Рилменидин

Антигипертензивные препараты

Рилменидин — это рецептурный препарат для лечения гипертонии . ^[1] Он принимается перорально и продается под торговыми марками Albarel , Hyperium , Iterium и Tenaxum .

Механизм действия

Рилменидин, оксазолиновое соединение с антигипертензивными свойствами, действует как на продолговатый мозг , так и на периферические вазомоторные структуры.

Рилменидин является производным имидазолина и проявляет большую селективность к имидазолиновым рецепторам , чем к церебральным альфа2-адренорецепторам , что отличает его от эталонных альфа2-агонистов и обеспечивает дополнительные противовоспалительные действия, не свойственные большинству других антигипертензивных препаратов. ^{[2] [3] [4] [5]}

Противопоказания

Тяжелая депрессия, тяжелая почечная недостаточность ( клиренс креатинина <15 мл/мин), в качестве меры предосторожности в связи с отсутствием доступных в настоящее время исследований.

Дозировка и способ применения

Рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетку в день в виде однократного утреннего приема. (Каждая таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что эквивалентно 1 мг основания рилменидина.) Если результаты неудовлетворительны после 1 месяца лечения, дозировку можно увеличить до 2 таблеток в день, принимаемых в разделенных дозах (по 1 таблетке утром и вечером) перед едой. В связи с хорошей клинической и биологической переносимостью рилменидин можно назначать как пожилым, так и диабетическим гипертоникам. У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозировки в принципе не требуется, если клиренс креатинина превышает 15 мл/мин.

Лечение может продолжаться неограниченно долго.

Меры предосторожности

• Как и в случае со всеми антигипертензивными средствами, при назначении рилменидина пациентам с недавним анамнезом сердечно-сосудистых заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда) необходим регулярный медицинский контроль.
• Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
• У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется, если клиренс креатинина превышает 15 мл/мин.
• Ввиду отсутствия документированных экспериментов в этой области рилменидин не рекомендуется назначать детям.
• Беременность: как и в случае со всеми новыми молекулами, следует избегать назначения рилменидина беременным женщинам, хотя в исследованиях на животных не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
• Лактация: рилменидин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период лактации не рекомендуется.
• Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами: двойные слепые плацебо-контролируемые исследования не показали, что рилменидин оказывает какое-либо влияние на бдительность в терапевтических дозах (1 или 2 ежедневных приема по 1 мг). При превышении этих доз или при сочетании рилменидина с другими препаратами, способными снижать бдительность, водители транспортных средств или операторы машин должны быть предупреждены о возможности сонливости.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Сочетание с ИМАО не рекомендуется; сочетание с трициклическими антидепрессантами требует осторожности, поскольку антигипертензивное действие рилменидина может быть частично подавлено.

Побочные эффекты

• При дозе 1 мг, назначаемой однократно в день в ходе контролируемых испытаний, частота побочных эффектов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
• Контролируемые сравнительные исследования рилменидина в дозе 2 мг в день с клонидином (от 0,15 до 0,30 мг/день) или альфа- метилдопой (от 500 до 1000 мг/день) показали, что частота побочных эффектов при приеме рилменидина была значительно ниже, чем при приеме клонидина или альфа-метилдопы.

Побочные эффекты редки, нетяжелы и преходящи при применении в терапевтических дозах: астения , сердцебиение, бессонница, сонливость, утомляемость при физической нагрузке, боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея, кожная сыпь; в исключительных случаях — холодные конечности, постуральная гипотензия, сексуальные расстройства, беспокойство, депрессия, зуд, отек, судороги, тошнота, запор, приливы.

Передозировка

Случаев массивной абсорбции не зарегистрировано. Вероятными симптомами в таком случае будут выраженная гипотензия и снижение бдительности. Помимо промывания желудка могут также потребоваться симпатомиметические препараты. Рилменидин лишь в незначительной степени поддается диализу.

Исследовать

Было показано, что препарат имитирует эффекты ограничения калорийности , увеличивающие продолжительность жизни , в клеточных культурах и на червях C. elegans . ^[6]

Смотрите также

• Моксонидин

Ссылки

1. Remková A, Kratochvíl'ová H (август 2002 г.). «Влияние нового антигипертензивного средства центрального действия рилменидина на функцию эндотелия и тромбоцитов при эссенциальной гипертензии». Journal of Human Hypertension . 16 (8): 549–55. doi : 10.1038/sj.jhh.1001427 . PMID  12149660.
2. Cobos-Puc L, Aguayo-Morales H (2019). «Сердечно-сосудистые эффекты, опосредованные имидазолиновыми препаратами: обновление». Цели лекарственных препаратов при сердечно-сосудистых и гематологических расстройствах . 19 (2): 95–108. doi :10.2174/1871529X18666180629170336. PMID  29962350. S2CID  49644599.
3. Bousquet P, Hudson A, García-Sevilla JA, Li JX (январь 2020 г.). «Система рецепторов имидазолина: прошлое, настоящее и будущее». Pharmacological Reviews . 72 (1): 50–79. doi : 10.1124/pr.118.016311 . PMID  31819014.
4. Bennett DF, Goyala A, Statzer C, Beckett CW, Tyshkovskiy A, Gladyshev VN и др. (Февраль 2023 г.). «Рилменидин увеличивает продолжительность жизни и здоровья у Caenorhabditis elegans через рецептор нишарина I1-имидазолина». Aging Cell . 22 (2): e13774. doi :10.1111/acel.13774. PMC 9924948 . PMID  36670049. 
5. Ялчин МБ, Бора Э.С., Чакыр А, Акбулут С, Эрбаш О (2023). «Аутофагия и противовоспалительные средства улучшают диабетическую нейропатию с помощью рилменидина». Acta Cirurgica Brasileira . 38 : e387823. дои : 10.1590/acb387823. ПМЦ 10691181 . ПМИД  38055406. 
6. Нилд, Дэвид (27.08.2024). «Распространённое лекарство от давления продлевает продолжительность жизни и замедляет старение у животных». ScienceAlert . Получено 11.09.2024 .