stringtranslate.com

α-пирролидинопентиофенон

α-Пирролидинопентиофенон ( α-PVP ), также известный как α-пирролидиновалерофенон , O-2387 , β-кето-пролинтан , пролинтанон , [2] [3] или десметилпировалерон , является синтетическим стимулятором класса катинонов , разработанным в 1960- х годах, который продавался как дизайнерский наркотик и часто употреблялся в рекреационных целях . [4] [5] α-PVP химически связан с пировалероном и является кетонным аналогом пролинтана . [6]

В разговорной речи его иногда называют флакка или гравий . [7] [8]

Побочные эффекты

α-PVP, как и другие стимуляторы, может вызывать гиперстимуляцию, паранойю и галлюцинации . [9] Сообщалось, что α-PVP является причиной или существенной сопутствующей причиной смерти при самоубийствах и передозировках, вызванных комбинациями препаратов. [10] [11] [12] [13] α-PVP также был связан по крайней мере с одной смертью от отека легких и умеренно выраженной атеросклеротической ишемической болезнью сердца, когда он сочетался с пентедроном . [14]

По словам Крейга Креспи в журнале Case Reports in Psychiatry , «симптомы, как известно, легко перерастают в пугающие бредовые идеи , параноидальный психоз , крайнее возбуждение и множество других измененных психических состояний ». Эти общие побочные эффекты α-PVP соответствуют другим стимуляторам. [ требуется ссылка ]

Кроме того, ажитированный бред был назван побочным эффектом α-PVP. [15]

Фармакология

α-PVP действует как ингибитор обратного захвата норадреналина-дофамина (NDRI), подобно метилфенидату и кокаину , со значениями IC50 14,2 и 12,8 нМ соответственно, аналогично его метилендиоксипроизводному MDPV . [ 16 ] [17] [18] [19] Подобно другим катинонам , было показано, что α-PVP оказывает подкрепляющее действие на крыс. [20] [21]

Химия

α-PVP не дает реакции с реагентом Маркиза . Он дает серо-черную реакцию с реагентом Мекке . [22]

Обнаружение в жидкостях организма

α-PVP может быть количественно определен в крови, плазме или моче с помощью жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в судебно-медицинском расследовании смерти. Ожидается, что концентрация α-PVP в крови или плазме будет в диапазоне 10–50 мкг/л у лиц, употребляющих наркотики в рекреационных целях, >100 мкг/л у пациентов в состоянии интоксикации и >300 мкг/л у жертв острой передозировки. [23] [24]

Общество и культура

Правовой статус

α-PVP запрещён в Эстонии, Финляндии, Франции, Германии, Венгрии, России, Ирландии, Латвии, Литве, Нидерландах, Польше, Румынии, Словении, Швеции, Великобритании, Турции, Норвегии [16] , а также в Чешской Республике. [25]

Австралия

α-PVP является запрещенным веществом Списка 9 в соответствии со Стандартом по ядам (июль 2016 г.). [26] Вещество Списка 9 — это вещество, которым можно злоупотреблять или которое можно использовать не по назначению, производство, хранение, продажа или использование которого должно быть запрещено законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований или для аналитических, учебных или тренировочных целей с одобрения органов здравоохранения Содружества и/или штата или территории. [26] Препарат был явно объявлен незаконным в Новом Южном Уэльсе после того, как он был незаконно продан с санкции ошибочного юридического совета о том, что он не подпадает под действие аналогичных положений соответствующего закона. Он подпадает под действие этих положений и, следовательно, был незаконным в течение многих лет в Новом Южном Уэльсе. Законодательные действия последовали за смертью двух человек от его использования: один спрыгнул с балкона, другой перенес сердечный приступ после состояния делирия . [27] [28]

Евросоюз

Государства-члены ЕС должны были запретить α-PVP до 3 июля 2017 года. [29]

Китай

По состоянию на октябрь 2015 года α-PVP является контролируемым веществом в Китае. [30]

Италия

Катинон и все структурно полученные аналоги (включая аналоги пировалерона ) были классифицированы как наркотики в январе 2012 года. [31] [16]

Соединенные Штаты

28 января 2014 года Управление по борьбе с наркотиками США (DEA) включило α-PVP, наряду с девятью другими синтетическими катинонами , в Список I контролируемых веществ с временным запретом, вступающим в силу 27 февраля 2014 года. [32] Затем временный запрет был продлен. [33]

Экономика

α-PVP иногда является активным ингредиентом в рекреационных наркотиках, продаваемых как « соли для ванн ». [27] Его также можно отличить от «солей для ванн» и продавать под другим названием: «flakka», название, используемое во Флориде, или «gravel» в других частях США. Сообщается, что он доступен по цене всего 5 долларов США за дозу. [34] Лаборатория одного округа во Флориде сообщила о постоянном росте обнаружений α-PVP в изъятых наркотиках с нуля в январе-феврале 2014 года до 84 в сентябре 2014 года. [35]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «RDC № 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 804 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 г. Проверено 27 августа 2023 г.
  2. ^ "PubChem Substance Record for SID 481087126, alpha-PVP". Национальный центр биотехнологической информации . 9 мая 2023 г. Получено 7 мая 2024 г.
  3. ^ "PubChem Substance Record for SID 172113243, alpha-Pyrrolidinovalerophenone". Национальный центр биотехнологической информации . 3 марта 2023 г. Получено 7 мая 2024 г.
  4. ↑ GB 927475, «α-Пирролидиновалерофеноны», опубликовано 29 мая 1963 г. 
  5. ^ Logan BK (13 сентября 2013 г.). "SOFT Designer Drug Committee Monographs: Alpha-PVP" (PDF) . Society of Forensic Toxicologists. Архивировано из оригинала (PDF) 6 апреля 2015 г.
  6. ^ Sauer C, Peters FT, Haas C, Meyer MR, Fritschi G, Maurer HH (июнь 2009 г.). «Новый дизайнерский препарат альфа-пирролидиновалерофенон (PVP): исследования его метаболизма и токсикологическое обнаружение в моче крыс с использованием методов газовой хроматографии/масс-спектрометрии». Журнал масс-спектрометрии . 44 (6): 952–64. Bibcode : 2009JMSp...44..952S. doi : 10.1002/jms.1571. PMID  19241365.
  7. ^ Coubrough J (2 ноября 2017 г.). «Флакка «зомби-наркотик» могла появиться на улицах Виннипега: полиция». CBC News .
  8. ^ England C, Garcia F (17 августа 2016 г.). "Flakka: какой "зомби-наркотик" обвиняют в нападениях с поеданием лиц?" . The Independent . Архивировано из оригинала 2016-08-18.
  9. ^ "Наркотики, вызывающие злоупотребление. Новые тенденции". Национальный институт по злоупотреблению наркотиками. 6 апреля 2015 г.
  10. ^ Marinetti LJ, Antonides HM (апрель 2013 г.). «Анализ синтетических катинонов, обычно встречающихся в солях для ванн, в человеческой деятельности и посмертной токсикологии: разработка метода, распределение лекарств и интерпретация результатов». Журнал аналитической токсикологии . 37 (3): 135–46. doi : 10.1093/jat/bks136 . PMID  23361867.
  11. ^ Richards-Waugh LL, Bailey KM, Clay DJ, Gebhardt MA, Newsome-Sparks CL, Majmoud HE, Venuti SE, Kraner JC (2013). "t" (PDF) . Труды AAFS . Аннотация K16. Архивировано из оригинала (PDF) 2016-11-08 . Получено 2015-04-03 .
  12. ^ «Дешевый синтетический «флакка» свергает кокаин с трона наркотической сцены Флориды». За последние восемь месяцев в округе Бровард от передозировки, связанной с флаккой, умерло 27 человек.
  13. ^ Klavž J, Gorenjak M, Marinšek M (август 2016 г.). «Попытка самоубийства с использованием смеси синтетических каннабиноидов и синтетических катинонов: отчет о случае нелетальной интоксикации AB-CHMINACA, AB-FUBINACA, alpha-PHP, alpha-PVP и 4-CMC». Forensic Science International . 265 : 121–4. doi : 10.1016/j.forsciint.2016.01.018. PMID  26890319.
  14. ^ Sykutera M, Cychowska M, Bloch-Boguslawska E (май 2015 г.). «Смертельный случай отравления пентедроном и α-пирролидиновалерофеноном». Журнал аналитической токсикологии . 39 (4): 324–9. doi :10.1093/jat/bkv011. PMID  25737339.
  15. ^ Mash DC (2016). «Возбужденный делирий и внезапная смерть: синдромальное расстройство на крайнем конце нейропсихиатрического континуума». Frontiers in Physiology . 7 : 435. doi : 10.3389/fphys.2016.00435 . PMC 5061757. PMID  27790150. 
  16. ^ abc "Совместный отчет EMCDDA–Europol о новом психоактивном веществе: 1-фенил-2-(1-пирролидинил)-1-пентаноне (α-PVP)". Европейский центр мониторинга наркотиков и наркозависимости (EMCDDA). Сентябрь 2015 г.
  17. ^ Marusich JA, Antonazzo KR, Wiley JL, Blough BE, Partilla JS, Baumann MH (декабрь 2014 г.). «Фармакология новых синтетических стимуляторов, структурно связанных с компонентом «солей для ванн» 3,4-метилендиоксипировалероном (MDPV)». Neuropharmacology . 87 : 206–13. doi :10.1016/j.neuropharm.2014.02.016. PMC 4152390 . PMID  24594476. 
  18. ^ Rickli A, Hoener MC, Liechti ME (март 2015 г.). «Профили взаимодействия переносчиков и рецепторов моноаминов новых психоактивных веществ: парагалогенированных амфетаминов и пировалероновых катинонов» (PDF) . Европейская нейропсихофармакология . 25 (3): 365–76. doi :10.1016/j.euroneuro.2014.12.012. PMID  25624004. S2CID  5511568.
  19. ^ Meltzer PC, Butler D, Deschamps JR, Madras BK (февраль 2006 г.). «Аналоги 1-(4-метилфенил)-2-пирролидин-1-ил-пентан-1-она (пировалерона): перспективный класс ингибиторов захвата моноаминов». Журнал медицинской химии . 49 (4): 1420–32. doi :10.1021/jm050797a. PMC 2602954. PMID  16480278 . 
  20. ^ Gannon BM, Galindo KI, Mesmin MP, Sulima A, Rice KC, Collins GT (май 2018 г.). «Относительные усиливающие эффекты синтетических катинонов второго поколения: получение кривых зависимости «доза-реакция» при самостоятельном введении и фиксированном соотношении у крыс». Neuropharmacology . 134 (Pt A): 28–35. doi :10.1016/j.neuropharm.2017.08.018. PMC 5809320 . PMID  28811192. 
  21. ^ Gannon BM, Rice KC, Collins GT (октябрь 2017 г.). «Усиление эффектов злоупотребления компонентами «солей для ванн» 3,4-метилендиоксипировалерона и α-пирролидинопентиофенона и их энантиомеров». Поведенческая фармакология . 28 (7): 578–581. doi :10.1097/FBP.00000000000000315. PMC 5599337. PMID  28570297 . 
  22. ^ "Таблица реакций". База реагентов. Архивировано из оригинала 2015-12-08 . Получено 3 декабря 2015 .
  23. ^ Eiden C, Mathieu O, Cathala P, Debruyne D, Baccino E, Petit P, Peyriere H (ноябрь 2013 г.). «Токсичность и смерть после рекреационного использования 2-пирролидиновалерофенона». Клиническая токсикология . 51 (9): 899–903. doi :10.3109/15563650.2013.847187. PMID  24111554. S2CID  22826544.
  24. ^ Базелт РК (2014). Распределение токсичных лекарств и химикатов в организме человека . Seal Beach, Ca.: Biomedical Publications. стр. 1751. ISBN 978-0-9626523-9-4.
  25. ^ «Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 Psychotropních Látek (příloha č. 4 k nařízení vlady č. 463/2013 Sb.)» (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения. Архивировано из оригинала (PDF) 15 мая 2020 г.
  26. ^ ab Poisons Standard Июль 2016 Comlaw.gov.au
  27. ^ ab Olding R. «Смерть от «солей для ванн»: смертельный препарат был лидером продаж». The Sydney Morning Herald .
  28. ^ "Flakka, синтетический наркотик, стоящий за все более странными преступлениями". AP. 30 апреля 2015 г. Архивировано из оригинала 2 мая 2015 г. Получено 30 апреля 2015 г.
  29. ^ «Решение Совета (ЕС) 2016/1070 от 27 июня 2016 г. о применении мер контроля к α-PVP». eur-lex.europa.eu . Получено 13 августа 2021 г.
  30. ^ 关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知. Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая (на китайском языке). 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
  31. ^ «Декрет от 29 декабря 2011 г. (12A00013) (GU Serie Generale № 3 от 4 декабря 2012 г.)» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 1 июля 2016 г. Проверено 28 мая 2016 г.
  32. ^ "Правила - 2014". DEA/DOJ Diversion Control . Архивировано из оригинала 2016-10-17 . Получено 2014-02-01 .
  33. ^ "Списки: Действия по составлению расписания, Контролируемые вещества, Регулируемые химикаты" (PDF) . Министерство юстиции США . Август 2016 . Получено 29 сентября 2016 .
  34. ^ Steinberg J (8 ноября 2015 г.). «Флакка: новый нелегальный наркотик, о котором вам нужно знать». Inc. Получено 11 ноября 2015 г.
  35. ^ Альварес Т. (2 апреля 2015 г.). «Флакка: необузданный дизайнерский наркотик, получивший название «безумие за 5 долларов». Sun-Sentinel . Форт-Лодердейл, Флорида.