stringtranslate.com

Прилокаин

Прилокаин ( / ˈ p r aɪ l ə ˌ k eɪ n / [1] ) — местный анестетик аминоамидного типа , впервые полученный Класом Тегнером и Нильсом Лёфгреном . В инъекционной форме (торговое название Citanest ) он часто используется в стоматологии . Его также часто комбинируют с лидокаином в качестве местного препарата для дермальной анестезии ( лидокаин /прилокаин или EMLA ) для лечения таких состояний, как парестезия . Поскольку он имеет низкую кардиотоксичность, его обычно используют для внутривенной регионарной анестезии (IVRA).

Противопоказания

У некоторых пациентов орто-толуидин, метаболит прилокаина, может вызывать метгемоглобинемию , которую можно лечить метиленовым синим . Прилокаин также может быть противопоказан людям с серповидноклеточной анемией , анемией или симптоматической гипоксией . [2]

Комбинации

Он назначается в комбинации с вазоконстриктором эпинефрином под торговым названием Citanest Forte . Он используется в качестве эвтектической смеси с лидокаином , 50% w/w, как лидокаин/прилокаин . Смесь представляет собой масло с температурой плавления 18 °C (64 °F). 5%-ный эмульсионный препарат, содержащий по 2,5% лидокаина/прилокаина, продается компанией APP Pharmaceuticals под торговым названием EMLA (аббревиатура для эвтектической смеси местных анестетиков). [3]

Статус фармакологического исследования

Синтез

Синтез: [5] Патенты: [6] [7] Пересмотрено: [8] Sino: [9]

Амидирование между о-толуидином [95-53-4] ( 1 ) и 2-бромпропионилбромидом [563-76-8] ( 2 ) приводит к 2-бром-N-(2-метилфенил)пропанамиду [19397-79-6] ( 3 ). Замещение оставшегося галогенида пропиламином [ 107-10-8] ( 4 ) завершило синтез прилокаина ( 5 ).

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Прилокаин". Словарь Merriam-Webster.com . Merriam-Webster . Получено 21.01.2016 .
  2. ^ Патель В., Моррисси Дж. (15.09.2011). Практические и профессиональные клинические навыки. Oxford University Press. стр. 267. ISBN 9780199585618.
  3. ^ «Местное применение анестезии у детей: эвтектическая смесь местных анестетиков». Medscape.com . Получено 07.01.2014 .
  4. ^ Фармакопейная конвенция США, Бюллетень пересмотра: крем лидокаин и прилокаин – пересмотр теста на родственные соединения, архивировано из оригинала 5 июля 2010 г. , извлечено 10 июля 2009 г.
  5. ^ Лёфгрен, Нильс; Тегнер, Клаас; Арвидссон, Барбро; Варде, Э.; Вестин, Гертруда (1960). «Исследования местных анестетиков. XX. Синтез некоторых альфа-моноалкиламино-2-метилпропионанилидов. Новый полезный местный анестетик». Acta Chemica Scandinavica 14: 486–490. doi:10.3891/acta.chem.scand.14-0486.
  6. ^ Anon., GB 839943  (Astra Apotekarnes Kem Fab).
  7. ^ Лофгрен Нильс Магнус, Тегнер Клаас Филип, патент США 3 160 662 (1964 г., Astra Apotekarnes Kem Fab).
  8. ^ Демаре, Патрисия; Регла, Игнасио (2012). «Синтез двух местных анестетиков из толуола: органический многоступенчатый синтез в лабораторном курсе, ориентированном на проект». Журнал химического образования. 89 (1): 147–149. doi:10.1021/ed100838a.
  9. ^ 沈文晖, 杨忠鑫, 葛小强, 张宇生, 邹玉龙, 张强, 杨继斌, 蔡中文, CN 105439887 (с 2016 г. по重庆康乐制药有限公司). 

Внешние ссылки

  • в
  • т
  • е