stringtranslate.com

Рамиприл

Рамиприл , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Altace , представляет собой препарат типа ингибитора АПФ , используемый для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [1] Его также можно использовать в качестве профилактического лекарства у пациентов старше 55 лет, чтобы снизить риск сердечного приступа, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, находящихся в группе высокого риска, таких как некоторые диабетики и пациенты с сосудистыми заболеваниями. . [2] [3] [4] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [1] Его принимают внутрь. [1]

Общие побочные эффекты включают головные боли, головокружение, чувство усталости и кашель. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью, ангионевротический отек , проблемы с почками и высокий уровень калия в крови . [1] Не рекомендуется использовать во время беременности и кормления грудью . [5] Это ингибитор АПФ , который снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы . [1]

Рамиприл был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1989 году. [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [7] В 2021 году это было 201-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2  миллионов рецептов. [8] [9]

Активация и привязка

Рамиприл – пролекарство . Молекула должна гидролизоваться эстеразой по OCH2CH3 и образовать карбоксилат . Затем этот карбоксилат взаимодействует с положительным Zn+2, ингибируя фермент АПФ. COOH помогает ориентировать его с помощью фермента. Рамиприл по структуре похож на другой ингибитор АПФ, трандолаприл , но вместо циклогексанового кольца у него имеется второе циклопентановое кольцо .

Медицинское использование

Медицинское использование включает:

Противопоказания

Противопоказаниями к его использованию являются пациенты с истощенным объемом крови, ангионевротический отек в анамнезе на фоне приема ингибитора АПФ , беременность и гипотония . [ нужна цитата ]

Людям не следует принимать рамиприл (или любые ингибиторы АПФ), если у них гиперкалиемия . Также рекомендуется избегать использования заменителей соли, поскольку это может еще больше повысить уровень калия в крови. [1]

Применение рамиприла можно рассмотреть у пациентов с двусторонним или односторонним значительным стенозом почечных артерий (РАС). [12] После начала терапии рамиприлом ожидается раннее повышение уровня креатинина в сыворотке крови выше исходного уровня, однако решающее значение имеет мониторинг биохимических показателей сыворотки и функции почек после начала терапии. [12] [13] Лечение рамиприлом у некоторых пациентов со значительным сужением обеих почек может повысить концентрацию креатинина в сыворотке (измеряемую в анализе крови), которая возвращается к исходному уровню после прекращения терапии. [14]

Побочные эффекты

Серьезные аллергические реакции на этот препарат маловероятны, но в случае их возникновения необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы серьезной аллергической реакции включают, помимо прочего, сыпь или отек лица, рта, языка или горла. В крайних случаях рамиприл может привести к потенциально смертельным проблемам с печенью.

Механизм действия

Рамиприл 1,25 мг пероральная капсула,
буквенные коды и значки могут отличаться

Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тем самым снижая выработку ангиотензина II и уменьшая распад брадикинина . Снижение уровня ангиотензина II приводит к расслаблению гладких мышц артериол , что приводит к снижению общего периферического сопротивления , снижению артериального давления при прокачивании крови через расширенные сосуды. Его влияние на брадикинин является причиной побочного эффекта сухого кашля .

Рамиприл, пролекарство или лекарственный предшественник, превращается в активный метаболит рамиприлат под действием карбоксилэстеразы 1 . [16] [17] Рамиприлат в основном выводится почками . Период его полувыведения варьирует (3–16 часов) и удлиняется при сердечной и печеночной недостаточности , а также почечной недостаточности . Пик эффекта возникает через 3–6 часов после приема, причем примерно 50% этого эффекта сохраняется через 24 часа. [18]

Общество и культура

патент США

Соединение было защищено патентом, который был передан немецкой фармацевтической компании Hoechst AG (с момента слияния с Aventis ) 29 октября 1991 года. [19] Срок действия патента истекал 29 октября 2008 года. 11 сентября 2007 года в апелляции индийской компанией Lupine Ltd. , Апелляционный суд Федерального округа США отменил вердикт окружного суда и установил, что патент Aventis на рамиприл недействителен из-за «очевидности», открыв этот препарат производителям дженериков.

Торговые марки

Рамиприл продается как Prilace от Arrow Pharmaceuticals в Австралии, Ramipro от Westfield Pharma на Филиппинах, Triatec от Sanofi-Aventis в Италии и США и Altace от King Pharmaceuticals в США, Novapril от Pharmanova в Гане, Ramitens от PharmaSwiss, Ampril от Krka в Словении, Corpril от Cemelog-BRS в Венгрии, Piramil и Prilinda от Hemofarm в Сербии, от Lek в Польше и от Novartis и Opsonin Pharma Limited как Ramace в Бангладеш и в Канаде как Altace (Sonfi) и Ramipril (Pharmascience) .

Рамиприл продается в Индии под торговыми марками Cardace, Zigpril, Ramistar, Odipril и Zorem. Рамиприл продается в Мьянме под торговой маркой Endpril.

Исследовать

Исследование Heart Outcomes and Prevention Evaluation 2001 года показало, что рамиприл обладает кардиозащитными свойствами, выходящими за рамки его антигипертензивных свойств. [20] [21] Однако судебное разбирательство и интерпретация его результатов подверглись критике. [22]

Исследование Acute Infarction Ramipril Efficacy (AIRE) [16] [23] показало снижение смертности на 27% у пациентов, получавших рамиприл по поводу хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда .

Было обнаружено, что рамиприл дает такие же результаты, как и телмисартан , блокатор рецепторов ангиотензина II . [24]

Рекомендации

  1. ^ abcdefg «Монография по Рамиприлу для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
  2. ^ Юсуф С., Слейт П., Пог Дж., Босх Дж., Дэвис Р., Дагенайс Г. (январь 2000 г.). «Влияние ингибитора ангиотензинпревращающего фермента рамиприла на сердечно-сосудистые события у пациентов высокого риска». Медицинский журнал Новой Англии . 342 (3): 145–53. дои : 10.1056/NEJM200001203420301 . ПМИД  10639539.
  3. ^ Исследователи исследования HOPE (январь 2000 г.). «Влияние рамиприла на сердечно-сосудистые и микрососудистые исходы у людей с сахарным диабетом: результаты исследования HOPE и дополнительного исследования MICRO-HOPE». Ланцет . 355 (9200): 253–259. дои : 10.1016/S0140-6736(99)12323-7. S2CID  1863533.
  4. ^ Саварезе Дж., Костанцо П., Клеланд Дж.Г., Вассалло Э., Руджеро Д., Розано Дж. и др. (Январь 2013). «Метаанализ, сообщающий об эффектах ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов рецепторов ангиотензина у пациентов без сердечной недостаточности». Журнал Американского колледжа кардиологов . 61 (2): 131–42. дои : 10.1016/j.jacc.2012.10.011 . ПМИД  23219304.
  5. ^ «Предупреждения о рамиприле при беременности и грудном вскармливании». Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
  6. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 469. ИСБН 9783527607495.
  7. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 172–173. ISBN 9780857113382.
  8. ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  9. ^ «Рамиприл - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  10. ^ Пилот Л., Абрахамович М., Айзенберг М., Хамфрис К., Бехлули Х., Ту СП (май 2008 г.). «Влияние различных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на смертность среди пожилых пациентов с застойной сердечной недостаточностью». CMAJ . 178 (10): 1303–11. дои : 10.1503/cmaj.060068. ПМЦ 2335176 . ПМИД  18458262. 
  11. ^ Ремуцци Г., Масия М., Руггененти П. (апрель 2006 г.). «Профилактика и лечение диабетической болезни почек при диабете 2 типа: исследование BENEDICT». Журнал Американского общества нефрологов . 17 (4 Приложение 2): С90-7. дои : 10.1681/ASN.2005121324 . ПМИД  16565256.
  12. ^ ab Chrysochou C, Foley RN, Young JF, Khavandi K, Cheung CM, Kalra PA (апрель 2012 г.). «Развенчание мифа: применение ренин-ангиотензиновой блокады при атероматозной реноваскулярной болезни». Нефрология, Диализ, Трансплантация . 27 (4): 1403–1409. дои : 10.1093/ndt/gfr496 . ПМИД  21993376.
  13. ^ Ахмед А. (июль 2002 г.). «Использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью: насколько нас должно беспокоить повышение уровня креатинина в сыворотке?». Журнал Американского гериатрического общества . 50 (7): 1297–1300. дои : 10.1046/j.1532-5415.2002.50321.x. PMID  12133029. S2CID  31459410.
  14. ^ Крисоху С., Фоли Р.Н., Янг Дж.Ф., Хаванди К., Чунг СМ, Калра П.А. (апрель 2012 г.). «Развенчание мифа: применение ренин-ангиотензиновой блокады при атероматозной реноваскулярной болезни». Нефрология, Диализ, Трансплантация . 27 (4): 1403–1409. дои : 10.1093/ndt/gfr496 . ПМИД  21993376.
  15. ^ «Побочные эффекты Рамиприла». eMedTV: ожившая медицинская информация .
  16. ^ аб Фрэмптон Дж. Э., Питерс Д. Х. (март 1995 г.). «Рамиприл. Обновленный обзор его терапевтического применения при гипертонической болезни и сердечной недостаточности». Наркотики . 49 (3): 440–466. дои : 10.2165/00003495-199549030-00008. PMID  7774515. S2CID  195691742.
  17. ^ Томсен Р., Расмуссен Х.Б., Линнет К. (январь 2014 г.). «Метаболизм лекарств in vitro под действием карбоксилэстеразы 1 человека: акцент на ингибиторах ангиотензинпревращающего фермента». Метаболизм и распределение лекарств . 42 (1): 126–133. дои : 10.1124/dmd.113.053512. PMID  24141856. S2CID  206496779.
  18. ^ Маккаррон Д. и др. (Многоцентровая исследовательская группа по Рамиприлу) (сентябрь 1991 г.). «24-часовые профили артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью, принимавших рамиприл или плацебо один раз в день: величина и продолжительность антигипертензивного эффекта». Клиническая кардиология . Уайли. 14 (9): 737–742. дои : 10.1002/clc.4960140908 . ПМИД  1835914.
  19. ^ Патент США 5 061 722.
  20. ^ «Испытание HOPE: основные результаты и сывороточный креатинин» . Гипертония онлайн. 13 августа 2001 г. Архивировано из оригинала 2 августа 2012 г. Рамиприл значительно снижает высокий сердечно-сосудистый риск, связанный с почечной недостаточностью.
  21. ^ Мальмберг К., Риден Л. (март 2000 г.). «Рамиприл снижает смертность и сердечно-сосудистую заболеваемость у взрослых из группы высокого риска». BMJ Доказательная медицина . BMJ Publishing Group Ltd. 5 (2): 47. doi : 10.1136/ebm.5.2.47 .
  22. ^ Джафари Ф., Юсуф С., Ниссен С. (2002). «Дебаты: обладают ли ингибиторы АПФ уникальными свойствами, помимо их антигипертензивного эффекта?». МедСкейп . Споры в кардиологии II.
  23. ^ «Влияние рамиприла на смертность и заболеваемость выживших после острого инфаркта миокарда с клиническими признаками сердечной недостаточности. Исследователи исследования эффективности рамиприла при остром инфаркте (AIRE)» . Ланцет . 342 (8875): 821–8. Октябрь 1993 г. doi : 10.1016/0140-6736(93)92693-N. PMID  8104270. S2CID  5770772.
  24. ^ Юсуф С., Тео К.К., Пог Дж., Дьял Л., Копланд И., Шумахер Х. и др. (апрель 2008 г.). «Телмисартан, рамиприл или оба препарата у пациентов с высоким риском сосудистых событий». Медицинский журнал Новой Англии . 358 (15): 1547–59. doi : 10.1056/NEJMoa0801317. hdl : 2437/81925 . ПМИД  18378520.