Антиарины — это сердечные гликозиды , вырабатываемые деревом анчар ( Antiaris toxicaria ). [2] Существуют две близкородственные формы: α-антиарин и β-антиарин. Оба имеют один и тот же агликон , антиаригенин, но различаются по группе сахара, которая к нему присоединена.
α-Антиарин представляет собой кристаллическое твердое вещество с температурой плавления 242-242,5 °C. [3] Сахарная часть α-антиарина представляет собой антиарозу ( D -гулометилозу). [4]
Помимо того, что он присутствует в соке дерева анчар, он также обнаружен в млечном соке Naucleopsis mello-barretoi . [5]
представляет собой кристаллическое твердое вещество с температурой плавления 233-240 °C. [6] Сахарная часть β-антиарина представлена L -рамнозой . [4]
Применение β-антиарина варьируется от медицинского применения, например, лечения гипертонии , до применения яда для стрел . Он также оказался более ядовитым, чем кураре , и имеет низкую ЛД 50 0,1 мг/кг для большинства млекопитающих. [7]
.jpg/1280px-Antiaris_toxicaria-Jardin_botanique_de_Kandy_(1).jpg)
При отравлении β-антиарином, наблюдаемом у животных, таких как лягушки и мелкие млекопитающие, видимые симптомы включают мышечные спазмы — особенно головы и шеи — и избыточную дефекацию. Паралич также может быть представлен перед смертью. Основной физиологической системой, затронутой этим типом отравления, является сердечная мышца, хотя известно, что желудочно-кишечные ткани также серьезно страдают от этого типа отравления. Судороги и спазмы не наступают немедленно, особенно когда химическое вещество слишком разбавлено водой. В испытаниях на животных время смерти наступало где-то через 5–30 минут после введения. [8] При использовании в качестве яда для стрел β-антиарин вызывает подергивания у цели, которые затем переходят в полные судороги, потерю сознания и окончательную смерть из-за остановки сердца. [7]
В ходе испытаний, проведенных на лягушках и млекопитающих, было установлено, что минимальная смертельная доза для амфибии составляет 1/300 мг. Для морской свинки весом 300-400 г эта смертельная доза увеличивается до 0,75 мг. [8] Смертельная доза для кошек составляет 0,094 мг/кг при внутривенной инъекции. [9] Между тем, 1 мг убьет собаку. [7]
β-Антиарин вводится в организм посредством инъекции. Попав внутрь организма, химикат воздействует на мышечные и сердечные ткани. [8] Сердечный приступ происходит из-за того, что β-антиарин влияет на активность Na+K+-АТФазы сердечной мышечной мембраны. [7]
Однако тот самый эффект, который позволяет β-антиарину быть ядом, также придает ему лечебные свойства. Он ограничивает концентрацию ионов натрия (Na + ), блокируя насос Na + , который затем способствует увеличению концентрации ионов кальция (Ca 2+ ) во внеклеточном домене сердечной мышцы, тем самым позволяя сердцу сокращаться. [10] Механизм, посредством которого происходит обмен ионами натрия и кальция, известный как натрий-кальциевый обменник, позволяет обмену ионами происходить со скоростью 3:1 соответственно. Сердечная клетка проявляет положительный потенциал во время систолы желудочков, деполяризуется и позволяет ионам кальция устремляться через натрий-кальциевый обменник. Отсюда сокращение происходит, когда ионы кальция покидают клетку, и клетка повторно поляризуется. [11] Если дозировка сердечного гликозида (т. е. β-антиарина) удваивается, то вещество становится ядом. [10]
Самое раннее известное использование антиаринов в качестве яда для стрел было у народа ли в Китае, около 581 года. Другие культуры, такие как народы племени даяк , берусу, пунан и басап на Борнео, Юго-Восточная Азия, также использовали сок дерева анчар для отравления дротиков. [7] Коренные народы собирали сок в бамбуковую ёмкость (или лист анчара, если нужно было небольшое количество), затем помещали на открытый огонь на неделю. Особое внимание уделялось тому, чтобы сок не выкипел; чтобы убедиться, что яд не был потерян, проводились небольшие пробы на вкус, пока сок продолжал обезвоживаться. Сладкий вкус указывал бы на то, что сахарная группа в β-антиарине расщепилась, тем самым разрушив силу яда и высвободив сахар в сок. [12] Окончательный ядовитый сок был бы тёмно-чёрного, металлического цвета и имел бы горький вкус; это обычно достигается к концу семи дней. Затем сок можно использовать для покрытия наконечников стрел, и его сила продолжает быть эффективной в течение многих лет, пока принимаются меры, чтобы убедиться, что наконечник не подвергается повторному воздействию тепла. Даже затвердевший, сохраненный яд все еще может быть смертельным, если его восстановить с помощью сока корня Derris elliptica , стрихноса или змеиного яда. Стрелы можно было использовать как для охоты, так и для обороны; если ткань, окружающая наконечник стрелы, была отрезана, а мясо приготовлено, сахарная группа яда отломилась бы, сделав его безвредным. [7]