Химическое соединение
5-метокситриптамин ( 5-MT ), также известный как мексамин , является производным триптамина, тесно связанным с нейротрансмиттерами серотонином и мелатонином . Было показано, что 5-MT естественным образом присутствует в организме в низких концентрациях. [1] Он образуется путем деацетилирования мелатонина в шишковидной железе . [1]
Фармакология
Фармакодинамика
5-MT действует как полный агонист серотониновых рецепторов 5-HT 1 , 5-HT 2 , 5-HT 4 , 5-HT 6 и 5-HT 7 . [2] [ 3] [4] [5] [6] [7] [8] Он не имеет сродства к рецептору 5-HT 3 , а его сродство к рецептору 5-HT 1E очень слабое по сравнению с другими рецепторами 5-HT 1 . [5] [9] Его сродство к рецептору 5-HT 5A неизвестно. [ необходима цитата ]
Измеренное сродство к некоторым рецепторам (неполный список):
- Рецепторы 5-HT 1B (K i = 35 нМ) [10]
- Рецепторы 5-HT 1D (K i = 7,3 нМ) [11]
- Рецепторы 5-HT 1E (K i = 3151 нМ) [12]
- Рецепторы 5-HT 1F (K i = 1166 нМ) [13]
- Рецепторы 5-HT 2A (K i = 295 нМ) [14]
- Рецепторы 5-HT 2B (K i = 16,4 нМ) [15]
- Рецепторы 5-HT 2C (K i = 52,48 нМ) [16]
- Рецепторы 5-HT 4 (K i = 501,18 нМ) [17]
- Рецепторы 5-HT 6 (K i = 69,18 нМ) [18]
- Рецепторы 5-HT7 ( Ki = 5,01 нМ) [19]
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab Galzin AM, Eon MT, Esnaud H, Lee CR, Pévet P, Langer SZ (1988). «Дневной и ночной ритм биосинтеза 5-метокситриптамина в шишковидной железе золотистого хомяка (Mesocricetus auratus)». J. Endocrinol . 118 (3): 389–397. doi :10.1677/joe.0.1180389. PMID 2460575.
- ^ Wu PH, Gurevich N, Carlen PL (1988). «Активация рецептора серотонина-1A в нейронах гиппокампа CA1 8-гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)тетралином, 5-метокситриптамином и 5-гидрокситриптамином». Neurosci. Lett . 86 (1): 72–76. doi :10.1016/0304-3940(88)90185-1. PMID 2966313. S2CID 21620262.
- ^ Ямада Дж., Сугимото Й., Йошикава Т., Хорисака К. (1997). «Гипергликемия, вызванная агонистом рецептора 5-HT, 5-метокситриптамином, у крыс: участие периферического рецептора 5-HT2A». Eur J Pharmacol . 323 (2–3): 235–240. doi :10.1016/S0014-2999(97)00029-0. PMID 9128844.
- ^ Амемия Н, Хатта С, Такемура Х, Ошика Х (1996). «Характеристика сократительного ответа, вызванного 5-метокситриптамином в полосках дна желудка крысы». Eur J Pharmacol . 318 (2–3): 403–409. doi :10.1016/S0014-2999(96)00777-7. PMID 9016931.
- ^ ab Craig DA, Eglen RM, Walsh LK, Perkins LA, Whiting RL, Clarke DE (1990). "5-метокситриптамин и 2-метил-5-гидрокситриптамин-индуцированная десенсибилизация как дискриминационный инструмент для 5-HT3 и предполагаемых 5-HT4 рецепторов в подвздошной кишке морской свинки". Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol . 342 (1): 9–16. doi :10.1007/bf00178965. PMID 2402303. S2CID 24743785.
- ^ Boess FG, Monsma Jr FJ, Carolo C, Meyer V, Rudler A, Zwingelstein C, Sleight AJ (1997). «Функциональная и радиолигандная характеристика связывания рецепторов 5-HT6 крысы, стабильно экспрессируемых в клетках HEK293». Neuropharmacology . 36 (4–5): 713–720. doi :10.1016/S0028-3908(97)00019-1. PMID 9225298. S2CID 41813873.
- ^ Хемеда М., Коупар И.М., Митчелсон Ф.Дж. (1999). «[3H]-Мезулергин маркирует участки 5-HT7 в мозге крысы и подвздошной кишке морской свинки, но не в тощей кишке крысы». Br J Pharmacol . 126 (1): 179–188. doi :10.1038 / sj.bjp.0702293. PMC 1565797. PMID 10051134.
- ^ Glennon RA, Dukat M, Westkaemper RB (2000-01-01). "Подтипы и лиганды рецепторов серотонина". Американский колледж нейрофизкофармакологии. Архивировано из оригинала 21 апреля 2008 года . Получено 2008-04-11 .
- ^ Рот, Брайан (2006). Рецепторы серотонина . Humana Press. стр. 133. ISBN 978-1-58829-568-2.
- ^ С. Нигра / Доменек Т и др., 1997.
- ^ Cortex / ПЕРУТКА И др., 1989.
- ^ Клонировано / ZGOMBICK JM, ET AL., 1992
- ^ Клонировано / Адхам Н. и др., 1992
- ^ Кортекс / ХОЙЕР И ДР., 1987
- ^ Cortex / WAINSCOTT DB, ET AL., 1996
- ^ Клонировано / BONHAUS DW, ET AL., 1997
- ^ Хвостатое / ANSANAY H, ET AL., 1996
- ^ Клонировано / Hirst WD, et.al.,2003
- ^ Клонировано / BOESS FG, ET AL., 1994
