Квинупристин/дальфопристин

Квинупристин/дальфопристин , или квинупристин-дальфопристин (произношение: квиинью прист тин/дал фоле прист тин) (торговое название Синерцид ) — это комбинация двух антибиотиков, применяемая для лечения инфекций, вызванных стафилококками и ванкомицин -резистентным Enterococcus faecium .

Квинупристин и далфопристин являются антибиотиками стрептограминового ряда, полученными из пристинамицина . Квинупристин получен из пристинамицина IA; далфопристин из пристинамицина IIA. Они объединены в соотношении вес-к-весу 30% квинупристина к 70% далфопристина.

Администрация

Внутривенно , обычно 7,5 мг/кг каждые 8 часов (инфекции/угрожающие жизни VRSA); каждые 12 часов (кожные инфекции). Нет корректировки дозировки для почек, корректировки дозировки для печени не определены, рассмотрите возможность снижения дозы.

Механизм действия

Квинупристин и далфопристин являются ингибиторами синтеза белка синергическим образом . В то время как каждый из них является только бактериостатическим агентом , комбинация проявляет бактерицидную активность.

Дальфопристин связывается с 23S-частью 50S-субъединицы рибосомы и изменяет ее конформацию , усиливая связывание хинупристина ^[1] примерно в 100 раз. Кроме того, он ингибирует перенос пептидила ^[1] .
Квинупристин связывается с близлежащим участком рибосомальной субъединицы 50S и предотвращает удлинение полипептида [ ^1] , а также вызывает высвобождение неполных цепей ^{[1] .}

Фармакокинетика

Клиренс ингибитором CYP450:3A4 в печени , период полувыведения хинупристина 0,8 часа, далфопристина 0,7 часа (с сохранением эффекта в течение 9–10 часов).

Побочные эффекты

^[2]

Серьезный:

Общий:

Боли в суставах (артралгия) или мышечные боли (миалгия)
Тошнота , диарея (связанная с C. diff) или рвота
Сыпь или зуд
Головная боль
Гипербилирубинемия
Анемия
Тромбофлебит

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препарат ингибирует P450 и усиливает действие терфенадина , астемизола , индинавира , мидазолама , блокаторов кальциевых каналов , варфарина , цизаприда и циклоспорина .

Ссылки

^ abcd Denyer SP, Hodges N, Gorman SP, ред. (2004). Фармацевтическая микробиология Хьюго и Рассела (7-е изд.). Blackwell Science. стр. 212. ISBN 978-0-632-06467-0.
^ Эпократ v 19.5

Дальнейшее чтение

Allington DR, Rivey MP (январь 2001 г.). «Хинупристин/дальфопристин: терапевтический обзор». Clinical Therapeutics . 23 (1): 24–44. doi :10.1016/S0149-2918(01)80028-X. PMID 11219478.
Lamb HM, Figgitt DP, Faulds D (декабрь 1999 г.). «Хинупристин/дальфопристин: обзор его использования при лечении серьезных грамположительных инфекций». Drugs . 58 (6): 1061–97. doi :10.2165/00003495-199958060-00008. PMID 10651391. S2CID 209144323.
Manzella JP (декабрь 2001 г.). «Хинупристин-дальфопристин: новый антибиотик для лечения тяжелых грамположительных инфекций». American Family Physician . 64 (11): 1863–6. PMID 11764864..
Парадизи Ф, Корти Дж, Мессери Д (январь 2001 г.). «Антистафилококковые (MSSA, MRSA, MSSE, MRSE) антибиотики» (PDF) . Медицинские клиники Северной Америки . 85 (1): 1–17. дои : 10.1016/s0025-7125(05)70302-3. hdl : 2158/329747 . ПМИД 11190346.
"Synercid". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 2007-06-18.