stringtranslate.com

Трописетрон

Трописетрон — антагонист серотониновых 5-HT3- рецепторов , используемый в основном как противорвотное средство для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии , хотя экспериментально он использовался в качестве анальгетика в случаях фибромиалгии . [1]

Он был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского использования в 1992 году. [2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [3] Он продается компанией Novartis в Европе, Австралии, Новой Зеландии, Японии, Южной Корее и на Филиппинах как Навобан , но недоступен в США. Он также доступен в Novell Pharmaceutical Laboratories и продается в нескольких азиатских странах как Сетровел .

Фармакология

Трописетрон действует как селективный антагонист 5-HT3- рецепторов и частичный агонист α7 - никотиновых рецепторов . [4] [5]

Было показано, что трописетрон повышает чувствительность α7 - никотиновых рецепторов человека к низким концентрациям ацетилхолина, что указывает на возможное коагонистическое или другое модулирующее действие трописетрона на эти рецепторы. [6]

Побочные эффекты

Трописетрон – препарат с хорошей переносимостью и небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль , запор и головокружение являются наиболее частыми побочными эффектами, связанными с его применением. Гипотония , преходящее повышение уровня ферментов печени, синдромы иммунной гиперчувствительности и экстрапирамидные побочные эффекты также были связаны с его применением, по крайней мере, в одном случае. При использовании этого препарата не было зарегистрировано никаких существенных лекарственных взаимодействий. Он расщепляется системой цитохрома Р450 печени и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой.


Другое использование

В качестве биологического пятна и трипаноцида .

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Мюллер В., Страц Т. (2004). «Местное лечение тендинопатий и миофасциальных болевых синдромов антагонистом 5-НТ3-рецепторов трописетроном». Скандинавский журнал ревматологии. Добавка . 119 (119): 44–48. дои : 10.1080/03009740410007032. PMID  15515413. S2CID  24916914.
  2. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 448. ИСБН 9783527607495.
  3. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  4. ^ Макор Дж.Э., Герли Д., Ланторн Т., Лох Дж., Мак Р.А., Маллен Г. и др. (февраль 2001 г.). «Антагонист 5-HT3 трописетрон (ICS 205-930) является мощным и селективным частичным агонистом никотиновых рецепторов альфа7». Письма по биоорганической и медицинской химии . 11 (3): 319–321. дои : 10.1016/S0960-894X(00)00670-3. ПМИД  11212100.
  5. ^ Цуи Р., Суэмару К., Ли Б., Кохноми С., Араки Х. (май 2009 г.). «Трописетрон ослабляет вызванное налоксоном отвращение к месту у крыс, получавших однократную дозу морфина: роль никотиновых рецепторов альфа7». Европейский журнал фармакологии . 609 (1–3): 74–77. дои : 10.1016/j.ejphar.2008.12.051. ПМИД  19374878.
  6. ^ Каллахан П.М., Бертран Д., Бертран С., Плагенхоф М.Р., Терри А.В. (май 2017 г.). «Трописетрон повышает чувствительность α7-содержащих никотиновых рецепторов к низким уровням ацетилхолина in vitro и улучшает выполнение задач, связанных с памятью, у молодых и старых животных». Нейрофармакология . 117 : 422–433. doi :10.1016/j.neuropharm.2017.02.025. PMID  28259598. S2CID  9400277.

Внешние ссылки