Гуанетидин – антигипертензивный препарат, который уменьшает высвобождение катехоламинов , таких как норадреналин . Гуанетидин транспортируется через мембрану симпатического нерва по тому же механизму, который транспортирует сам норэпинефрин (NET, поглощение 1), и поглощение имеет важное значение для действия препарата. Как только гуанетидин попадает в нерв, он концентрируется в везикулах-медиаторах, где заменяет норадреналин. Он также может ингибировать высвобождение гранул за счет снижения уровня норадреналина.
Гуанетидин когда-то был основой лечения гипертонии, резистентной к другим препаратам, и его часто безопасно использовали во время беременности, но он больше не используется в США из-за отсутствия доступности. В некоторых странах, например, в Великобритании, он до сих пор лицензирован для быстрого контроля артериального давления при неотложной гипертонической болезни .
Внутривенная блокада нервов ( блокада Биера ) с использованием гуанетидина использовалась для лечения хронической боли , вызванной комплексным регионарным болевым синдромом . [1]
Побочные эффекты включают постуральную и физическую гипотензию , сексуальную дисфункцию (задержку или ретроградную эякуляцию ) и диарею .
Гуанетидин транспортируется путем захвата 1 в пресинаптическое окончание , транспортируемое переносчиком норадреналина (NET). (При этом он конкурирует с норэпинефрином и может усиливать экзогенно применяемый норадреналин.) Он концентрируется в везикулах-передатчиках норадреналина, замещая норадреналин в этих везикулах. Это приводит к постепенному истощению запасов норадреналина в нервных окончаниях. Попав внутрь терминала, он блокирует высвобождение норадреналина в ответ на появление потенциала действия. На спонтанное высвобождение это не влияет.