stringtranslate.com

Минигастрин

Минигастрин (также мини-гастрин ) — это форма гастрина . Его последовательность — H-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2. [1]

Минигастрин является потенциальным терапевтическим средством для лечения рака щитовидной железы , воздействуя на рецепторы холецистокинина , способствующие развитию рака . [2]

Приложения

Пептидно-рецепторная радионуклидная терапия (ПРРТ)

Радиоактивно меченый аналог минигастрина, PP-F11, конъюгированный с NOTA, DOTA или NODAGA, изучался с целью изучения его влияния на радионуклидную терапию пептидных рецепторов (PRRT) и отслеживание раковых клеток. [3] Когда мышам с опухолями CCK2 вводили меченые 64Cu DOTA-PP-F11, NOTA-PP-F11 и NODAGA-PP-F11, мыши, меченые NOTA, демонстрировали поглощение опухолью 7,20 ± 0,44% ID/г и высокое соотношение опухоль-кровь. [4] Изучаются дальнейшие способы снижения фоновых уровней для получения более четких изображений.

Ингибирование комплекса рапамицина 1 улучшает поглощение опухолью радиоактивно меченого минигастрина. Лечение опухолевых клеток A431/CCKBR оценивалось с помощью DOTA-PP-F11N. [5] Это лечение в сочетании с RAD001 у мышей привело к среднему уменьшению размера опухоли примерно на 0,3 см³ по сравнению с контрольной группой, у которой средний размер опухоли составлял 0,97 см³. [6] Группа лечения также имела более высокий уровень выживаемости, где медиана продолжительности жизни контрольной группы составляла 19,5 дней, а группа, получавшая лечение, имела среднюю продолжительность жизни 43 дня. [7]

Ссылки

  1. ↑ Оксфордский словарь биохимии и молекулярной биологии (переиздание). Oxford University Press. 29 июня 2006 г. ISBN 9780198529170.
  2. ^ фон Гуггенберг, Элизабет; Ранггер, Кристин; Сосабовски, Джейн; Лаверман, Питер; Руби, Жан-Клод; Вирголини, Ирен Йоханна; Декристофоро, Клеменс (6 июля 2011 г.). «Доклиническая оценка радиоактивно меченных циклических аналогов минигастрина, полученных с использованием ДОТА, для воздействия на злокачественные опухоли, экспрессирующие рецепторы холецистокинина». Молекулярная визуализация и биология . 14 (3): 366–375. doi :10.1007/s11307-011-0506-2. PMID  21732165. S2CID  20362994.
  3. ^ Roosenburg, S.; Laverman, P.; Joosten, L.; Cooper, MS; Kolenc-Peitl, PK; Foster, JM; Hudson, C.; Leyton, J.; Burnet, J.; Oyen, WJG; Blower, PJ (2014-11-03). "PET и SPECT-визуализация радиоактивно меченого аналога минигастрина, конъюгированного с DOTA, NOTA и NODAGA и меченого 64 Cu, 68 Ga и 111 In". Molecular Pharmaceutics . 11 (11): 3930–3937. doi :10.1021/mp500283k. ISSN  1543-8384. PMID  24992368.
  4. ^ Roosenburg, S.; Laverman, P.; Joosten, L.; Cooper, MS; Kolenc-Peitl, PK; Foster, JM; Hudson, C.; Leyton, J.; Burnet, J.; Oyen, WJG; Blower, PJ (2014-11-03). "PET и SPECT-визуализация радиоактивно меченого аналога минигастрина, конъюгированного с DOTA, NOTA и NODAGA и меченого 64 Cu, 68 Ga и 111 In". Molecular Pharmaceutics . 11 (11): 3930–3937. doi :10.1021/mp500283k. ISSN  1543-8384. PMID  24992368.
  5. ^ Грцмил, Михал; Имоберстег, Стефан; Блан, Ален; Франк, Стефан; Шибли, Роджер; Бехе, Мартин П. (15.12.2021). «Терапевтический ответ опухолей с положительным статусом CCKBR на комбинированное лечение эверолимусом и радиоактивно меченым аналогом минигастрина [177Lu]Lu-PP-F11N». Фармацевтика . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/pharmaceutics13122156 . ISSN  1999-4923. PMC 8708304. PMID 34959437  . 
  6. ^ Грцмил, Михал; Имоберстег, Стефан; Блан, Ален; Франк, Стефан; Шибли, Роджер; Бехе, Мартин П. (15.12.2021). «Терапевтический ответ опухолей с положительным статусом CCKBR на комбинированное лечение эверолимусом и радиоактивно меченым аналогом минигастрина [177Lu]Lu-PP-F11N». Фармацевтика . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/pharmaceutics13122156 . ISSN  1999-4923. PMC 8708304. PMID 34959437  . 
  7. ^ Грцмил, Михал; Имоберстег, Стефан; Блан, Ален; Франк, Стефан; Шибли, Роджер; Бехе, Мартин П. (15.12.2021). «Терапевтический ответ опухолей с положительным статусом CCKBR на комбинированное лечение эверолимусом и радиоактивно меченым аналогом минигастрина [177Lu]Lu-PP-F11N». Фармацевтика . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/pharmaceutics13122156 . ISSN  1999-4923. PMC 8708304. PMID 34959437  . 


  • в
  • т
  • е