stringtranslate.com

АБТ-239

ABT-239 — это обратный агонист H3 - рецепторов, разработанный Abbott . Он обладает стимулирующим и ноотропным действием и исследовался в качестве средства для лечения СДВГ , болезни Альцгеймера и шизофрении . [1] [2] [3] [4] ABT-239 более активен в отношении человеческого H3 - рецептора, чем сопоставимые агенты, такие как тиоперамид , ципроксифан и ципрализант . В конечном итоге его исключили из испытаний на людях после того, как был продемонстрирован опасный сердечный побочный эффект удлинения интервала QT , [5] но он по-прежнему широко используется в исследованиях на животных антагонистов H3 / обратных агонистов.

Ссылки

  1. ^ Esbenshade TA, Fox GB, Krueger KM, Miller TR, Kang CH, Denny LI, Witte DG, Yao BB, Pan L, Wetter J, Marsh K, Bennani YL, Cowart MD, Sullivan JP, Hancock AA (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-метилпирролидинил]этил}-бензофуран-5-ил)бензонитрила]: I. Сильный и селективный антагонист рецептора гистамина H 3 с лекарственными свойствами». J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 165–75. doi :10.1124/jpet.104.078303. PMID  15608078. S2CID  573355.
  2. ^ Фокс ГБ, Эсбеншаде Т.А., Пан Дж.Б., Радек Р.Дж., Крюгер К.М., Яо Б.Б., Броуман К.Е., Бакли М.Дж., Баллард М.Е., Коматер В.А., Майнер Х., Чжан М., Фагих Р., Рютер Л.Е., Битнер Р.С., Дрешер К.У., Веттер Дж., Марш К., Лемэр М., Порсолт Р.Д., Беннани Ю.Л., Салливан Дж.П., Коварт М.Д., Декер М.В., Хэнкок А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-метилпирролидинил]этил}-бензофуран-5-ил)бензонитрила]: II. Нейрофизиологическая характеристика и широкая доклиническая эффективность в когнитивных функциях и шизофрении мощный и селективный антагонист рецепторов гистамина H 3 ». J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 176–90. doi :10.1124/jpet.104.078402. PMID  15608077. S2CID  15430117.
  3. ^ Cowart M, Faghih R, Curtis MP, Gfesser GA, Bennani YL, Black LA, Pan L, Marsh KC, Sullivan JP, Esbenshade TA, Fox GB, Hancock AA (2005). «4-(2-[2-(2(R)-метилпирролидин-1-ил)этил]бензофуран-5-ил)бензонитрил и родственные антагонисты рецепторов 2-аминоэтилбензофурана H 3 эффективно усиливают познавательную способность и внимание». J. Med. Chem . 48 (1): 38–55. doi :10.1021/jm040118g. PMID  15634000.
  4. ^ Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (июнь 2008 г.). «Корреляция между занятостью рецепторов ex vivo и стимулирующей бодрствование активностью селективных антагонистов рецепторов H 3 ». J. Pharmacol. Exp. Ther . 325 (3): 902–9. doi :10.1124/jpet.107.135343. PMID  18305012. S2CID  26536000.
  5. ^ Hancock, AA (2006). «Проблема открытия лекарств для мишени GPCR: анализ доклинической фармакологии антагонистов/обратных агонистов гистамина H3». Биохимическая фармакология . 71 (8): 1103–13. doi :10.1016/j.bcp.2005.10.033. PMID  16513092.

Внешние ссылки


  • в
  • т
  • е