Антонин Холы (1 сентября 1936 г. – 16 июля 2012 г.) был чешским ученым- новатором . Он специализировался в области химии и сотрудничал в разработке важных антиретровирусных препаратов, используемых при лечении ВИЧ и гепатита В. [1] Он участвовал в создании самого эффективного препарата (по состоянию на начало 2009 г.) для лечения СПИДа . [2] Антонин Холы является автором более 450 статей, 400 научных открытий и имеет 60 патентов. [3] [4] [5] Имея на своем счету более 400 открытий, его работа повлияла на миллионы людей с вирусными заболеваниями, такими как ВИЧ/СПИД и гепатит В, а также многими другими вирусными заболеваниями. [6] В 2008 году он получил почетное звание профессора в Школе химии Манчестерского университета . [7]
Родившийся в Праге , Чехословакия , Антонин Холы изучал органическую химию с 1954 по 1959 год на факультете естественных наук Карлова университета в Праге . С 1960 года он обучался в Институте органической химии и биохимии (IOCB) Чехословацкой академии наук в Праге и был там исследователем с 1963 года. Он стал ведущим ученым Института в 1967 году, а с 1983 года возглавил его рабочую группу по нуклеиновым кислотам . В 1987 году он стал заведующим кафедрой химии нуклеиновых кислот, а с 1994 по 2002 год был заведующим IOCB.
С 1976 года он сотрудничал с Эриком Де Клерком из Института медицинских исследований Рега при Католическом университете Лёвена , Бельгия, в разработке новых антиретровирусных препаратов . [8]
Его ключевым вкладом является синтез аналогов нуклеотидов , синтетических миметиков строительных блоков РНК и ДНК , которые нашли применение в качестве ингибиторов вирусной репликации. К ним относятся Тенофовир , Адефовир и Цидофовир . [9] Хотя изначально они были неэффективны, синтезированные Холи из-за непроницаемости, обеспечиваемой отрицательно заряженным фосфонатом, конъюгация с пролекарственными фрагментами POM и POC, разработанная Дэвидом Фаркухаром в онкологическом центре им. М. Д. Андерсона , превратила эти аналоги нуклеотидов в клинически эффективные препараты для лечения гепатита B (biPOM-Adefovir, Hepsera ) и biPOC-Tenofovir Tenofovir . Вместе эти препараты оказали огромное влияние на лечение ВИЧ. В частности, Трувада показала исключительную эффективность в предотвращении передачи ВИЧ и, таким образом, не только помогла бесчисленному количеству пациентов с ВИЧ, но и фактически предотвратила заражение этой болезнью бесчисленного множества других здоровых людей.
В 2006 году американская биофармацевтическая компания Gilead Sciences под руководством Томаша Цихларжа [ 10] и Институт органической химии и биохимии (IOCB) Академии наук Чешской Республики совместно создали новый исследовательский центр, ориентированный на разработку новых препаратов. [8] Gilead обещала IOCB пожертвовать 1,1 миллиона долларов на финансирование своей деятельности и исследований в течение 5 лет. [8]
Несколько антиретровирусных препаратов, основанных на открытиях Холи, были лицензированы. В 1996 году Vistide был одобрен для производства в Соединенных Штатах и Европейском Союзе . Viread (тенофовир) был одобрен в США в 2001 году для лечения СПИДа, а Hepsera был одобрен в 2003 году для лечения гепатита B. Truvada , комбинация Viread и эмтрицитабина , была одобрена в 2006 году для использования в США. [11]
Холи вышел на пенсию за год до своей смерти и умер по неуказанной причине в возрасте 75 лет 16 июля 2012 года. В заявлении IOCB его смерть названа «огромной потерей». [12] [13] Его смерть наступила через два месяца после того, как Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат Трувада для лечения ВИЧ. [6]
