stringtranslate.com

Камилофин

Камилофинантимускариновый препарат. [1]

Камилофин — релаксант гладких мышц , обладающий как антихолинергическим действием, так и прямым действием на гладкие мышцы . Антихолинергическое действие достигается путем ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми рецепторами , но действие менее выражено. [ требуется цитата ] Прямое расслабление гладких мышц достигается путем ингибирования фосфодиэстеразы типа IV, что приводит к увеличению циклического АМФ и в конечном итоге снижению цитозольного кальция. Таким образом, камилофин оказывает комплексное действие для снятия спазма гладких мышц . Он используется для лечения боли в животе у младенцев и детей. Обычно его дают в сочетании с парацетамолом для лечения боли в животе, а также лихорадки . [2]

Синтез

Синтез: [3] [4] Патенты: [5] [6] [7] Патенты на соль метамизола: [8] [9] [10]

Галогенирование Хелла-Фольхарда-Зелинского на фенилуксусной кислоте [103-82-2] ( 1 ) дает 2-бром-2-фенилацетилбромид, CID:15621041 ( 2 ). Обработка изоамиловым спиртом [123-51-3] дает 3-метилбутилбром(фенил)ацетат [92018-48-9] ( 3 ). Алкилирование N,N-диэтилэтилендиамином [100-36-7] ( 4 ) завершает синтез Камилофина ( 5 ).

Ссылки

  1. ^ "Камилофин". PubChem . Получено 2019-06-02 .
  2. ^ Sarbhjit K, Bajwa SK, Parmjit K, Surinder B (сентябрь 2013 г.). «Сравнить эффект камилофина дигидрохлорида (анафортина) с комбинацией валетамата бромида (эпидозина) и гиосцина бутил-N-бормида (бускопана) на раскрытие шейки матки». Журнал клинических и диагностических исследований . 7 (9): 1897–9. doi :10.7860/JCDR/2013/6231.3345. PMC 3809631. PMID  24179892 . 
  3. ^ Bruzzese, Tiberio; Crescenzi, Elda (1966). «N-аминоалкил-α-аминокислоты и их соответствующие этиловые эфиры». Журнал фармацевтических наук. 55 (7): 737–740. doi:10.1002/jps.2600550717.
  4. ^ Сарваси, Э. и др., Bull. Соц. Хим. Пт., 1957, 1019.
  5. ^ Брок Норберт, Кухас Энгельберт и Шмайссер Мартин, патент США 2 665 300 (1954 г., компания Asta Medica AG).
  6. ^ Мартин, доктор-химик Шмайссер, Энгельберт, доктор Фил Кюхас, Норберт, доктор Мед Брок, DE842206 (1952, компания Asta Werke Ag Chem Fab).
  7. ^ , GB688331 (1953 г., компания Asta Medica AG).
  8. ^ , GB782068 (1957 для Asta Medica AG).
  9. Кухас Энгельберт, Брок Норберт и Арнольд Герберт, CA566251 (1958 в Asta Medica AG).
  10. ^ Арнольд Герберт, Кухас Энгельберт и Брок Норберт, патент США 2,857,395 (1958).