stringtranslate.com

Глицилциклин

Глицилциклины представляют собой класс антибиотиков, производных тетрациклина . Эти аналоги тетрациклина специально разработаны для преодоления двух распространенных механизмов резистентности к тетрациклину , а именно резистентности, опосредованной приобретенными эффлюксными насосами и/или рибосомальной защитой. В настоящее время тигециклин является единственным глицилциклином, одобренным для использования в качестве антибиотика.

История

Разработку этих агентов стимулировало растущее распространение бактерий, устойчивых к тетрациклинам. Эти агенты были впервые синтезированы в начале 1990-х годов путем модификации тетрациклинов. Добавляя объемистую боковую цепь N,N-диметилглициламидо к положению 9 миноциклина , соединение становилось менее восприимчивым к резистентности к тетрациклину, опосредованной приобретенными эффлюксными насосами и/или рибосомальной защитой. Дальнейшее развитие этой первоначальной работы привело к созданию тигециклина , первого глицилциклина, доступного для клинического использования. [ нужна цитата ]

Разрешения

Механизм действия

Глицилциклиновые антибиотики имеют тот же механизм действия , что и тетрациклиновые антибиотики. Они блокируют синтез белка, тем самым предотвращая размножение бактерий. Оба класса антибиотиков связываются с 30S- субъединицей рибосомы , предотвращая связывание аминоацил-тРНК с А-сайтом рибосомы. Однако глицилциклины связываются более эффективно, чем тетрациклины. [2]

Механизмы сопротивления

Хотя глицилциклины обладают большей эффективностью против организмов с резистентностью к тетрациклину, опосредованной приобретенными эффлюксными насосами и/или рибосомальной защитой, глицилциклины не эффективны против организмов с хромосомными эффлюксными насосами, таких как Pseudomonas и Proteae. [3]

Побочные эффекты и противопоказания

Поскольку глицилциклины подобны тетрациклинам, они имеют многие из тех же побочных эффектов и противопоказаний, что и тетрациклины. Эти побочные эффекты могут включать тошноту/рвоту, головную боль, светочувствительность , изменение цвета растущих зубов и повреждение плода. [4]

Эти антибиотики не следует назначать беременным женщинам из-за риска повреждения плода. Кроме того, эти препараты не следует назначать в периоды развития зубов из-за риска изменения цвета зубов. Из-за сходства глицилциклинов с тетрациклинами реакции гиперчувствительности к тетрациклиновым антибиотикам могут предрасполагать к реакциям гиперчувствительности к глицилциклиновым антибиотикам; следовательно, глицилциклины следует использовать с осторожностью у этих пациентов. [ нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA - Тигециклин» . FDA.gov . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 15 марта 2019 г.
  2. ^ Бержерон Дж., Аммирати М., Дэнли Д. и др. (сентябрь 1996 г.). «Глицилциклины связываются с рибосомальным участком связывания тетрациклина с высоким сродством и уклоняются от рибосомальной защиты, опосредованной Tet (M) и Tet (O)». Антимикроб. Агенты Чематер . 40 (9): 2226–8. дои : 10.1128/AAC.40.9.2226. ПМК 163507 . ПМИД  8878615. 
  3. ^ Ливермор DM (октябрь 2005 г.). «Тигециклин: что это такое и где его следует применять?». Дж. Антимикроб. Чематер . 56 (4): 611–4. дои : 10.1093/jac/dki291 . ПМИД  16120626.
  4. ^ «Список побочных эффектов тигециклина». Центр побочных эффектов Тигацила . RxList.com . Проверено 18 декабря 2016 г.

Внешние ссылки