Chemical compound
Ифенпродил является ингибитором рецептора NMDA [1] , в частности субъединиц GluN1 (субъединицы 1 глицин-связывающего рецептора NMDA) и GluN2B (субъединицы 2 глутамат-связывающего рецептора NMDA). [2] Кроме того, ифенпродил ингибирует каналы GIRK и взаимодействует с альфа1-адренергическими, серотониновыми и сигма-рецепторами. [3]
NMDA-рецепторы представляют собой мультимерные ионотропные рецепторы глутамата , состоящие из четырех субъединиц. GluN1 необходим для функциональной экспрессии. Другие субъединицы включают GluN2A, GluN2B и недавно обнаруженные субъединицы GluN3. Ифенпродил избирательно ингибирует NMDA-рецепторы, содержащие субъединицу GluN2B.
Как ифенпродил тартрат , он продается в некоторых странах, включая Японию и Францию, как церебральный сосудорасширяющий препарат под торговыми названиями Cerocral, Dilvax и Vadilex. [4]
Ифенпродил изучался как возможное лекарство для предотвращения шума в ушах после акустической травмы . [5]
В настоящее время он проходит III фазу клинических испытаний по лечению инфекции SARS-CoV2 и II фазу клинических испытаний при идиопатическом легочном фиброзе . [6]
Рекомендации
- ^ Рейнольдс И.Дж., Миллер Р.Дж. (1989). «Ифенпродил — новый тип антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата: взаимодействие с полиаминами». Мол. Фармакол . 36 (5): 758–65. ПМИД 2555674.
- ^ Коринек М, Капрас В, Виклицкий В, Адамусова Е, Боровска Дж, Валес К, Стухлик А, Горак М, Ходоунска Х, Выклицкий Л-младший (декабрь 2011 г.). «Нейростероидная модуляция рецепторов N-метил-d-аспартата: молекулярный механизм и поведенческие эффекты». Стероиды . 76 (13): 1409–18. doi : 10.1016/j.steroids.2011.09.002. PMID 21925193. S2CID 195681796.
- ^ Кобаяши, Тору; Васияма, Кадзуо; Икеда, Казутака (3 августа 2005 г.). «Ингибирование активируемых G-белком внутренних выпрямляющих K+-каналов ифенпродилом». Нейропсихофармакология . 31 (3): 516–524. дои : 10.1038/sj.npp.1300844 . ПМИД 16123769.
- ^ Индекс Merck (Тринадцатое изд.). Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Подразделение исследовательских лабораторий Merck компании Merck & Co., Inc., 2001. с. 878.
- ^ Гиттон, Матье Дж.; Дудай, Ядин (2007). «Блокада улитковых NMDA-рецепторов предотвращает длительный шум в ушах во время кратковременного окна консолидации после акустической травмы». Нейронная пластичность . 2007 . Хиндави Лимитед: 1–11. дои : 10.1155/2007/80904 . ISSN 2090-5904. ПМК 2246076 . ПМИД 18301716.
- ^ «Ифенпродил - Algernon Pharmaceuticals - AdisInsight» . adisinsight.springer.com . Проверено 25 марта 2021 г.
