stringtranslate.com

Продин

Продин [2] ( торговые названия Присилидин и Нисентил ) — опиоидный анальгетик , аналог петидина ( меперидина). Разработан в Германии в конце 1940-х годов.

Существует два изомера транс-формы продина, альфапродин и бетапродин. Оба демонстрируют оптическую изомерию, а альфапродин и бетапродин являются рацематами . [3] Альфапродин тесно связан с дезоморфином по стерической конфигурации. [3] Цис-форма также имеет активные изомеры, но ни один из них не используется в медицине. [3] [4] Бетапродин примерно в пять раз сильнее альфапродина [5] , но метаболизируется быстрее, и только альфапродин был разработан для медицинского использования. Он имеет схожую с петидином активность, но с более быстрым началом и более короткой продолжительностью эффектов. [6] Бетапродин вызывает больше эйфории и побочных эффектов, чем альфапродин при всех уровнях дозировки, и было обнаружено, что 5–10 мг бетапродина эквивалентны 25–40 мг альфапродина. [3]

Тестирование на крысах показало, что альфапродин на 97% сильнее морфина при подкожном введении и на 140% сильнее перорального метадона . [3] Бетапродин был на 550% сильнее морфина подкожно, левовращающий цис-изомер был на 350% сильнее, а правовращающий цис-изомер был на 790% сильнее. [3] Бетапродин, принятый перорально, был на 420% сильнее перорального метадона, цис-форма была на 390% сильнее левовращающего и на 505% сильнее правовращающего изомеров. [3]

Альфапродин продавался под несколькими торговыми марками, в основном Нисентил и Присилидин. Чаще всего он использовался для облегчения боли во время родов [7] и в стоматологии , [8] , а также для некоторых небольших хирургических процедур. Альфапродин имеет продолжительность действия от 1 до 2 часов, а 40–60 мг эквивалентны 10 мг подкожного морфина.

Продин имеет в целом схожие эффекты с другими опиоидами, вызывая анальгезию , седацию и эйфорию. Побочные эффекты могут включать чрезмерный зуд , тошноту , рвоту и потенциально серьезное угнетение дыхания , которое может привести к опасной для жизни остановке дыхания . Угнетение дыхания может быть проблемой при приеме альфапродина даже в обычных терапевтических дозах. [9] В отличие от петидина, продин не производит токсичных метаболитов и поэтому больше подходит для терапии высокими дозами. [ необходима медицинская ссылка ]

Регулирование

Альфапродин имеет ACSCN DEA 9010 и квоту на производство в 2013 году в размере 3 граммов; бетапродин имеет ACSCN 9611 и квоту в размере 2 граммов.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ Патент США 2498433 «1,3-диметил-4-пропионокси-4-фенилпиперидин и его соли присоединения кислот»
  3. ^ abcdefg Рейнольдс АК, Рэндалл ЛО (1957). Морфин и родственные ему наркотики . Университет Торонто Пресс. стр. 310–312. ОСЛК  1628783.
  4. ^ Беккет AH, Уокер J (1955). «Конфигурация альфапродина и бетапродина». Журнал фармации и фармакологии . 7 (1): 1039–1045. doi :10.1111/j.2042-7158.1955.tb12115.x. PMID  13278850. S2CID  46012276.
  5. ^ Стенлейк Дж. Б. (1979). Основы молекулярной фармакологии . ISBN 978-0-485-11171-2.
  6. ^ Fung DL, Asling JH, Eisele JH, Martucci R (1980). «Сравнение фармакокинетики альфапродина и меперидина». Журнал клинической фармакологии . 20 (1): 37–41. doi :10.1002/j.1552-4604.1980.tb01664.x. PMID  7358866. S2CID  35046059.
  7. ^ Бернетт РГ, Уайт КА (1966). «Альфапродин для непрерывной внутривенной акушерской анальгезии». Акушерство и гинекология . 27 (4): 472–477. doi :10.1097/00006250-196604000-00003. PMID  5907367.
  8. ^ Carter WJ, Bogert JA (1966). «Эффективная процедура предварительной медикаментозной терапии для пациентов стоматологического отделения». Журнал Миссурийской стоматологической ассоциации . 46 (6): 8–9. PMID  5221807.
  9. ^ Fuller JD, Crombleholme WR (1987). «Остановка дыхания и длительная респираторная депрессия после одной низкой подкожной дозы альфапродина для акушерской анальгезии. Отчет о случае». Журнал репродуктивной медицины . 32 (2): 149–151. PMID  3560080.