала по весу с точной скоростью и часто выбираются для минимизации изменчивости расхода, вызванной изменением уровня заполнения и насыпной плотности материала. Важно отметить, что производительность подачи сильно зависит от свойств потока порошка. [3] [4]
В фармацевтической промышленности широкий спектр вспомогательных веществ может быть смешан с активным фармацевтическим ингредиентом для создания конечной смеси, используемой для производства твердой лекарственной формы. Диапазон материалов, которые могут быть смешаны (вспомогательные вещества, API), представляет собой ряд переменных, которые необходимо учитывать для достижения целевых качественных характеристик продукта. Эти переменные могут включать распределение размера частиц (включая агрегаты или комки материала), форму частиц (сферы, стержни, кубы, пластины и нерегулярные), наличие влаги (или других летучих соединений), свойства поверхности частиц (шероховатость, сцепление) и свойства текучести порошка. [5] [ требуемые страницы ]
В процессе производства лекарств часто требуется измельчение для уменьшения среднего размера частиц в порошке препарата. Для этого есть ряд причин, включая повышение однородности и равномерности дозировки, повышение биодоступности и повышение растворимости лекарственного соединения. [6] В некоторых случаях для улучшения технологичности смесей проводится повторное смешивание порошков с последующим измельчением.
В целом, существует два типа грануляции: влажная грануляция и сухая грануляция. Грануляцию можно рассматривать как противоположность измельчению; это процесс, при котором мелкие частицы связываются вместе, образуя более крупные частицы, называемые гранулами. Грануляция используется по нескольким причинам. Грануляция предотвращает «расслоение» компонентов в смеси, создавая гранулу, которая содержит все компоненты в требуемых пропорциях, улучшает характеристики текучести порошков (потому что мелкие частицы плохо текут) и улучшает свойства уплотнения для формирования таблеток. [7]
Горячая экструзия расплава используется в фармацевтической обработке твердых пероральных доз для обеспечения доставки лекарств с плохой растворимостью и биодоступностью. Было показано, что горячая экструзия расплава молекулярно диспергирует плохо растворимые лекарства в полимерном носителе, увеличивая скорость растворения и биодоступность. Процесс включает применение тепла, давления и перемешивания для смешивания материалов и «выдавливания» их через фильеру. Двухшнековые экструдеры с высоким сдвигом смешивают материалы и одновременно разбивают частицы. Полученные частицы можно смешивать и прессовать в таблетки или заполнять в капсулы. [8]
Документирование деятельности фармацевтических производителей представляет собой лицензионное мероприятие, подтверждающее как качество производимой продукции, так и удовлетворенность регулирующих органов, которые контролируют производственные операции и определяют, может ли производственный процесс продолжаться или его необходимо прекратить и исправить.
Файл Site Master File — это документ в фармацевтической промышленности , который предоставляет информацию о производстве и контроле производственных операций . Документ создается производителем. [9] Файл Site Master File содержит конкретную и фактическую информацию GMP о производстве и контроле фармацевтических производственных операций, выполняемых на указанном участке, и любых тесно интегрированных операциях в смежных и близлежащих зданиях. Если на участке выполняется только часть фармацевтической операции, файл Site Master File должен описывать только эти операции, например, анализ, упаковка. [10]