Трансмембранный белок
Рецепторы 5-HT 1 являются подсемейством рецепторов серотонина 5-HT , которые связываются с эндогенным нейротрансмиттером серотонином (также известным как 5-гидрокситриптамин, или 5-HT). [1] Подсемейство 5-HT 1 состоит из пяти рецепторов , сопряженных с G-белком (GPCR), которые имеют от 40% до 63% общей гомологии последовательностей, включая 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1E и 5-HT 1F . [2] Рецепторы типа 5-HT 1 , в частности подтипы рецепторов 5-HT 1A и 5-HT 1D , присутствуют на телах клеток. Рецепторы типа 5-HT1, в частности, подтипы рецепторов 5-HT 1B и 5-HT 1D , также присутствуют на нервных окончаниях. Эти рецепторы широко распространены по всему мозгу и, как признано, играют важную роль в регуляции синаптических уровней 5-HT. [3]
Подсемейство рецепторов связано с G i /G o и опосредует ингибиторную нейротрансмиссию путем ингибирования функции аденилатциклазы и модуляции нисходящих ионных эффектов. [4] Это R-связывание с белками G i /G o приводит к снижению локальной концентрации цАМФ, доказывая, что 5-HT 1 являются в первую очередь ингибиторными. [5] Рецептора 5-HT 1C не существует , поскольку он был переклассифицирован как рецептор 5-HT 2C . [6] Для получения дополнительной информации, пожалуйста, ознакомьтесь с соответствующими основными статьями отдельных подтипов:
Смотрите также
Ссылки
- ^ Хойер Д., Кларк Д. Э., Фозард Дж. Р., Хартиг П. Р., Мартин Г. Р., Майлехаран Э. Дж., Саксена П. Р., Хамфри П. П. (1994). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международным союзом фармакологии». Pharmacol. Rev. 46 ( 2): 157–203. PMID 7938165.
- ^ Хойер, Дэниел (2007-01-01), Энна, С.Дж.; Байлунд, Дэвид Б. (ред.), «5-HT-1 рецепторы», xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference , Нью-Йорк: Elsevier, стр. 1–3, doi :10.1016/b978-008055232-3.60123-0, ISBN 978-0-08-055232-3, получено 2023-05-12
- ^ Бромидж, Стивен М.; Бертани, Барбара; Борриелло, Мануэла; Боццоли, Андреа; Фаэдо, Стефания; Джанотти, Массимо; Гордон, Лори Дж.; Хилл, Мэтью; Цуккелли, Валерия; Уотсон, Жанетт М.; Зонзини, Лора (2009). «8-[2-(4-Арил-1-пиперазинил)этил]-2H-1,4-бензоксазин-3(4H)-оны: антагонисты рецепторов 5-HT1 двойного действия и ингибиторы обратного захвата серотонина — Часть II». Письма о биоорганической и медицинской химии . 19 (8): 2338–2342. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.056. PMID 19286377.
- ^ Ланфюмей, Лоренс; Хамон, Мишель (2004). «5-HT1 рецепторы». Текущие цели лекарственных препаратов. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 1–10. doi :10.2174/1568007043482570. PMID 14965240.
- ^ Комли, Роберт А.; ван дер Аарт, Джаспер; Гулиас, Балаж; Гарнье, Мартин; Иавароне, Лаура; Холлдин, Кристер; Рабинер, Эугени А. (2015). «In vivo occupancy of the 5-HT1A receptor by a novel pan 5-HT1(A/B/D) receptor antagonist, GSK588045, using positron emition tomography». Нейрофармакология . 92 : 44–48. doi : 10.1016/j.neuropharm.2014.11.017. PMID 25476970. S2CID 144481206.
- ^ "HTR2C 5-гидрокситриптаминовый рецептор 2C [ Homo sapiens (человек) ]". NCBI . 19 марта 2017 г. Получено 26 марта 2017 г.
