Антагонист рецепторов ангиотензина II
Телмисартан , продаваемый , среди прочего, под торговой маркой Micardis , представляет собой лекарство , используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [2] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [2] Его принимают внутрь. [2] Доступны варианты в виде комбинации [3] телмисартана/гидрохлоротиазида , телмисартана/цилнидипина [4] и телмисартана/ амлодипина . [2]
Общие побочные эффекты включают инфекции верхних дыхательных путей , диарею и боли в спине. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками , низкое кровяное давление и ангионевротический отек . [2] Использование во время беременности может нанести вред ребенку, поэтому использование при грудном вскармливании не рекомендуется. [5] Это антагонист рецепторов ангиотензина II , который блокирует действие ангиотензина II . [2]
Телмисартан был запатентован в 1991 году и начал использоваться в медицине в 1999 году. [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [7] В 2021 году это было 217-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [8] [9]
Медицинское использование
Телмисартан используется для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [2] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [2] [10] : 146
Противопоказания
Телмисартан противопоказан во время беременности . Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС), телмисартан может вызывать врожденные дефекты , мертворождения и неонатальную смертность . Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. [11] Также он противопоказан при двустороннем стенозе почечных артерий, при котором он может вызвать почечную недостаточность .
Побочные эффекты
Побочные эффекты аналогичны другим антагонистам рецепторов ангиотензина II и включают тахикардию и брадикардию (учащенное или замедленное сердцебиение), гипотонию (низкое кровяное давление) и отеки (отек рук, ног, губ, языка или горла, последнее приводит к проблемам с дыханием). ). Также могут возникнуть аллергические реакции . [11]
Взаимодействия
Благодаря своему механизму действия телмисартан повышает уровень калия в крови . Сочетание с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию (чрезмерный уровень калия). Комбинация с НПВП , особенно у пациентов с нарушением функции почек, имеет риск возникновения (обычно обратимой) почечной недостаточности . [12]
Фармакология
Механизм действия
Телмисартан представляет собой блокатор рецепторов ангиотензина II, который проявляет высокое сродство к рецептору ангиотензина II типа 1 (АТ 1 ), причем аффинность связывания в 3000 раз выше для АТ 1 , чем для АТ 2 .
Помимо блокирования ренин-ангиотензиновой системы , телмисартан действует как селективный модулятор гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR-γ), центрального регулятора метаболизма инсулина и глюкозы . Считается, что двойной механизм действия телмисартана может обеспечить защиту от повреждений сосудов и почек, вызванных диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ). [13]
Активность телмисартана в отношении дельта-рецептора, активирующего пролифератор пероксисом (PPAR-δ), вызвала предположения о его потенциале в качестве спортивного допинга в качестве альтернативы GW 501516 . [14] Телмисартан активирует рецепторы PPAR-δ в нескольких тканях. [15] [16] [17] [18]
Кроме того, телмисартан обладает агонистической активностью PPAR-γ . [10] : 171
Фармакокинетика
Вещество быстро, но в разной степени всасывается из кишечника. Средняя биодоступность составляет около 50% (42–100%). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на кинетику телмисартана. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%, главным образом с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином . [12] Он имеет самый длительный период полувыведения среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА) (24 часа) [19] [13] и самый большой объем распределения среди БРА (500 литров). [20] [21] Менее 3% телмисартана инактивируется путем глюкуронирования в печени, а более 97% выводится в неизмененном виде через желчь и кал. [2] [12]
История
Общество и культура
Телмисартан доступен в виде непатентованного препарата . [7]
Рекомендации
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ abcdefghij «Монография по телмисартану для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Голвала Д. «Состав и оценка растворяющихся во рту таблеток телмисартана». Журналы Инвенти . Проверено 18 июля 2020 г.[ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ "Силакар Т". Медицинские диалоги . Проверено 23 февраля 2021 г.
- ^ «Предупреждения о телмисартане при беременности и грудном вскармливании». Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 471. ИСБН 9783527607495.
- ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 178. ИСБН 9780857113382.
- ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Телмисартан - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ ab Опи Л.Х., Герш Б.Дж. (2009). Лекарства для сердца (седьмое изд.). Сондерс. ISBN 978-1-4160-6158-8.
- ^ ab Drugs.com: Микардис
- ^ abc Хаберфельд, Х, изд. (2015). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ аб Бенсон С.С., Першадсингх Х.А., Хо CI, Читтибойина А., Десаи П., Правенец М. и др. (май 2004 г.). «Идентификация телмисартана как уникального антагониста рецепторов ангиотензина II с селективной PPAR-гамма-модулирующей активностью». Гипертония . 43 (5): 993–1002. дои : 10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57 . ПМИД 15007034.
- ^ Санчис-Гомар Ф, Липпи Дж (март 2012 г.). «Телмисартан как метаболический модулятор: новая перспектива в спортивном допинге?». Журнал исследований силы и физической подготовки . 26 (3): 608–10. дои : 10.1519/JSC.0b013e31824301b6 . ПМИД 22130396.
- ^ Цитоплазматические и ядерные рецепторы: достижения в исследованиях и применении: издание 2011 г. Научные издания. 2012. С. 21–. ISBN 978-1-464-93110-9. Проверено 2 апреля 2013 г.
- ^ Фэн X, Луо Z, Ма L, Ма С, Ян Д, Чжао Z и др. (июль 2011 г.). «Блокатор рецепторов ангиотензина II телмисартан повышает беговую выносливость скелетных мышц за счет активации пути PPAR-δ/AMPK». Журнал клеточной и молекулярной медицины . 15 (7): 1572–81. дои : 10.1111/j.1582-4934.2010.01085.x. ПМК 3823201 . ПМИД 20477906.
- ^ Хэ Х, Ян Д, Ма Л, Луо З, Ма С, Фэн Икс и др. (апрель 2010 г.). «Телмисартан предотвращает увеличение веса и ожирение за счет активации рецептор-дельта-зависимых путей, активируемых пролифератором пероксисом». Гипертония . 55 (4): 869–79. doi : 10.1161/ГИПЕРТОНИАХА.109.143958 . ПМИД 20176998.
- ^ Ли Л, Луо Z, Ю Х, Фэн X, Ван П, Чен Дж и др. (март 2013 г.). «Телмисартан улучшает инсулинорезистентность скелетных мышц за счет активации рецептора-δ, активируемого пролифератором пероксисом». Диабет . 62 (3): 762–74. дои : 10.2337/db12-0570. ПМЦ 3581229 . ПМИД 23238297.
- ^ Информация о назначении Притора
- ^ Станжер Дж., Су Калифорния, Рот В. (2000). «Фармакокинетика телмисартана, вводимого перорально и внутривенно, у здоровых молодых и пожилых добровольцев, а также у больных гипертонической болезнью». Журнал международных медицинских исследований . 28 (4): 149–67. дои : 10.1177/147323000002800401. PMID 11014323. S2CID 33299699.
- ^ Госс П. (сентябрь 2006 г.). «Обзор телмисартана при лечении гипертонии: контроль артериального давления в ранние утренние часы». Сосудистое здоровье и управление рисками . 2 (3): 195–201. дои : 10.2147/vhrm.2006.2.3.195 . ЧВК 1993985 . ПМИД 17326326.
дальнейшее чтение
- Юсуф С., Тео К.К., Пог Дж., Дьял Л., Копланд И., Шумахер Х. и др. (апрель 2008 г.). «Телмисартан, рамиприл или оба препарата у пациентов с высоким риском сосудистых событий». Медицинский журнал Новой Англии . 358 (15). Массачусетское медицинское общество: 1547–59. дои : 10.1056/nejmoa0801317. hdl : 2437/81925 . ПМИД 18378520.
- Юсуф С., Тео К., Андерсон С., Пог Дж., Дьял Л., Копленд И. и др. (сентябрь 2008 г.). «Влияние блокатора рецепторов ангиотензина телмисартана на сердечно-сосудистые события у пациентов высокого риска, непереносимых к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента: рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет . 372 (9644): 1174–83. дои : 10.1016/S0140-6736(08)61242-8. PMID 18757085. S2CID 5203511 . Проверено 26 ноября 2019 г. .