stringtranslate.com

изостера

Классические изостеры — это молекулы или ионы схожей формы и часто электронных свойств. Доступно множество определений. [1] , но этот термин обычно используется в контексте биологической активности и разработки лекарств. Такие биологически активные соединения, содержащие изостер, называются биоизостерами . Это часто используется при разработке лекарств : [2] биоизостер по-прежнему будет распознаваться и приниматься организмом, но его функции будут изменены по сравнению с исходной молекулой.

История и дополнительные определения

Неклассические изостеры не подчиняются приведенным выше классификациям, но они все равно оказывают сходные биологические эффекты in vivo . Неклассические изостеры могут состоять из похожих атомов, но их структуры не подчиняются легко определяемому набору правил.

Концепция изостеры была сформулирована Ирвингом Ленгмюром в 1919 году [3] и позже модифицирована Гриммом. Ганс Эрленмейер распространил эту концепцию на биологические системы в 1932 году. [4] [5] [6] Классические изостеры определяются как атомы, ионы и молекулы, имеющие идентичные внешние электронные оболочки. Теперь это определение было расширено и теперь включает группы, которые производят соединения, которые иногда могут иметь сходную биологическую активность. Некоторым свидетельством справедливости этого представления стало наблюдение, что некоторые пары, такие как бензол , тиофен , фуран и даже пиридин , обнаруживают сходство во многих физических и химических свойствах.

Рекомендации

  1. ^ Ричард Сильверман, Органическая химия дизайна и действия лекарств , второе издание , 2004 г.
  2. ^ Натан Браун. Биоизостеры в медицинской химии . Вайли-ВЧ, 2012 , с. 237. ISBN  978-3-527-33015-7 .
  3. ^ Ирвинг Ленгмюр. Изоморфизм, изостеризм и ковалентность. Варенье. хим. Соц. 1919 , 41 , 1543-1559. дои : 10.1021/ja02231a009
  4. ^ Мукеш Добле, Анил Кумар Крутивенти, Вилас Гаджанан. Биотрансформации и биопроцессы . CRC Press, 2004 , с. 60. ISBN 0-8247-4775-5 . 
  5. ^ Х. Эрленмейер, Эрнст Вилли: Zusammenhänge zwischen Konstitution und Wirkung bei Pyrazolonderivaten. В: Helvetica Chimica Acta. 18, 1935, стр. 740, номер документа : 10.1002/hlca.193501801101.
  6. ^ Ганс Эрленмейер, Мартин Лео: Убер Псевдоатом. В: Helvetica Chimica Acta. 15, 1932, с. 1171, номер документа : 10.1002/hlca.193201501132.