stringtranslate.com

Бифлуранол

Бифлуранол ( INNПодсказка Международное непатентованное название, БАНПодсказка: одобренное британцами имя; торговая марка Prostarex ; бывшее кодовое название разработки BX-341 ) — синтетический нестероидный эстроген группы стильбэстрола, родственный диэтилстильбэстролу , который использовался в качестве антиандрогена в Соединенном Королевстве при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы . [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] Препарат описывается как слабый эстроген и обладает примерно одной восьмой эффективности диэтилстильбэстрола. [3] [7] [9]

Несмотря на то, что в литературе его часто называют антиандрогеном, бифлуранол на самом деле является чистым эстрогеном и не связывается с рецептором андрогена в значительной степени или напрямую не противодействует действию андрогенов . [3] Он оказывает функциональные антиандрогенные эффекты, связываясь с рецептором эстрогена в гипофизе и активируя его , в результате чего подавляется секреция лютеинизирующего гормона (и, следовательно, действует как антигонадотропин ) и тем самым снижается продукция гонадных андрогенов и системные уровни андрогенов. [3] Было также обнаружено, что бифлуранол действует как ингибитор 17α-гидроксилазы/17,20-лиазы , хотя и с меньшей эффективностью, чем кетоконазол , и это действие может способствовать его эффективности при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, дополнительно помогая снизить уровни андрогенов. [10] [11] [12]

Схожие препараты включают пентафлуранол (BX-430) и терфлуранол (BX-428), которые также являются эстрогенами. [13]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 152. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ↑ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Taylor & Francis. Январь 2000. С. 124–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ abcd Dekanski JB (1980). «Антипростатическая активность бифлуранола, фторированного бибензила». British Journal of Pharmacology . 71 (1): 11–16. doi :10.1111/j.1476-5381.1980.tb10903.x. PMC 2044395. PMID  6258683 . 
  4. ^ Pope DJ, Gilbert AP, Easter DJ, Chan RP, Turner JC, Gottfried S, Parke DV (май 1981). «Бифлуранол, новый фторированный бибензиловый антиандроген, его химия и распределение у разных видов животных». Журнал фармации и фармакологии . 33 (5): 297–301. doi :10.1111/j.2042-7158.1981.tb13784.x. PMID  6116777. S2CID  40258860.
  5. ^ Beacock CJ, Buck AC, Roberts EE (1985). «Бифлуранол в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)». The Prostate . 7 (4): 357–361. doi :10.1002/pros.2990070403. ISSN  0270-4137. S2CID  71645575.
  6. ^ Keane PF, Timoney AG, Kiely E, Williams G, Stamp G (август 1988 г.). «Реакция доброкачественной гипертрофированной простаты на лечение аналогом LHRH». British Journal of Urology . 62 (2): 163–165. doi :10.1111/j.1464-410X.1988.tb04299.x. PMID  2457404.
  7. ^ AB Испания. Министерство сельского хозяйства; Мадридский университет Комплутенсе. Департамент генетики и медицины (1978 год). 3-й Всемирный конгресс по кормлению животных. Industrias Graficas España. п. 532. ИСБН 978-84-7391-022-4.
  8. ↑ Ежегодные отчеты по медицинской химии. Academic Press. 16 сентября 1986 г. стр. 182–. ISBN 978-0-08-058365-5.
  9. ^ Агарвал МК (1987). Рецепторно-опосредованное антистероидное действие. Де Грюйтер. п. 330. ИСБН 978-0-89925-374-9.
  10. ^ Barrie SE, Rowlands MG, Foster AB, Jarman M (декабрь 1989 г.). «Ингибирование 17 альфа-гидроксилазы/C17-C20 лиазы бифлуранолом и его аналогами». Journal of Steroid Biochemistry . 33 (6): 1191–1195. doi :10.1016/0022-4731(89)90429-9. PMID  2559252.
  11. ^ Джарман М., Смит Х.Дж., Николлс П.Дж., Саймонс К. (октябрь 1998 г.). «Ингибиторы ферментов биосинтеза андрогенов: цитохром P450(17) альфа и 5 альфа-стероидредуктаза». Natural Product Reports . 15 (5): 495–512. doi :10.1039/a815495y. PMID  9807812.
  12. ^ Barrie SE, Haynes BP, Potter GA, Chan FC, Goddard PM, Dowsett M, Jarman M (март 1997). «Биохимия и фармакокинетика мощных нестероидных ингибиторов цитохрома P450(17альфа)». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 60 (5–6): 347–351. doi :10.1016/S0960-0760(96)00225-7. PMID  9219927. S2CID  54340023.
  13. ^ Польская академия наук. Комитет Бадания Полонии (1984). Кубяк Х., Врубель Дж. (ред.). II Kongres Uczonych Polskiego Pochodzenia: zbiór materiałów. Zakład Narodowy im. Оссолинских. ISBN 978-83-04-01670-5. [Это объясняет, почему эстрогенная активность минимальна в отношении пентафлуранола или даже бифлуранола. Дозы, которые следует применять с 1 по 6 день беременности, указаны в микрограммах на кг массы тела: бифлуранол 80, 30 и терфлуранол пентафлуранол 280 ...]