stringtranslate.com

Никлозамид

Никлозамид , продаваемый , среди прочего, под торговой маркой Никлоцид , представляет собой противогельминтный препарат, используемый для лечения ленточных червей , включая дифиллоботриоз , гименолепидоз и тениоз . Он не эффективен против других червей, таких как сосальщики или круглые черви . [2] Его принимают внутрь. [3]

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе и зуд. Его можно использовать во время беременности. [3] Он действует путем блокирования поглощения глюкозы и окислительного фосфорилирования червем. [4]

Никлозамид был впервые синтезирован в 1958 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Никлозамид недоступен для использования человеком в США. [7]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе, запор и зуд. [3] Редко возникают головокружение, кожная сыпь, сонливость, перианальный зуд или неприятный вкус. По некоторым из этих причин празиквантел является предпочтительным и столь же эффективным средством лечения ленточных червей. [ нужна ссылка ] Важное примечание: Никлозамид убивает свиной цепень и приводит к его перевариванию. Это может привести к высвобождению множества жизнеспособных яиц и развитию цистицеркоза . Поэтому чистку следует провести через 1–2 часа после лечения. Цистицеркоз ЦНС является опасным для жизни состоянием и может потребовать хирургического вмешательства на головном мозге. [8] [9]

Механизм действия

Никлозамид ингибирует поглощение глюкозы , окислительное фосфорилирование и анаэробный метаболизм у ленточных червей. [10]

Другие приложения

Метаболические эффекты никлозамида актуальны для широкого круга организмов, и, соответственно, его применяли в качестве меры борьбы с другими организмами, кроме ленточных червей. Например, он является активным ингредиентом в некоторых составах, таких как Bayluscide для уничтожения личинок миноги , [11] [12] в качестве средства от моллюсков [13] и в качестве писцицида общего назначения в аквакультуре. Никлозамид имеет короткий период полураспада в воде в полевых условиях; это делает его ценным для избавления коммерческих прудов с рыбой от нежелательной рыбы; он теряет свою активность достаточно скоро, чтобы можно было пополнить запасы в течение нескольких дней после уничтожения предыдущей популяции. [13] Исследователи обнаружили, что никлозамид эффективен в уничтожении инвазивных дрейссены в прохладной воде. [14]

Исследовать

Никлозамид исследуется на предмет применения против различных типов рака, [15] бактериальных инфекций, [16] или вирусных инфекций. [17] [18]

В 2018 году было обнаружено, что никлозамид является мощным активатором PTEN-индуцированной киназы 1 в первичных кортикальных нейронах. [19]

Рекомендации

  1. ^ CID 4477 от PubChem
  2. ^ "Расширенная информация для пациентов о никлозамиде - Drugs.com" . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  3. ^ abc Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 81, 87, 591. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  4. ^ Ланусс CE, Альварес Л.И., Салловиц Дж.М., Моттье М.Л., Санчес Бруни С.Ф. (13 мая 2013 г.). «Противоматодальные препараты». В Ривьере Ж.Э., Папич М.Г. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Уайли и сыновья. п. 1096. ИСБН 978-1-118-68590-7. Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 года.
  5. ^ Мельхорн Х (2008). Энциклопедия паразитологии: АМ. Springer Science & Business Media. п. 483. ИСБН 978-3-540-48994-8. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ «Дипилидиум - Ресурсы для медицинских работников». Центры США по контролю и профилактике заболеваний (CDC) . 21 мая 2020 г.
  8. ^ Remington JP, Осол А, ред. (1980). Фармацевтические науки Ремингтона (16-е изд.). Истон: Мак Паб. Компания р. 1182. OCLC  925174053.
  9. ^ Руководство Merck по диагностике и терапии (14-е изд.). Рэуэй: Исследовательские лаборатории Merck Sharp & Dohme. 1982. с. 176. ИСБН 978-0-911910-03-2.
  10. ^ Вайнбах EC, Гарбус Дж. (март 1969 г.). «Механизм действия реагентов, разобщающих окислительное фосфорилирование». Природа . 221 (5185): 1016–1018. Бибкод : 1969Natur.221.1016W. дои : 10.1038/2211016a0. PMID  4180173. S2CID  4209497.
  11. ^ Бугаард, Майкл А. Системы доставки рыбоцидов https://www.usbr.gov/lc/phoenix/biology/azfish/pdf/borfinalreport6t7.pdf. Архивировано (PDF) из оригинала 1 июня 2017 г. Проверено 30 мая 2017 г. {{cite web}}: Отсутствует или пусто |title=( помощь )
  12. ^ Вердель К.Доусон (2003). «Экологическая судьба и последствия Ламприцида Байлускида: обзор». Журнал исследований Великих озер . 29 (Приложение 1): 475–492. Бибкод : 2003JGLR...29..475D. дои : 10.1016/S0380-1330(03)70509-7.
  13. ^ ab «Спецификации и оценки ВОЗ. Для пестицидов общественного здравоохранения. Никлозамид» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 10 января 2017 г. Проверено 7 августа 2019 г.
  14. ^ Бланк L (30 октября 2018 г.). «Исследователи находят новые методы борьбы с инвазивными дрейссенами». Миннесота Дейли . Архивировано из оригинала 21 ноября 2018 г. Проверено 19 ноября 2018 г.
  15. ^ «Клинические испытания с использованием никлозамида». НЦИ . Проверено 20 марта 2019 г.
  16. ^ Раджамутия Р., Фукс Б.Б., Конери А.Л., Ким В., Джаямани Э., Квон Б. и др. (апрель 2015 г.). Планета Пи Джей (ред.). «Перепрофилирование салициланилидных антигельминтных препаратов для борьбы с лекарственно-устойчивым золотистым стафилококком». ПЛОС ОДИН . 10 (4): e0124595. Бибкод : 2015PLoSO..1024595R. дои : 10.1371/journal.pone.0124595 . ПМЦ 4405337 . ПМИД  25897961. 
  17. ^ Ли Ю, Ли П, Хэ К, Чжан Р, Ли Ю, Камар Н и др. (январь 2022 г.). «Никлозамид ингибирует вирус гепатита Е посредством подавления передачи сигналов NF-kappaB». Противовирусные исследования . 197 : 105228. doi : 10.1016/j.antiviral.2021.105228 . ПМИД  34929248.
  18. ^ Брага Л., Али Х., Секко I, Кьяваччи Э., Невес Г., Голдхилл Д. и др. (июнь 2021 г.). «Препараты, которые ингибируют белки TMEM16, блокируют синцитии, индуцированные шипами SARS-CoV-2». Природа . 594 (7861): 88–93. Бибкод : 2021Natur.594...88B. дои : 10.1038/s41586-021-03491-6. ПМК 7611055 . ПМИД  33827113. 
  19. ^ Барини Э., Микколи А., Тинарелли Ф., Малхолланд К., Кадри Х., Ханим Ф. и др. (март 2018 г.). «Ангельминтный препарат никлозамид и его аналоги активируют протеинкиназу PINK1, связанную с болезнью Паркинсона». ХимБиоХим . 19 (5): 425–429. дои : 10.1002/cbic.201700500. ПМК 5901409 . ПМИД  29226533. 

дальнейшее чтение

Внешние ссылки