stringtranslate.com

Исрадипин

Исрадипин (торговые названия DynaCirc , Prescal ) — блокатор кальциевых каналов класса дигидропиридинов . Обычно назначается для лечения гипертонии с целью снижения риска инсульта и сердечного приступа .

Он был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в 1989 году. [1]

Медицинское применение

Исрадипин выпускается в виде капсул по 2,5 мг или 5 мг. [2]

Побочные эффекты

Распространенные побочные эффекты включают: [3]

Серьезные побочные эффекты включают: [3]

Взаимодействие с лекарственными средствами

Пациентам, принимающим исрадипин, не рекомендуется принимать доласетрон (Анземет), поскольку оба препарата могут вызывать дозозависимое удлинение интервала PR и комплекса QRS . [4]

Итраконазол (Onmel/Sporanox) оказывает отрицательное инотропное действие на сердце и, таким образом, может вызвать аддитивный эффект при одновременном применении с исрадипином. Итраконазол также ингибирует важный цитохромный фермент печени ( CYP 450 3A4), который необходим для метаболизма исрадипина и других блокаторов кальциевых каналов . Это увеличит уровень исрадипина в плазме и может вызвать непреднамеренную передозировку препарата. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении обоих препаратов. [5]

Тизанидин оказывает антигипертензивное действие, и его следует избегать у пациентов, принимающих исрадипин, из-за возможного синергизма между обоими препаратами. [6]

Антибиотик рифампицин снизил концентрацию исрадипина в плазме до уровня ниже определяемого. [ 2]

Циметидин увеличил средний пиковый уровень исрадипина в плазме. В этом конкретном случае полипрагмазии может потребоваться корректировка дозы в сторону понижения . [2]

Тяжелая гипотония была зарегистрирована при анестезии фентанилом , когда он сочетался с другими блокаторами кальциевых каналов. Несмотря на то, что исрадипин, другой блокатор кальциевых каналов, не использовался в сочетании с анестезией фентанилом в каких-либо исследованиях, рекомендуется соблюдать осторожность. [2]

Передозировка

Симптомы передозировки исрадипина включают: [2]

Стереохимия

Исрадипин содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров, точнее атропоизомеров . Это рацемат, т.е. смесь 1:1 ( R )- и ( S )-форм: [7]

Ссылки

  1. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 465. ISBN 9783527607495.
  2. ^ abcde "Исрадипин: Торговые марки, Медицинское применение, Клинические данные". Архивировано из оригинала 2019-09-13 . Получено 2013-01-21 .
  3. ^ ab «Побочные эффекты исрадипина».
  4. ^ «Взаимодействие исрадипина и анземета с лекарствами».
  5. ^ «Взаимодействие лекарственных средств Исрадипин и Онмель».
  6. ^ «Взаимодействие лекарственных средств Исрадипин и Занафлекс».
  7. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017 г., Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , С. 193. 

Дальнейшее чтение

Внешние ссылки