Налоксазон является необратимым антагонистом μ-опиоидных рецепторов , селективным для подтипа μ 1 рецепторов. [1] Налоксазон оказывает очень продолжительное антагонистическое действие, поскольку образует ковалентную связь с активным центром μ-опиоидного рецептора, [2] тем самым делая невозможным отсоединение молекулы и блокируя рецептор навсегда до тех пор, пока рецептор не будет рециркулирован путем эндоцитоза .
Налоксазон является гидразоновым аналогом налоксона . Сообщалось, что налоксазон нестабилен в кислом растворе, димеризуясь в более стабильный и гораздо более мощный антагонист налоксоназин через свободный NH2 гидразона с образованием азиновой связи. [3] В условиях, в которых не могло быть обнаружено образование налоксоназина, налоксазон не демонстрировал необратимого связывания с μ-опиоидными рецепторами. [3]