Воксталисиб

Химическое соединение

Voxtalisib ( XL-765 , SAR245409 ) — это препарат, который действует как двойной ингибитор ферментов киназы фосфатидилинозитол 3 -киназы (PI3K) и механистической мишени рапамицина (mTOR). Он проходит клинические испытания для лечения различных типов рака . ^{[1] [2] [3] [4] [5]}

Ссылки

1. Прасад Г, Соттеро Т, Янг Х, Мюллер С, Джеймс КД, Вайс ВА и др. (апрель 2011 г.). «Ингибирование путей PI3K/mTOR в глиобластоме и последствия для комбинированной терапии с темозоломидом». Нейроонкология . 13 (4): 384–92. doi :10.1093/neuonc/noq193. PMC  3064692. PMID  21317208 .
2. Gravina GL, Mancini A, Scarsella L, Colapietro A, Jitariuc A, Vitale F и др. (январь 2016 г.). «Двойной ингибитор PI3K/mTOR, XL765 (SAR245409), демонстрирует превосходные эффекты по сравнению с ингибированием только PI3K [XL147 (SAR245408)] или mTOR [рапамицина] в моделях клеток рака простаты». Tumour Biology . 37 (1): 341–51. doi :10.1007/s13277-015-3725-3. PMID  26219891. S2CID  23993969.
3. Brown JR, Hamadani M, Hayslip J, Janssens A, Wagner-Johnston N, Ottmann O и др. (апрель 2018 г.). «Voxtalisib (XL765) у пациентов с рецидивирующей или рефрактерной неходжкинской лимфомой или хроническим лимфоцитарным лейкозом: открытое исследование фазы 2». The Lancet. Гематология . 5 (4): e170–e180. doi :10.1016/S2352-3026(18)30030-9. PMC 7029813. PMID  29550382 . 
4. Рехан М (2019). «Противораковое соединение XL765 как двойной ингибитор PI3K/mTOR: структурное понимание механизма ингибирования с использованием вычислительных подходов». PLOS ONE . 14 (6): e0219180. Bibcode : 2019PLoSO..1419180R. doi : 10.1371/journal.pone.0219180 . PMC 6597235. PMID  31247018 . 
5. Tarantelli C, Lupia A, Stathis A, Bertoni F (февраль 2020 г.). «Имеют ли значение двойные ингибиторы PI3K/mTOR для пациентов, страдающих лимфомой?». International Journal of Molecular Sciences . 21 (3): 1060. doi : 10.3390/ijms21031060 . PMC 7037719. PMID  32033478 .