stringtranslate.com

Дигидроэрготамин

Дигидроэрготамин ( ДГЭ ), продаваемый, среди прочего, под торговыми марками ДГЭ 45 и Мигранал , представляет собой алкалоид спорыньи, используемый для лечения мигрени . [7] Это производное эрготамина . Его вводят в виде назального спрея или инъекций, и он имеет эффективность, аналогичную суматриптану . Тошнота является распространенным побочным эффектом. [8]

Он имеет действие , подобное триптанам , действуя как агонист серотониновых рецепторов и вызывая вазоконстрикцию внутричерепных кровеносных сосудов, но также центрально взаимодействует с дофаминовыми и адренергическими рецепторами . Его можно использовать для лечения острой неизлечимой головной боли или отмены анальгетиков .

Медицинское использование

Подкожные и внутримышечные инъекции обычно более эффективны, чем назальный спрей, и пациенты могут вводить их самостоятельно. [8] Внутривенные инъекции считаются очень эффективными при тяжелой мигрени или мигренозном статусе . DHE также используется при лечении головной боли, вызванной чрезмерным употреблением лекарств . [9]

Побочные эффекты

Тошнота является частым побочным эффектом внутривенного введения и менее распространена при других способах введения. [ нужна цитация ] Противорвотные средства могут быть назначены до DHE, чтобы противодействовать тошноте. Риски и противопоказания аналогичны триптанам. DHE и триптаны никогда не следует принимать с разницей в 24 часа из-за возможности спазма коронарных артерий. [ нужна цитация ] DHE не вызывает зависимости. [10]

Противопоказания

ДГЭ противопоказан при сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4 , такими как макролидные антибиотики. [11]

Фармакология

Механизм действия

Антимигренозная активность ДГЭ обусловлена ​​его действием в качестве агониста серотониновых 5-HT 1B , 5-HT 1D и 5-HT 1F рецепторов . Он также взаимодействует с другими серотониновыми, адренергическими и дофаминовыми рецепторами . [12]

ДГЭ является агонистом рецептора серотонина 5-НТ 2В и связан с сердечной вальвулопатией . [13]

Фармакодинамический

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном приеме низкая, и в США он недоступен в пероральной форме. ДГЭ выпускается в виде назального спрея и в ампулах для подкожных , внутримышечных и внутривенных инъекций . Эффективность варьируется в форме назального спрея с относительной биодоступностью 32% по сравнению с инъекциями. [ нужна цитата ]

Противопоказания

Противопоказаниями к ДГЭ являются: беременность , почечная или печеночная недостаточность , заболевания коронарных, церебральных и периферических сосудов , реакции гиперчувствительности, сепсис и неконтролируемая гипертензия . [11]

История

Дигидроэрготамин (ДГЭ) представляет собой полусинтетическую форму эрготамина, одобренную в США в 1946 году. [16]

Общество и культура

Торговые марки

Торговые марки DHE включают Diergo, Dihydergot, DHE 45, Ergont, Ikaran, Migranal, Orstanorm и Seglor и другие. [7]

Евросоюз

В 2013 году Комитет по лекарственным препаратам для человеческого применения (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам рекомендовал больше не использовать лекарства, содержащие производные спорыньи, для лечения ряда состояний, связанных с проблемами с памятью, чувствительностью или кровообращением, или для предотвращения мигрени, поскольку Риски (повышенный риск фиброза и эрготизма ) были признаны выше, чем польза при этих показаниях. [17]

Рекомендации

  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 15 августа 2023 г.
  3. ^ «DHE 45-дигидроэрготамина мезилат для инъекций, раствор» . ДейлиМед . Проверено 31 октября 2021 г.
  4. ^ «Миграналь-дигидроэрготамина мезилат спрей» . ДейлиМед . Проверено 31 октября 2021 г.
  5. ^ «Инъекция дромелата-дигидроэрготамина мезилата, раствор» . ДейлиМед . Проверено 31 октября 2021 г.
  6. ^ «Трудхеса-спрей дигидроэрготамина мезилата, дозированный» . ДейлиМед . Проверено 31 октября 2021 г.
  7. ^ ab Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 340–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  8. ^ аб Колман I, Браун, доктор медицинских наук, Иннес Г.Д., Графштейн Э., Робертс Т.Е., Роу Б.Х. (апрель 2005 г.). «Парентеральный дигидроэрготамин при острой мигрени: систематический обзор литературы». Анналы неотложной медицины . 45 (4): 393–401. doi :10.1016/j.annemergmed.2004.07.430. ПМИД  15795718.
  9. ^ Сапер-младший, Зильберштейн С., Додик Д., Рапопорт А. (ноябрь 2006 г.). «DHE в фармакотерапии мигрени: потенциал для большей роли». Головная боль . 46 (Приложение 4): S212–S220. дои : 10.1111/j.1526-4610.2006.00605.x. PMID  17078853. S2CID  34332034.
  10. ^ ab Шерлингер Б., Хикель П., Этьен Н., Генье Л., Марото Л. (сентябрь 2003 г.). «Агонистическое действие дигидроэрготамина на рецепторы 5-HT2B и 5-HT2C и их возможное влияние на эффективность против мигрени». Британский журнал фармакологии . 140 (2): 277–284. дои : 10.1038/sj.bjp.0705437. ПМК 1574033 . ПМИД  12970106. 
  11. ^ аб Бигал М.Э., Теппер С.Дж. (февраль 2003 г.). «Эрготамин и дигидроэрготамин: обзор». Текущие отчеты о боли и головной боли . 7 (1): 55–62. doi : 10.1007/s11916-003-0011-7. PMID  12525272. S2CID  23124461.
  12. ^ Зильберштейн С.Д., МакКрори, округ Колумбия (февраль 2003 г.). «Эрготамин и дигидроэрготамин: история, фармакология и эффективность». Головная боль . 43 (2): 144–166. дои : 10.1046/j.1526-4610.2003.03034.x. PMID  12558771. S2CID  21356727.
  13. ^ Каверо I, Гийон Дж. М. (2014). «Фармакологическая оценка безопасности препаратов со смещенным агонизмом рецептора 5-HT (2B), опосредующим сердечную вальвулопатию». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 69 (2): 150–161. дои : 10.1016/j.vascn.2013.12.004. ПМИД  24361689.
  14. ^ ab «Результаты поиска эрготамина» . База данных PDSP K i . Университет Северной Каролины Чапел-Хилл. Архивировано из оригинала 13 апреля 2021 года . Проверено 15 января 2022 г.
  15. ^ Зильберштейн С.Д., МакКрори, округ Колумбия (февраль 2003 г.). «Эрготамин и дигидроэрготамин: история, фармакология и эффективность». Головная боль . 43 (2): 144–166. дои : 10.1046/j.1526-4610.2003.03034.x. PMID  12558771. S2CID  21356727.
  16. ^ Зильберштейн С.Д., Шрусбери С.Б., Хукман Дж. (январь 2020 г.). «Дигидроэрготамин (ДГЭ) - тогда и сейчас: повествовательный обзор». Головная боль . 60 (1): 40–57. дои :10.1111/голова.13700. ПМЦ 7003832 . ПМИД  31737909. 
  17. ↑ Ограничения на использование лекарств, содержащих производные спорыньи (EMA 2013). Архивировано 20 июня 2018 г. на Wayback Machine , дата обращения 3 августа 2014 г.

Внешние ссылки