Химическое соединение
SR-17018 — это препарат, который действует как предвзятый агонист μ-опиоидного рецептора , селективный для активации сигнального пути G-белка через набор β-аррестина 2. [1] В исследованиях на животных он вызывает анальгетический эффект, но с меньшим угнетением дыхания и развитием толерантности , чем обычные опиоиды. [2] [3] [4] [5]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Schmid CL, Kennedy NM, Ross NC, Lovell KM, Yue Z, Morgenweck J, Cameron MD, Bannister TD, Bohn LM. Фактор смещения и терапевтическое окно коррелируют для прогнозирования более безопасных опиоидных анальгетиков. Cell. 2017 16 ноября;171(5):1165-1175.e13. doi: 10.1016/j.cell.2017.10.035. PMID: 29149605; PMCID: PMC5731250.
- ^ Grim TW, Schmid CL, Stahl EL, Pantouli F, Ho JH, Acevedo-Canabal A и др. (январь 2020 г.). «AG-белковый сигнальный агонист на μ-опиоидном рецепторе устраняет толерантность к морфину, предотвращая при этом синдром отмены морфина». Neuropsychopharmacology . 45 (2): 416–425. doi :10.1038/s41386-019-0491-8. PMC 6901606 . PMID 31443104.
- ^ Grim TW, Acevedo-Canabal A, Bohn LM. Toward Directing Opioid Receptor Signaling to Refine Opioid Therapeutics. Biol Psychiatry. 2020 1 января;87(1):15-21. doi: 10.1016/j.biopsych.2019.10.020. Epub 2019 31 октября. PMID: 31806082; PMCID: PMC6919561.}
- ^ Podlewska S, Bugno R, Kudla L, Bojarski AJ, Przewlocki R (октябрь 2020 г.). «Молекулярное моделирование лигандов μ-опиоидных рецепторов с различными функциональными свойствами: модели взаимодействия PZM21, SR-17018, морфина и фентанила в сопоставлении с экспериментальными данными». Molecules . 25 (20): 4636. doi : 10.3390/molecules25204636 . PMC 7594085 . PMID 33053718.
- ^ Pantouli F, Grim TW, Schmid CL, Acevedo-Canabal A, Kennedy NM, Cameron MD и др. (декабрь 2020 г.). «Сравнение морфина, оксикодона и агониста смещенного MOR SR-17018 по переносимости и эффективности в мышиных моделях боли». Neuropharmacology . 185 : 108439. doi :10.1016/j.neuropharm.2020.108439. PMC 7887086 . PMID 33345829. S2CID 229306872.
