stringtranslate.com

Паромомицин

Паромомицин – противомикробное средство , используемое для лечения ряда паразитарных инфекций, включая амебиаз , лямблиоз , лейшманиоз и ленточные черви . [3] Это лечение первой линии амебиаза или лямблиоза во время беременности . [3] В противном случае это, как правило, вариант лечения второй линии. [3] Его принимают внутрь, наносят на кожу или вводят в мышцу . [3]

Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают потерю аппетита, рвоту, боль в животе и диарею. [3] При нанесении на кожу побочные эффекты включают зуд, покраснение и волдыри. [3] При инъекционном введении может возникнуть лихорадка, проблемы с печенью или потеря слуха . [3] Использование во время грудного вскармливания кажется безопасным. [4] Паромомицин относится к семейству препаратов аминогликозидов и вызывает гибель микробов, останавливая создание бактериальных белков. [3]

Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах из вида стрептомицетов и начал использоваться в медицине в 1960 году. [1] [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5] [6] Паромомицин доступен в виде непатентованного препарата . [7]

Медицинское использование

Это противомикробное средство, используемое для лечения кишечных паразитарных инфекций, таких как криптоспоридиоз [8] и амебиаз [9] , а также других заболеваний, таких как лейшманиоз . [10] Эффективность паромомицина против кожного лейшманиоза была продемонстрирована в клинических исследованиях в СССР в 1960-х годах и в исследованиях висцерального лейшманиоза в начале 1990-х годов. [2]

Путь введения – внутримышечные инъекции и капсулы . Крем для местного применения с паромомицином с гентамицином или без него является эффективным средством лечения язвенного кожного лейшманиоза согласно результатам рандомизированного двойного слепого исследования третьей фазы, контролируемого параллельными группами. [11]

Беременность и кормление грудью

Лекарство плохо всасывается. [12] Влияние, которое это может оказать на ребенка, пока неизвестно. [13]

Данные о безопасности приема паромомицина во время грудного вскармливания ограничены, но поскольку препарат плохо всасывается, минимальное количество препарата будет выделяться с грудным молоком. [14]

ВИЧ/СПИД

Имеются ограниченные доказательства того, что паромомицин можно применять у лиц, инфицированных ВИЧ и криптоспоридиями . Несколько небольших исследований показали снижение выделения ооцист после лечения паромомицином. [15]

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с сульфатом паромомицина, являются спазмы в животе, диарея, изжога, тошнота и рвота. Длительное применение паромомицина увеличивает риск бактериальной или грибковой инфекции. Признаками разрастания являются белые пятна в полости рта. Другие менее распространенные побочные эффекты включают миастению , поражение почек, энтероколит , синдром мальабсорбции , эозинофилию , головную боль, потерю слуха, звон в ушах, зуд, сильное головокружение и панкреатит . [16]

Взаимодействия

Паромомицин принадлежит к классу аминогликозидов и поэтому токсичен для почек и ушей . Эти токсичности являются аддитивными и чаще возникают при использовании с другими препаратами, вызывающими токсичность для ушей и почек. [15] Одновременное применение фоскарнета увеличивает риск токсичности для почек. [17] Одновременное применение колистиметата и паромомицина может вызвать опасное замедление дыхания, известное как угнетение дыхания , и при необходимости его следует применять с особой осторожностью. [17] При использовании с системными антибиотиками, такими как паромомицин, вакцина против холеры может вызвать иммунный ответ. [17] Следует избегать использования сильных диуретиков , которые также могут нанести вред слуху. [18] Паромомицин может вызывать опасные реакции при использовании с паралитическим сукцинилхолином , усиливая его нервно-мышечные эффекты. [19]

Взаимодействие паромомицина с пищей или напитками не известно. [17]

Механизм

Паромомицин является ингибитором синтеза белка в нерезистентных клетках путем связывания с 16S рибосомальной РНК . [20] Этот антибиотик широкого спектра действия, растворимый в воде, очень похож по действию на неомицин . Показана антимикробная активность паромомицина в отношении Escherichia coli и Staphylococcus aureus . [21] Паромомицин действует как антибиотик, увеличивая частоту ошибок при рибосомальной трансляции. Паромомицин связывается с петлей РНК, где обычно располагаются остатки А1492 и А1493, и вытесняет эти два остатка. Эти два остатка участвуют в обнаружении правильного спаривания Уотсона-Крика между кодоном и антикодоном. Когда правильные взаимодействия достигнуты, связывание обеспечивает энергию для изгнания двух остатков. Связывание паромомицина обеспечивает достаточно энергии для изгнания остатков и, таким образом, приводит к включению рибосомой неправильной аминокислоты в формирующуюся пептидную цепь. [22]

Фармакокинетика

Поглощение

Всасывание в ЖКТ плохое. Любые препятствия или факторы, нарушающие моторику ЖКТ, могут увеличить всасывание препарата из пищеварительного тракта. Кроме того, любые структурные повреждения, такие как поражения или изъязвления, увеличивают абсорбцию лекарства. [23]

При внутримышечном (ВМ) всасывании происходит быстро. Паромомицин достигнет максимальной концентрации в плазме в течение одного часа после внутримышечной инъекции. [3] Активность in vitro и in vivo аналогична активности неомицина . [24]

Устранение

Почти 100% принятой перорально дозы выводится в неизмененном виде через кал. Любой абсорбированный препарат выводится с мочой. [25]

История

Паромомицин был обнаружен в 1950-х годах среди вторичных метаболитов различных Streptomyces , тогда известных как Streptomyces krestomuceticus , теперь известных как Streptomyces rimosus . В медицину он вошёл в 1960 году. [1] [4]

Рекомендации

  1. ^ abc «Паромомицин». Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Эльзевир. 2013. с. 21р. ISBN 978-0-8155-1856-3. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года.
  2. ^ ab Нил Р.А., Мерфи А.Г., Оллиаро П., Крофт С.Л. (1994). «Аминозидиновые мази для лечения экспериментального кожного лейшманиоза». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 88 (2): 223–225. дои : 10.1016/0035-9203(94)90307-7. ПМИД  8036682.
  3. ^ abcdefghij «Паромомицина сульфат». Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 17 ноября 2016 года . Проверено 3 декабря 2016 г.
  4. ^ abc Дэвидсон Р.Н., ден Бур М., Ритмейер К. (июль 2009 г.). «Паромомицин». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 103 (7): 653–660. doi :10.1016/j.trstmh.2008.09.008. ПМИД  18947845.
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 54. ИСБН 978-1-284-05756-0.
  8. ^ Свитман С, изд. (2002). Мартиндейл: Полный справочник лекарств (33-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85369-499-1.
  9. ^ «Паромомицин» в Медицинском словаре Дорланда.
  10. ^ Сундар С., Джа Т.К., Тхакур С.П., Синха ПК, Бхаттачарья С.К. (июнь 2007 г.). «Инъекционный паромомицин для лечения висцерального лейшманиоза в Индии». Медицинский журнал Новой Англии . 356 (25): 2571–2581. doi : 10.1056/NEJMoa066536 . ПМИД  17582067.
  11. ^ Бен Салах А., Бен Мессауд Н., Гедри Э., Заатур А., Бен Алайя Н., Беттайеб Дж. и др. (Февраль 2013). «Местный паромомицин с гентамицином или без него при кожном лейшманиозе». Медицинский журнал Новой Англии . 368 (6): 524–532. дои : 10.1056/NEJMoa1202657 . ПМИД  23388004.
  12. ^ Sweet RL, Гиббс RS (2009). «Паразитарные заболевания во время беременности». Инфекционные болезни женских половых путей . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 364. ИСБН 978-0-7817-7815-2. Архивировано из оригинала 7 ноября 2016 года.
  13. ^ Абрамович М, изд. (2015). Справочник по противомикробной терапии . Нью-Рошель, Нью-Йорк: Медицинское письмо. п. 468. ИСБН 978-0-9815278-8-8.
  14. ^ «Использование паромомицина во время беременности». Наркотики.com . Архивировано из оригинала 10 ноября 2016 года . Проверено 10 ноября 2016 г. .
  15. ^ аб Беннетт Дж. Э., Блазер М. Дж., Долин Р. (2015). Принципы и практика Манделла, Дугласа и Беннета в области инфекционных заболеваний (Восьмое изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Сондерс. ISBN 978-1-4557-4801-3.
  16. ^ «Паромомицин перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Архивировано из оригинала 10 ноября 2016 года . Проверено 10 ноября 2016 г. .
  17. ^ abcd "Микродекс".
  18. ^ Грейсон ML, изд. (2012). «Агенты, активные против кишечных и внутрибрюшных простейших: паромомицин». Использование антибиотиков Куцерсом: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов (6-е изд.). Бока-Ратон, Флорида: CRC Press. п. 2144. ИСБН 978-1-4441-4752-0. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  19. ^ Ашенбреннер Д.С. (2008). Лекарственная терапия в сестринском деле . США: Wolters Kluwer Health. ISBN 978-1-60547-270-6.
  20. ^ Висенс Q, Вестхоф E (август 2001 г.). «Кристаллическая структура паромомицина, состыкованная с эубактериальным рибосомальным сайтом декодирования А». Состав . 9 (8): 647–658. дои : 10.1016/S0969-2126(01)00629-3 . ПМИД  11587639.
  21. ^ «Паромомицин» (PDF) . Току-Э. 12 января 2010 г. Архивировано из оригинала (PDF) 26 апреля 2014 г. . Проверено 11 июня 2012 г.
  22. ^ Voet D, Voet JG (2011). «Рибосомы». Биохимия (4-е изд.). Нью-Йорк: John Wiley & Sons Inc., с. 1397. ИСБН 978-0-470-57095-1.
  23. ^ Капсулы сульфата паромомицина, информация о назначении USP (отчет). Детройт, Мичиган: Фармацевтические лаборатории Карако. Март 1997 года.
  24. ^ «Паромомицин». Наркобанк . 17 августа 2016 г. Архивировано из оригинала 10 ноября 2016 г.
  25. ^ Иваки С., Хонкэ К., Нисида Н., Танигучи Н. (июль 1981 г.). «[Абсорбция, выведение и влияние на флору кишечника перорального сульфата паромомицина (перевод автора)]». Японский журнал антибиотиков (на японском языке). 34 (7): 1078–81. ПМИД  7321186.

Внешние ссылки