stringtranslate.com

Тетризолин

Тетризолин ( INN ), [3] также известный как тетрагидрозолин , является препаратом, используемым в некоторых безрецептурных глазных каплях и назальных спреях . Тетризолин был запатентован в 1954 году и вошел в медицинское применение в 1959 году. [4]

Побочные эффекты

Глазные капли Тетризолин могут вызывать нечеткость зрения, раздражение глаз и расширение зрачков . [5] Тетризолин не подходит для длительного использования, так как его сосудосуживающее действие в глазах со временем уменьшается или прекращается. Если толерантность к препарату развилась, прекращение его использования может вызвать эффект отдачи и усилить покраснение глаз — сосудорасширяющий эффект. [6]

Интраназальное применение тетризолина может вызвать временное жжение, покалывание или сухость слизистой оболочки и чихание. Длительное интраназальное применение часто вызывает противоположные эффекты в виде рикошетной заложенности с такими эффектами, как хроническое покраснение, отек и ринит . Длительное применение, таким образом, может привести к чрезмерному использованию препарата. [5]

У детей это может вызвать глубокую седацию. [7]

Передозировка

Передозировка чаще всего вызывает замедление сердечного ритма . Угнетение дыхания , низкое кровяное давление , суженные зрачки , гипотермия , кратковременные эпизоды высокого кровяного давления , [8] сонливость, головные боли и рвота также могут возникнуть. [9] В серьезных случаях некоторые из этих эффектов могут привести к циркуляторному шоку . [5] Чаще всего передозировка происходит у детей, которые проглотили препарат. [8]

Не существует противоядия от отравления тетризолином или другими подобными аналогами имидазолина, но симптомы можно облегчить . При лечении смерть редка. [10]

Фармакология

Фармакодинамика

Тетризолин является альфа-агонистом для рецептора альфа-1 . [11] Это действие снимает покраснение глаз, вызванное незначительными глазными раздражителями. Кроме того, для лечения аллергического конъюнктивита тетризолин можно комбинировать в растворе с антазолином . [12]

Фармакокинетика

У здорового человека биологический период полураспада тетризолина составляет приблизительно 6 часов, и он выводится с мочой, химически неизмененным, по крайней мере частично. В одном исследовании 10 человек получали две капли 0,5 мг/мл глазных капель тетризолина (0,025–0,05 мг) в 0 часов, 4 часа, 8 часов и 12 часов. В течение 24-часового временного окна с момента последней дозы тетризолина концентрация тетризолина в сыворотке крови испытуемых составляла 0,068–0,380 нг /мл, а концентрация в моче — 13–210 нг/мл. Уровни тетризолина как в крови, так и в моче достигали своего максимума приблизительно через 9 часов после последней дозы. Эти уровни концентрации жидкости соответствуют нормальному глазному применению тетризолина; Таким образом, более высокие концентрации тетризолина в крови и моче потребителя могут указывать на неправильное употребление препарата или отравление им. [10]

Химия

Химически тетризолин является производным имидазолина . Он имеет два энантиомера .

Общество и культура

Имена

Тетризолин — международное непатентованное наименование (МНН). [3]

Городская легенда

Городская легенда гласит, что тетризолин может вызвать сильную диарею, если его принять внутрь, например, если добавить несколько капель Визина в напиток ничего не подозревающего человека. Однако фактические результаты розыгрыша могут быть хуже, от сильной тошноты и рвоты до судорог или комы. Более крупные дозы могут привести к смерти. Диарея не является побочным эффектом. [13]

Использование в преступных целях

В конце августа 2018 года женщина из Южной Каролины была обвинена в убийстве своего мужа путем добавления в его питьевую воду глазных капель, содержащих тетризолин. Вскрытие показало высокую концентрацию тетризолина в его организме. [14] [15] [16]

Тетризолин использовался в качестве наркотика для изнасилования на свидании в ряде случаев из-за его способности вызывать головокружение и потерю сознания. [9]

В 2018 году 62-летняя женщина в Пиуоки, штат Висконсин , умерла в результате явной передозировки или самоубийства с использованием тетризолина и других веществ; в ноябре 2023 года ее опекун был осужден за убийство первой степени после утверждения о том, что ее смерть наступила из-за бутылки с водой, в которую был добавлен Визин . [17] [18]

В 2019 году парамедик из Северной Каролины был обвинён в использовании глазных капель тетризолина, что привело к смерти его жены. Результаты анализа крови показали, что уровень тетризолина был примерно в 30–40 раз выше терапевтического. [19] [20]

Ссылки

  1. ↑ US 2731471, Synerholm M, Jules LH, Sahyun M, «Производные имидазолина», выдан 17 января 1956 г., передан Sahyun Laboratories. 
  2. ^ ab Budavari S, O'Neil M, Smith A, Heckelman P, Obenchain J (2000). The Merck Index (12-е изд.). Whitehouse Station, NJ, США: Chapman & Hall Electronic Publishing Division. стр. 1453. ISBN 978-1-58488-129-2. OCLC  46987702.
  3. ^ ab "Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования: список 3" (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. стр. 474. Архивировано (PDF) из оригинала 2016-09-11 . Получено 30 августа 2016 г. .
  4. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 552. ISBN 978-3-527-60749-5.
  5. ^ abc "Тетрагидрозолин". toxnet.nlm.nih.gov . Архивировано из оригинала 2017-01-03 . Получено 2018-09-05 .
  6. ^ McLaurin E, Cavet ME, Gomes PJ, Ciolino JB (март 2018 г.). «Офтальмологический раствор бримонидина 0,025% для уменьшения покраснения глаз: рандомизированное клиническое исследование». Оптометрия и наука о зрении . 95 (3): 264–271. doi :10.1097/OPX.0000000000001182. PMC 5839712. PMID  29461408 . 
  7. ^ "Тетризолин". go.drugbank.com . Получено 2022-09-15 .
  8. ^ ab Al-Abri SA, Yang HS, Olson KR (декабрь 2014 г.). «Непреднамеренное проглатывание тетрагидрозолина в офтальмологии у детей: материалы дела стипендии по медицинской токсикологии Калифорнийского университета в Сан-Франциско». Журнал медицинской токсикологии . 10 (4): 388–91. doi :10.1007/s13181-014-0400-9. PMC 4252297. PMID  24760708 . 
  9. ^ ab Stillwell ME, Saady JJ (сентябрь 2012 г.). «Использование тетрагидрозолина для химической подачи». Forensic Science International . 221 (1–3): e12-6. doi :10.1016/j.forsciint.2012.04.004. PMID  22554870.
  10. ^ ab Carr ME, Engebretsen KM, Ho B, Anderson CP (ноябрь 2011 г.). «Концентрация тетрагидрозолина (Visine®) в сыворотке и моче во время терапевтического глазного дозирования: необходимый первый шаг в определении передозировки». Клиническая токсикология . 49 (9): 810–4. doi :10.3109/15563650.2011.615064. PMID  21972870. S2CID  20238499.
  11. ^ "Тетризолин". go.drugbank.com . Получено 2022-12-21 .
  12. ^ Кастильо М., Скотт Н. В., Мустафа М. З., Мустафа М. С., Азуара-Бланко А. (июнь 2015 г.). «Местные антигистаминные препараты и стабилизаторы тучных клеток для лечения сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита» (PDF) . База данных систематических обзоров Кокрейна . 2015 (6): CD009566. doi :10.1002/14651858.CD009566.pub2. hdl : 2164/6048 . PMC 10616535. PMID  26028608 . 
  13. ^ "Visine Prank: Mickey Red Eyes". Snopes . 29 июня 2009 г. Получено 28 июля 2010 г.
  14. ^ "Американская жена обвиняется в "смертельном отравлении мужа глазными каплями"". BBC . 4 сентября 2018 г. Получено 4 сентября 2018 г.
  15. ↑ Полиция: Женщина убила мужа, капнув глазные капли в воду, Associated Press, 31 августа 2018 г.
  16. ^ Connelly E (1 сентября 2018 г.). «Жена призналась в смертельном отравлении «неверного» мужа глазными каплями: копы» (газета) . New York Post. Архивировано из оригинала 2018-09-02 . Получено 3 сентября 2018 г.
  17. ^ Хатчинсон Б. (8 июня 2021 г.). «Женщина из Висконсина арестована, обвиняется в убийстве подруги с помощью глазных капель: расследование утверждает, что бутылка с водой жертвы была подмешана в Визин». ABC News .
  18. ^ Deliso M (14 ноября 2023 г.). «Женщина из Висконсина признана виновной в убийстве друга с помощью глазных капель». ABC News .
  19. ^ Jacobo J, Stein B (23 декабря 2019 г.). «Фельдшер обвиняется в смертельном отравлении своей жены ингредиентом, найденным в глазных каплях: Прокуроры». ABC News . Получено 15 сентября 2022 г.
  20. ^ Lee BY (18 января 2020 г.). «Как капли для глаз Визин во рту могут убить, вот два случая». Forbes . Получено 15 сентября 2022 г.