Берупипам ( INN; кодовое название разработки NNC 22-0010 ) — селективный антагонист рецепторов дофамина D 1 из группы бензазепинов , который разрабатывался для лечения психотических расстройств , но никогда не поступал в продажу. [1] [2] Он достиг фазы 1 клинических испытаний до прекращения его разработки. [1]
Сообщалось, что берупипам и близкородственные антагонисты дофаминовых рецепторов D 1 в целом хорошо переносятся в клинических испытаниях, но побочные эффекты включали беспокойство , сонливость , другие симптомы, связанные с центральной нервной системой , и ортостатическую гипотензию . [3]
Берупипам в радиоактивно меченой форме изучался для использования в позитронно-эмиссионной томографии ( ПЭТ) . [4] [5] [6] Препарат был впервые описан в научной литературе в 1994 году. [3]
Берупипам (также известный как NNC 22-0010), антагонист дофамина с высоким сродством и селективностью к рецептору D1, изучался у пациентов с психотическими расстройствами. Берупипам участвовал в клинических испытаниях I фазы; однако дальнейшая разработка этого препарата была прекращена
Антагонисты D1 являются областью активных исследований. Хотя результаты широкомасштабных клинических испытаний пока не опубликованы, клинические испытания фазы I, представленные доктором М. Слотом-Нильсоном из Novo Nordisk, предполагают, что дальнейшее исследование 3 новых препаратов NNC 01-0687, NNC 01-0756 [одапипам] и NNC 22-0010 является оправданным. Препараты в целом хорошо переносились, основными наблюдаемыми эффектами были беспокойство, сонливость и другие симптомы, связанные с ЦНС. NNC 22-0010 в дозе 50 мг вызвал умеренную ортостатическую гипотензию у 2 добровольцев.