stringtranslate.com

Бенфотиамин

Бенфотиамин ( rINN или S -бензоилтиамин O -монофосфат ) — синтетическое, жирорастворимое, S -ацильное производное тиамина (витамина B1), одобренное в некоторых странах в качестве лекарственного средства или пищевой добавки для лечения диабетической сенсомоторной полинейропатии . Бенфотиамин был разработан в конце 1950-х годов в Японии. [1] [2]

Использует

Бенфотиамин в основном продается как безрецептурный препарат для лечения диабетической полинейропатии. [3] Обзор 2021 года описал два клинических испытания с положительными результатами при диабетической полинейропатии и пришел к выводу, что необходимы дополнительные исследования. [4]

По состоянию на 2017 год бенфотиамин продавался как фармацевтический препарат во многих странах под следующими торговыми марками: Benalgis, Benfogamma, Benforce, Benfotiamina, Biotamin, Biotowa, Milgamma и Vilotram. [5] Он также продавался в некоторых юрисдикциях как комбинированный препарат с цианокобаламином как Milgamma, в сочетании с пиридоксином как Milgamma, в сочетании с метформином как Benforce-M и с тиамином как Vitafos. [5]

Побочные эффекты

Опубликованных данных о побочных эффектах мало. В одном исследовании комбинации бенфотиамина, пиридоксина и цианокобаламина около 8% людей, принимавших препарат, испытывали тошноту, головокружение, боли в животе и увеличение веса. [6]

Фармакология

Бенфотиамин дефосфорилируется до S-бензоилтиамина эктощелочными фосфатазами, присутствующими в слизистой оболочке кишечника, а затем гидролизуется до тиамина тиоэстеразами в печени. [7] Бенфотиамин более биодоступен, чем соли тиамина, [8] обеспечивая более высокие уровни тиамина в мышцах, мозге, печени и почках. [6]

Бенфотиамин в основном действует на периферические ткани посредством повышения активности транскетолазы. [7] [6] [9]

Химия

Бенфотиамин — липидное производное тиамина, в частности синтетический аналог S-ацил витамина B1 ; его химическое название — S-бензоилтиамин O-монофосфат. [10] Он имеет очень низкую растворимость в воде или других водных растворителях. [7]

Исследовать

Бенфотиамин изучался на лабораторных моделях диабетической ретинопатии , нейропатии и нефропатии . [10] Обзор его использования при диабетической полинейропатии 2021 года описал два клинических испытания, которые показали улучшение показателей нейропатической боли и нейропатических симптомов, последнее из которых показало эффект дозы-реакции. [4] Авторы пришли к выводу, что он потенциально может служить экономичной добавкой для улучшения лечения нейропатии и что необходимы дополнительные исследования.

Введение бенфотиамина может повысить внутриклеточные уровни тиаминдифосфата , кофактора транскетолазы . [10] Основываясь на метаболических теориях болезни Альцгеймера , поскольку тиамин-зависимые процессы имеют решающее значение в метаболизме глюкозы и снижены в мозге пациентов с болезнью Альцгеймера при аутопсии, и поскольку лечение мышиных моделей болезни Альцгеймера бенфотиамином уменьшает бляшки, снижает фосфорилирование тау и устраняет дефицит памяти, введение бенфотиамина было предложено в качестве возможного вмешательства для обращения вспять биологических и клинических процессов болезни Альцгеймера. [11]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Вада Т., Такаги Х., Минаками Х., Хаманака В., Окамото К., Ито А., Сахаши Ю. (июль 1961 г.). «Новое производное тиамина, S-бензоилтиамин-О-монофосфат». Наука . 134 (3473): 195–196. Бибкод : 1961Sci...134..195W. дои : 10.1126/science.134.3473.195. PMID  13782394. S2CID  10384617.
  2. ^ Сэмбон М., Винс П., Беттендорф Л. (май 2021 г.). «Нейропротекторные эффекты тиамина и предшественников с более высокой биодоступностью: фокус на бенфотиамин и дибензоилтиамин». Международный журнал молекулярных наук . 22 (11): 5418. doi : 10.3390/ijms22115418 . PMC 8196556. PMID  34063830 . 
  3. ^ Маккарти МФ, Иногучи Т (2008). "11. Нацеливание на оксидантный стресс как стратегия профилактики сосудистых осложнений диабета и метаболического синдрома". В Пасупулети ВК, Андерсон ДжВ (ред.). Нутрицевтики, гликемическое здоровье и диабет 2 типа (1-е изд.). Эймс, Айова: Wiley-Blackwell/IFT Press. стр. 213. ISBN 9780813804286.
  4. ^ ab Zaheer A, Zaheer F, Saeed H, Tahir Z, Tahir MW (апрель 2021 г.). «Обзор альтернативных вариантов лечения диабетической полинейропатии». Cureus . 13 (4): e14600. doi : 10.7759/cureus.14600 . PMC 8139599 . PMID  34040901. 
  5. ^ ab "Benfotiamine International brands". Drugs.com . Получено 14 марта 2017 г. .
  6. ^ Группа экспертов по пищевым добавкам и источникам питательных веществ abc добавлена ​​в Food (2008). «Научное мнение: Бенфотиамин, хлорид монофосфата тиамина и хлорид пирофосфата тиамина как источники витамина B1, добавляемые в пищевых добавках в целях улучшения питания» (PDF) . Журнал EFSA . 864 : 1–31.
  7. ^ abc Patel SM, Patel RP, Prajapati BG (март 2012 г.). Patel S (ред.). «Повышение растворимости бенфотиамина, липидного производного тиамина, с помощью метода твердой дисперсии». Journal of Pharmacy & Bioallied Sciences . 4 (Suppl 1). J Pharm Bioallied Sci.: S104–S105. doi : 10.4103/0975-7406.94157 . PMC 3467834 . PMID  23066179. 
  8. ^ Bitsch R, Wolf M, Möller J, Heuzeroth L, Grüneklee D (1991). «Оценка биодоступности липофильного бенфотиамина по сравнению с водорастворимым производным тиамина». Annals of Nutrition & Metabolism . 35 (5): 292–296. doi :10.1159/000177659. PMID  1776825.
  9. ^ Ямазаки М (1968). «Исследования абсорбции S -бензоилтиамин O -монофосфата: (I) Метаболизм в гомогенатах тканей». Витамины . 38 (1): 12–20.
  10. ^ abc Balakumar P, Rohilla A, Krishan P, Solairaj P, Thangathirupathi A (июнь 2010 г.). «Многогранный терапевтический потенциал бенфотиамина». Pharmacological Research . 61 (6): 482–488. doi :10.1016/j.phrs.2010.02.008. PMID  20188835.
  11. ^ Gibson GE, Hirsch JA, Cirio RT, Jordan BD, Fonzetti P, Elder J (июль 2013 г.). «Аномальные тиаминзависимые процессы при болезни Альцгеймера. Уроки диабета». Molecular and Cellular Neurosciences . 55 : 17–25. doi :10.1016/j.mcn.2012.09.001. PMC 3609887 . PMID  22982063.