stringtranslate.com

Бензатропин

Бензатропин ( МНН [2] ), известный в США и Японии как бензтропин [3] , представляет собой препарат, используемый для лечения двигательных расстройств , таких как паркинсонизм и дистония , а также экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотиков , включая акатизию . [4] Он бесполезен при поздней дискинезии . [4] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . [4] Эффект проявляется в течение двух часов и сохраняется до десяти часов. [5] [6]

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткость зрения, тошноту и запор. [4] Серьезные побочные эффекты могут включать задержку мочи , галлюцинации , гипертермию и плохую координацию. [4] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания . [7] Бензатропин является антихолинергическим средством , которое блокирует активность мускариновых рецепторов ацетилхолина . [4]

Бензатропин был одобрен для медицинского применения в США в 1954 году. [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] В 2020 году это было 229-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2  миллионов рецептов. [8] [9] Он продается , среди прочего, под торговой маркой Cogentin . [4]

Медицинское использование

Бензатропин используется для уменьшения экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотического лечения . Бензатропин также является препаратом второй линии для лечения болезни Паркинсона. Он уменьшает тремор и может облегчить ригидность и брадикинезию . [10] Бензатропин также иногда используется для лечения дистонии , редкого заболевания, которое вызывает аномальное сокращение мышц, приводящее к скручиванию конечностей, туловища или лица.

Побочные эффекты

В основном это антихолинергические препараты:

Хотя некоторые исследования предполагают, что использование антихолинергических средств увеличивает риск поздней дискинезии (долгосрочного побочного эффекта антипсихотиков), [11] [12] другие исследования не обнаружили связи между воздействием антихолинергических средств и риском развития поздней дискинезии, [13] хотя симптомы могут ухудшаться. [14]

Препараты, снижающие холинергическую передачу, могут ухудшить сохранение новой информации в долговременной памяти. Антихолинергические средства также могут ухудшать восприятие времени. [15]

Фармакология

Бензатропин — антихолинергический / антигистаминный препарат центрального действия. Это селективный антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина M1 . Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также было показано, что он увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и хранение в центральных участках и, как следствие, повышая дофаминергическую активность. Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина составляет примерно половину активности атропина, а его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина . Было установлено, что его антихолинергические эффекты терапевтически значимы при лечении паркинсонизма. Бензатропин противодействует эффекту ацетилхолина , уменьшая дисбаланс между нейротрансмиттерами ацетилхолином и дофамином , что может улучшить симптомы ранней стадии болезни Паркинсона. [16]

Аналоги бензатропина являются атипичными ингибиторами обратного захвата дофамина [17] , что может сделать их полезными для людей с акатизией, вторичной по отношению к антипсихотической терапии. [18]

Бензатропин также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы (ФИАСМА). [19]

Бензатропин также был идентифицирован с помощью высокопроизводительного скринингового подхода как мощный дифференцирующий агент для олигодендроцитов , возможно, действующий через мускариновые рецепторы М 1 и М 3 . В доклинических моделях рассеянного склероза бензатропин уменьшал клинические симптомы и усиливал ремиелинизацию. [20]

Другие животные

В ветеринарии бензатропин применяют для лечения приапизма у жеребцов. [21]

Именование

С 1959 года бенз тропин является официальным международным непатентованным названием препарата по схеме МНН — системе наименования лекарств, координируемой Всемирной организацией здравоохранения ; это также утвержденное в Великобритании название (BAN) , данное в Британской фармакопее [2] [3] , и является официальным непатентованным названием в Австралии с 2015 года. [22] Региональные варианты написания буквы «a» также используются во французском языке. , итальянском, португальском и испанском языках, а также на латыни (Всем лекарствам ВОЗ присвоены латинские названия). [3]

«Бензтропин» — официальное название, принятое в США (USAN), система наименования лекарств, координируемая Советом USAN, спонсируемая Американской медицинской ассоциацией (AMA), Фармакопейной конвенцией США (USP) и Американской ассоциацией фармацевтов. (АФА). Это также принятое в Японии название (JAN) [23] и использовалось в Австралии до 2015 года, когда оно было согласовано с МНН. [22]

Оба названия могут быть изменены с учетом метансульфонатной соли, в которой сформулировано лекарство: модифицированное МНН (INNm) и БАН (БАНМ) представляет собой мезилат бензатропина , а модифицированный USAN представляет собой мезилат бензтропина . [24] Модифицированный JAN представляет собой гибридную форму бензтропина мезилата . [23]

В литературе также иногда встречается неправильное написание бензотропина .

Рекомендации

  1. ^ «Лекарственные средства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017». Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 6 июля 2023 года . Проверено 30 марта 2024 г.
  2. ^ ab Всемирная организация здравоохранения (декабрь 1959 г.). «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов). Рекомендуемые международные непатентованные наименования (рек. МНН): Список 3º» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 464. Архивировано (PDF) из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 1 декабря 2020 г.
  3. ^ abc Всемирная организация здравоохранения. «МНН: Бензатропин» . Меднет ВОЗ . Проверено 1 декабря 2020 г.[ постоянная мертвая ссылка ]
  4. ^ abcdefghi «Монография бензтропина мезилата для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 6 июня 2019 года . Проверено 9 апреля 2019 г.
  5. ^ Пальяро Л.А., Пальяро А.М. (1999). PNDR, Справочник психологов по нейропсихотропным препаратам. Психология Пресс. п. 47. ИСБН 9780876309568.
  6. ^ Ашенбреннер Д.С., Венейбл С.Дж. (2009). Лекарственная терапия в сестринском деле. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 197. ИСБН 9780781765879.
  7. ^ «Использование бензтропина (когентина) во время беременности». Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 июня 2019 года . Проверено 9 апреля 2019 г.
  8. ^ «300 лучших 2020 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 февраля 2021 года . Проверено 7 октября 2022 г.
  9. ^ «Бензтропин - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 мая 2023 года . Проверено 7 октября 2022 г.
  10. ^ ДиМасио А., Бернардо Д.Л., Гринблатт DJ, Мардер Дж.Э. (май 1976 г.). «Контролируемое исследование амантадина при лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройствах». Архив общей психиатрии . 33 (5): 599–602. doi : 10.1001/archpsyc.1976.01770050055008. ПМИД  5066.
  11. ^ Кейн Дж. М., Смит Дж. М. (апрель 1982 г.). «Поздняя дискинезия: распространенность и факторы риска, 1959–1979 годы». Архив общей психиатрии . 39 (4): 473–481. doi : 10.1001/archpsyc.1982.04290040069010. PMID  6121548. S2CID  10194153.
  12. ^ Всола Б.А., Ньюэлл К.М., Спрэг Р.Л. (август 2001 г.). «Факторы риска поздней дискинезии у большой популяции молодых и взрослых». Экспериментальная и клиническая психофармакология . 9 (3): 285–296. дои : 10.1037/1064-1297.9.3.285. ПМИД  11534539.
  13. ^ ван Хартен П.Н., Хук Х.В., Матрос Г.Е., Коетер М., Кан Р.С. (апрель 1998 г.). «Периодическое лечение нейролептиками и риск поздней дискинезии: исследование экстрапирамидных синдромов Кюрасао III». Американский журнал психиатрии . 155 (4): 565–567. дои : 10.1176/ajp.155.4.565. ПМИД  9546009.
  14. ^ Ясса Р. (сентябрь 1988 г.). «Поздняя дискинезия и антихолинергические препараты. Критический обзор литературы». Л'Энсефаль . 14 Спец. № (Спец. №): 233–239. ПМИД  3063514.
  15. ^ Геленберг А.Дж., Ван Путтен Т., Лавори П.В., Войчик Дж.Д., Фальк В.Е., Мардер С. и др. (июнь 1989 г.). «Антихолинергическое воздействие на память: бензтропин по сравнению с амантадином». Журнал клинической психофармакологии . 9 (3): 180–185. дои : 10.1097/00004714-198906000-00004. PMID  2661606. S2CID  27308127.
  16. ^ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
  17. ^ Хиранита Т., Кохут С.Дж., Сото П.Л., Танда Г., Копайтик Т.А., Кац Дж.Л. (январь 2014 г.). «Доклиническая эффективность N-замещенных аналогов бензтропина как антагонистов самостоятельного приема метамфетамина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 348 (1): 174–191. дои : 10.1124/jpet.113.208264. ПМЦ 3868882 . ПМИД  24194527. 
  18. ^ Адлер Л.А., Песелов Э., Розенталь М., Ангрист Б. (1993). «Контролируемое сравнение воздействия пропранолола, бензтропина и плацебо на акатизию: промежуточный анализ». Бюллетень психофармакологии . 29 (2): 283–286. ПМИД  8290678.
  19. ^ Корнхубер Дж., Мюльбахер М., Трапп С., Пехманн С., Фридл А., Райхель М. и др. (2011). «Идентификация новых функциональных ингибиторов кислой сфингомиелиназы». ПЛОС ОДИН . 6 (8): e23852. Бибкод : 2011PLoSO...623852K. дои : 10.1371/journal.pone.0023852 . ПМК 3166082 . ПМИД  21909365. 
  20. ^ Дешмух В.А., Тардиф В., Лиссиотис CA, Грин CC, Керман Б., Ким HJ и др. (Октябрь 2013). «Регенеративный подход к лечению рассеянного склероза». Природа . 502 (7471): 327–332. Бибкод : 2013Natur.502..327D. дои : 10.1038/nature12647. ПМЦ 4431622 . ПМИД  24107995. 
  21. ^ Уилсон Д.В., Никелс Ф.А., Уильямс М.А. (ноябрь 1991 г.). «Фармакологическое лечение приапизма у двух лошадей». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 199 (9): 1183–1184. дои : 10.2460/javma.1991.199.09.1183. ПМИД  1752772.
  22. ^ ab «Обновление названий ингредиентов лекарств - список затронутых ингредиентов». Управление терапевтическими товарами . 23 ноября 2015 г. Архивировано из оригинала 27 ноября 2020 г. . Проверено 1 декабря 2020 г.
  23. ^ ab Соединение D00778 в базе данных KEGG Pathway.
  24. ^ Свитман, Шон С., изд. (2009). «Противопаркинсонические препараты». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 797. ИСБН 978-0-85369-840-1.