stringtranslate.com

Оксиморфазон

Оксиморфазон — опиоидный анальгетик, родственный оксиморфону . Оксиморфазон — это мощный и длительно действующий μ-опиоидный агонист , который необратимо связывается с рецептором, образуя ковалентную связь , которая не позволяет ему отсоединяться после связывания. [1] [2] Это придает ему необычный фармакологический профиль, и хотя оксиморфазон обладает лишь примерно половиной силы оксиморфона, при более высоких дозах анальгетический эффект становится чрезвычайно продолжительным, с продолжительностью до 48 часов. [3] Однако толерантность к анальгезии быстро развивается при повторных дозах, [4] [5] [6] поскольку хронически активированные опиоидные рецепторы быстро интернализуются β-аррестинами , что аналогично результатам нековалентного связывания повторными дозами агонистов с чрезвычайно высокой связывающей аффинностью, такими как лофентанил . [7] [8]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Галетта С., Линг Г.С., Вольфин Л., Пастернак Г.В. (1982). «Связывание рецепторов и анальгетические свойства оксиморфазона». Life Sciences . 31 (12–13): 1389–92. doi :10.1016/0024-3205(82)90388-5. PMID  6183551.
  2. ^ Hahn EF, Carroll-Buatti M, Pasternak GW (май 1982). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов: 14-гидроксидигидроморфиноновые азины». Журнал нейронауки . 2 (5): 572–6. doi : 10.1523 /JNEUROSCI.02-05-00572.1982. PMC 6564265. PMID  6176696. 
  3. ^ France CP, Jacobson AE, Woods JH (сентябрь 1984 г.). «Дискриминантные стимульные эффекты обратимых и необратимых агонистов опиатов: морфина, оксиморфазона и бупренорфина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (3): 652–7. PMID  6206224.
  4. ^ Ling GS, Galetta S, Pasternak GW (март 1984). «Оксиморфазон: опиатный анальгетик длительного действия». Cellular and Molecular Neurobiology . 4 (1): 1–13. doi :10.1007/BF00710938. PMID  6204757. S2CID  30383345.
  5. ^ Williams CL, Bodnar RJ, Clark JE, Hahn EF, Burks TF, Pasternak GW (апрель 1988 г.). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов. IV. Анальгетическое действие гидразонов 14-гидроксидигидроморфинона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 245 (1): 8–12. PMID  2452249.
  6. ^ Benyhe S, Hoffmann G, Varga E, Hosztafi S, Toth G, Borsodi A, Wollemann M (1989). «Эффекты оксиморфазона у лягушек: длительная антиноцицепция in vivo и, по-видимому, необратимое связывание in vitro». Life Sciences . 44 (24): 1847–57. doi :10.1016/0024-3205(89)90302-0. PMID  2472540.
  7. ^ Мари Н, Агила Б, Аллуш С (ноябрь 2006 г.). «Отслеживание опиоидных рецепторов на пути десенсибилизации». Cellular Signalling . 18 (11): 1815–33. doi :10.1016/j.cellsig.2006.03.015. PMID  16750901.
  8. ^ DuPen A, Shen D, Ersek M (сентябрь 2007 г.). «Механизмы опиоид-индуцированной толерантности и гипералгезии». Pain Management Nursing . 8 (3): 113–21. doi :10.1016/j.pmn.2007.02.004. PMID  17723928.