stringtranslate.com

Зимелидин

Zimelidine ( INN , BAN ; торговые названия Zimeldine , Normud , Zelmid ) был одним из первых антидепрессантов класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) , поступивших на рынок. Это пиридилаллиламин, и его структура отличается от других антидепрессантов. [2]

Цимелидин был разработан в конце 1970-х и начале 1980-х годов Арвидом Карлссоном , который тогда работал в шведской компании Astra AB . Он был обнаружен в результате поиска препаратов со структурами, похожими на бромфенирамин (это производное бромфенирамина), антигистаминного препарата с антидепрессивной активностью. Цимелидин был впервые продан в 1982 году. [3]

Хотя зимелидин имел очень благоприятный профиль безопасности, в течение полутора лет после его появления появились редкие сообщения о случаях синдрома Гийена-Барре , которые, по-видимому, были вызваны этим препаратом, что побудило его производителя изъять его с рынка. [3] [4] После изъятия препарата на смену ему пришли флувоксамин и флуоксетин (производный от антигистаминного препарата дифенгидрамина ) в указанном порядке, а также другие СИОЗС.

Механизм действия

Механизм действия — сильное ингибирование обратного захвата серотонина из синаптической щели. Постсинаптические рецепторы не затрагиваются.

Другие применения

В 1986 году Монплезир и Годбоут сообщили, что зимелидин очень эффективен при катаплексии , тогда как обычно это заболевание контролировалось трициклическими антидепрессантами , которые часто оказывали антихолинергическое действие. [5] Зимелидин был способен улучшать катаплексию, не вызывая дневной сонливости. [5]

Побочные эффекты

Чаще всего сообщалось о следующих случаях:

Взаимодействия

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Caillé G, Kouassi E, de Montigny C (1986). «Фармакокинетическое исследование зимелидина с использованием нового метода ГЖХ». Clinical Pharmacokinetics . 8 (6): 530–40. doi :10.2165/00003088-198308060-00004. PMID  6228368. S2CID  42052631.
  2. ^ Барондес, Сэмюэл Х. (2005-01-26). Лучше, чем Прозак: Создание следующего поколения психиатрических препаратов . Oxford University Press. С. 39–40. ISBN 978-0-19-517979-8.
  3. ^ ab Fagius J, Osterman PO, Sidén A, Wiholm BE (январь 1985 г.). «Синдром Гийена-Барре после лечения зимелдином». Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 48 (1): 65–9. doi :10.1136/jnnp.48.1.65. PMC 1028185. PMID  3156214 . 
  4. ^ Карлссон А. (ноябрь 2001 г.). «Смена парадигмы в исследовании мозга». Science . 294 (5544): 1021–4. Bibcode :2001Sci...294.1021C. doi :10.1126/science.1066969. PMID  11691978. S2CID  24365669.
  5. ^ ab Godbout R, Montplaisir J (1986). «Влияние зимелидина, блокатора обратного захвата серотонина, на катаплексию и дневную сонливость у пациентов с нарколепсией». Клиническая нейрофармакология . 9 (1): 46–51. doi :10.1097/00002826-198602000-00004. PMID  2950994.