Бензатропин ( МНН [2] ), известный в США и Японии как бензтропин [3] , представляет собой препарат, используемый для лечения двигательных расстройств , таких как паркинсонизм и дистония , а также экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотиков , включая акатизию . [4] Он бесполезен при поздней дискинезии . [4] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . [4] Эффект проявляется в течение двух часов и сохраняется до десяти часов. [5] [6]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткость зрения, тошноту и запор. [4] Серьезные побочные эффекты могут включать задержку мочи , галлюцинации , гипертермию и плохую координацию. [4] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания . [7] Бензатропин является антихолинергическим средством , которое блокирует активность мускариновых рецепторов ацетилхолина . [4]
Бензатропин был одобрен для медицинского применения в США в 1954 году. [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] В 2020 году это было 229-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [8] [9] Он продается , среди прочего, под торговой маркой Cogentin . [4]
Бензатропин используется для уменьшения экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотического лечения . Бензатропин также является препаратом второй линии для лечения болезни Паркинсона. Он уменьшает тремор и может облегчить ригидность и брадикинезию . [10] Бензатропин также иногда используется для лечения дистонии , редкого заболевания, которое вызывает аномальное сокращение мышц, приводящее к скручиванию конечностей, туловища или лица.
В основном это антихолинергические препараты:
Хотя некоторые исследования предполагают, что использование антихолинергических средств увеличивает риск поздней дискинезии (долгосрочного побочного эффекта антипсихотиков), [11] [12] другие исследования не обнаружили связи между воздействием антихолинергических средств и риском развития поздней дискинезии, [13] хотя симптомы могут ухудшаться. [14]
Препараты, снижающие холинергическую передачу, могут ухудшить сохранение новой информации в долговременной памяти. Антихолинергические средства также могут ухудшать восприятие времени. [15]
Бензатропин — антихолинергический / антигистаминный препарат центрального действия. Это селективный антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина M1 . Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также было показано, что он увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и хранение в центральных участках и, как следствие, повышая дофаминергическую активность. Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина составляет примерно половину активности атропина, а его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина . Было установлено, что его антихолинергические эффекты терапевтически значимы при лечении паркинсонизма. Бензатропин противодействует эффекту ацетилхолина , уменьшая дисбаланс между нейротрансмиттерами ацетилхолином и дофамином , что может улучшить симптомы ранней стадии болезни Паркинсона. [16]
Аналоги бензатропина являются атипичными ингибиторами обратного захвата дофамина [17] , что может сделать их полезными для людей с акатизией, вторичной по отношению к антипсихотической терапии. [18]
Бензатропин также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы (ФИАСМА). [19]
Бензатропин также был идентифицирован с помощью высокопроизводительного скринингового подхода как мощный дифференцирующий агент для олигодендроцитов , возможно, действующий через мускариновые рецепторы М 1 и М 3 . В доклинических моделях рассеянного склероза бензатропин уменьшал клинические симптомы и усиливал ремиелинизацию. [20]
В ветеринарии бензатропин применяют для лечения приапизма у жеребцов. [21]
С 1959 года бенз тропин является официальным международным непатентованным названием препарата по схеме МНН — системе наименования лекарств, координируемой Всемирной организацией здравоохранения ; это также утвержденное в Великобритании название (BAN) , данное в Британской фармакопее [2] [3] , и является официальным непатентованным названием в Австралии с 2015 года. [22] Региональные варианты написания буквы «a» также используются во французском языке. , итальянском, португальском и испанском языках, а также на латыни (Всем лекарствам ВОЗ присвоены латинские названия). [3]
«Бензтропин» — официальное название, принятое в США (USAN), система наименования лекарств, координируемая Советом USAN, спонсируемая Американской медицинской ассоциацией (AMA), Фармакопейной конвенцией США (USP) и Американской ассоциацией фармацевтов. (АФА). Это также принятое в Японии название (JAN) [23] и использовалось в Австралии до 2015 года, когда оно было согласовано с МНН. [22]
Оба названия могут быть изменены с учетом метансульфонатной соли, в которой сформулировано лекарство: модифицированное МНН (INNm) и БАН (БАНМ) представляет собой мезилат бензатропина , а модифицированный USAN представляет собой мезилат бензтропина . [24] Модифицированный JAN представляет собой гибридную форму бензтропина мезилата . [23]
В литературе также иногда встречается неправильное написание бензотропина .