Фенолдопам мезилат ( Корлопам ) — лекарственное средство и синтетическое производное бензазепина , которое действует как селективный частичный агонист рецептора D1 . [1] Фенолдопам используется как антигипертензивное средство. [2] Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в сентябре 1997 года. [3]
Фенолдопам используется в качестве антигипертензивного средства в послеоперационный период, а также внутривенно (в/в) для лечения гипертонического криза . [4] Поскольку фенолдопам является внутривенным средством с минимальным адренергическим эффектом, которое улучшает почечную перфузию, теоретически он может быть полезен для пациентов с гипертонией и сопутствующим хроническим заболеванием почек . [5] Он может вызывать рефлекторную тахикардию, но это зависит от инфузии препарата.
Фенолдопам вызывает артериальную/артериолярную вазодилатацию , что приводит к снижению артериального давления за счет активации периферических рецепторов D 1. [6] Он снижает постнагрузку , а также способствует выведению натрия через специфические дофаминовые рецепторы вдоль нефрона . Почечный эффект фенолдопама и дофамина может включать физиологический антагонизм ренин-ангиотензиновой системы в почках. [7] В отличие от дофамина, фенолдопам является селективным агонистом рецепторов D 1 , не оказывая влияния на бета-адренорецепторы, хотя есть данные, что он может обладать некоторой активностью антагониста альфа-1 [8] и альфа-2 адренорецепторов. [6] Стимуляция рецепторов D 1 активирует аденилатциклазу и повышает внутриклеточный циклический АМФ, что приводит к вазодилатации большинства артериальных русел, включая почечные, брыжеечные и коронарные артерии. [9] чтобы вызвать снижение системного сосудистого сопротивления. Фенолдопам имеет быстрое начало действия (4 минуты) и короткую продолжительность действия (<10 минут), а также линейную зависимость доза-реакция при обычных клинических дозах. [10]
Побочные эффекты включают головную боль , приливы , тошноту , гипотонию , рефлекторную тахикардию и повышение внутриглазного давления . [4] [11]
Мезилат фенолдопама содержит метабисульфит натрия, сульфит, который может изредка вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и астму у восприимчивых людей. Введение мезилата фенолдопама следует проводить с осторожностью у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением , поскольку фенолдопам повышает внутриглазное давление. [11] По возможности следует избегать одновременного применения фенолдопама с бета-блокаторами , поскольку неожиданная гипотензия может возникнуть в результате ингибирования бета-блокатором симпатико-опосредованной рефлекторной тахикардии в ответ на фенолдопам. [11]