Пирисуданол ( Mentis , Menthen , Mentium , Nadex , Nadexen , Nadexon , Pridana , Stivane ), также известный как пирисукцидианол , представляет собой эфир янтарной кислоты пиридоксина (форма витамина B6 ) и деанола (DMAE). [1] Он использовался в Европе для лечения легких когнитивных нарушений , а также усталости и депрессии . [1] [2] [3] [4] [5]
Синтез
Пирисуданол синтезируется следующим методом: [6] [7]
Циклическое образование кеталя между пиридоксимом [33605-94-6] HCl: [58-56-0] (1) и ацетоном приводит к альфа-4,3-O-изопропилиденпиридоксин [1136-52-3] (2). В другой ветви синтеза янтарный ангидрид [108-30-5] (3) затем этерифицируется деанолом [108-01-0] (4), давая яктон [10549-59-4] (5). Галогенирование оставшейся карбоксильной группы тионилхлоридом дает PC135056269 (6). В конвергентном синтезе этерификация между 2 и 6 дает 7. Последний шаг состоит в деблокировании защитной группы путем гидролиза с 1% муравьиной кислотой в этаноле для получения продукта (8).
^ Дэвид Дж. Триггл (1996). Словарь фармакологических агентов. Бока-Ратон: Chapman & Hall/CRC. ISBN0-412-46630-9.
^ Bathien N, Willer JC, Hugelin A (1976). "[Влияние психотропных препаратов на физиологические изменения и психометрические показатели во время внимания]". L'Encéphale (на французском языке). 2 (1): 55–60. PMID 1261486.
^ Murphy JE (1981). «Оценка малеата пирисукцидеанола (Надекс) при лечении легкой и умеренной депрессии у пациентов в возрасте 55 лет и старше, обращающихся в клинику общей практики». Журнал международных медицинских исследований . 9 (5): 330–7. doi :10.1177/030006058100900506. PMID 7297757. S2CID 30526982.
^ Зморски Т (сентябрь 1983 г.). «[Опыт применения Надекса в амбулаторной психиатрической практике]». Терапевтический Умшау. Revue Thérapeutique (на немецком языке). 40 (9): 817–20. ПМИД 6138876.
^ Андре Парис Эсану, DE2102831B2 (1975 для Societe D'etudes De Produits, Chimiques, Исси-ле-Мулино (Франкрайх)).
^ Андре Эсану, GB1447338 (1976 для Soc D Etudes Prod Chimique).
^ Гильсдорф, В.; Клюг, Э. (1983). «Zur Analytik und Renalem Ausscheidungsverhalten von Pirisudanol (Stivane)». Zeitschrift für Rechtsmedizin. 90 (3): 229–238. doi: 10.1007/BF02116234. ISSN 0044-3433.
