Комбретастатин А-1

Химическое соединение

Комбретастатин А-1 — это комбретастатин и стильбеноид . Его можно найти в Combretum afrum , южноафриканском кустарниковом дереве, растущем в Восточной Капской провинции. ^[1]

Биологические эффекты у млекопитающих

Это антиангиогенный агент, действующий путем дестабилизации тубулина , который вызывает апоптоз пролиферирующих эндотелиальных клеток . ^[1]

Производные как наркотики

В настоящее время комбретастатин А1 дифосфат (OXi4503 или CA1P), признанный FDA орфанным препаратом , проходит фазу I клинических испытаний для лечения рецидивирующего и рефрактерного острого миелоидного лейкоза и миелодиспластического синдрома . ^[2]

Ссылки

1. Pettit, GR; Singh, SB; Niven, ML; Hamel, E.; Schmidt, JM (1987). «Выделение, структура и синтез комбретастатинов A-1 и B-1, новых эффективных ингибиторов сборки микротрубочек, полученных из Combretum caffrum». Journal of Natural Products . 50 (1): 119–131. doi :10.1021/np50049a016. PMID  3598594.
2. «Клиническое исследование OXi4503 фазы I при рецидивирующем и рефрактерном остром миелоидном лейкозе (ОМЛ) и миелодиспластических синдромах (МДС)». 7 августа 2017 г.