Ропивакаин ( rINN ) / r oʊˈpɪvəkeɪn / — местный анестетик , относящийся к группе аминоамидов . Название ропивакаин относится как к рацемату , так и к продаваемому S - энантиомеру . Гидрохлорид ропивакаина обычно продается компанией AstraZeneca под торговой маркой Naropin .
Ропивакаин был разработан после того, как было отмечено, что бупивакаин связан с остановкой сердца , особенно у беременных женщин. Было обнаружено, что ропивакаин имеет меньшую кардиотоксичность , чем бупивакаин в моделях на животных.
Ропивакаин противопоказан для внутривенной регионарной анестезии (IVRA). Однако новые данные свидетельствуют о том, что можно использовать как ропивакаин (1,2-1,8 мг/кг в 40 мл), так и левобупивакаин (40 мл 0,125% раствора), поскольку они менее токсичны для сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, чем рацемический бупивакаин. [1]
Неблагоприятные реакции на лекарства (ADR) редки, если они назначаются правильно. Большинство ADR связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, однако аллергические реакции могут возникать редко.
Системное воздействие избыточного количества ропивакаина в основном приводит к центрально-нервной системе (ЦНС) и сердечно-сосудистым эффектам — ЦНС эффекты обычно возникают при более низких концентрациях в плазме крови , а дополнительные сердечно-сосудистые эффекты присутствуют при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс может также возникнуть при низких концентрациях. ЦНС эффекты могут включать возбуждение ЦНС (нервозность, покалывание вокруг рта, шум в ушах , тремор, головокружение, нечеткость зрения, судороги , сопровождаемые депрессией (сонливость, потеря сознания), угнетение дыхания и апноэ ). Сердечно-сосудистые эффекты включают гипотензию , брадикардию , аритмии и/или остановку сердца — некоторые из которых могут быть вызваны гипоксемией, вторичной по отношению к угнетению дыхания. [2]
Ропивакаин токсичен для хряща , и его внутрисуставное введение может привести к постартроскопическому хондролизу плечевого сустава . [3]
Что касается бупивакаина , то Целепид , общедоступная внутривенная липидная эмульсия, может быть эффективна при лечении тяжелой кардиотоксичности, вызванной передозировкой местной анестезии в экспериментах на животных [4] и у людей в процессе, называемом липидным спасением . [5] [6] [7]