stringtranslate.com

Квискваламин

Квискваламин является α-декарбоксилированным аналогом квисквалевой кислоты , а также родственником нейротрансмиттеров глутамата и γ -аминомасляной кислоты (ГАМК). [1] [2] α-Декарбоксилирование возбуждающих аминокислот может приводить к образованию производных с ингибирующим эффектом. [2] Действительно, в отличие от квисквалевой кислоты, квискваламин обладает центральными депрессантными и нейропротекторными свойствами и, по-видимому, действует преимущественно как агонист рецептора ГАМК A и также в меньшей степени как агонист рецептора глицина , из-за того, что его действие ингибируется in vitro антагонистами ГАМК A, такими как бикукуллин и пикротоксин , и антагонистом глицина стрихнином соответственно. [1] [2] [3] Mg 2+ и DL-AP5, блокаторы рецепторов NMDA , CNQX , антагонист как AMPA , так и каинатных рецепторов , и 2-гидроксисаклофен, антагонист рецепторов GABA B , не влияют на действие квискваламина in vitro , что позволяет предположить, что он не оказывает прямого влияния на ионотропные рецепторы глутамата или рецепторы GABA B каким-либо образом. [2] Однако неясно, связывается ли он с какими-либо метаботропными рецепторами глутамата и действует ли на них, как его аналог квисквалиевая кислота.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ аб Эванс Р.Х., Фрэнсис А.А., Хант К., Мартин М.Р., Уоткинс Дж.К. (июнь 1978 г.). «Квискваламин, новая аминокислота-депрессант, родственная гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК)». Журнал фармации и фармакологии . 30 (6): 364–7. doi :10.1111/j.2042-7158.1978.tb13257.x. PMID  26767. S2CID  84350091.
  2. ^ abcd Herrero JF (март 1994 г.). «ГАМКергическая активность кискваламина и гомокискваламина в гемисекционном препарате спинного мозга in vitro». Revista Española de Fisiología . 50 (1): 11–7. ПМИД  7527570.
  3. ^ Biraboneye AC, Madonna S, Maher P, Kraus JL (январь 2010 г.). «Нейропротекторные эффекты N-алкил-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дионов и их соответствующих синтетических промежуточных продуктов N-алкилгидроксиламинов и N-1-алкил-3-карбонил-1-гидроксимочевины против церебральной ишемии in vitro». ChemMedChem . 5 (1): 79–85. doi :10.1002/cmdc.200900418. PMID  19943277. S2CID  39067721.