Химическое соединение
Флоретин — это дигидрохалкон , тип природного фенола. Его можно найти в листьях яблони [1] и маньчжурского абрикоса [2] .
Метаболизм
У крыс проглоченный флоризин превращается во флоретин гидролитическими ферментами в тонком кишечнике. [3] [4] Флоретингидролаза гидролизует флоретин во флоретиновую кислоту и флороглюцин .
Фармакологические исследования
В животной модели флоретин ингибировал активный транспорт глюкозы в клетки с помощью SGLT1 и SGLT2 , хотя ингибирование было слабее, чем у его гликозида флоризина . [5] Важным эффектом этого является ингибирование всасывания глюкозы тонким кишечником [4] и ингибирование реабсорбции глюкозы почками . [3] Флоретин также ингибирует различные транспортеры мочевины . [6] [7] Он вызывает потерю мочевины и диурез в сочетании с высокобелковой диетой. Было обнаружено, что флоретин ингибирует набор веса и улучшает метаболический гомеостаз у мышей, которых кормили высокожирной диетой. [8] Флоретин ингибирует аквапорин 9 (AQP9) на гепатоцитах мышей . [9]
Синтез наночастиц
Функционализированные флоретином золотые наночастицы (Pht-GNP) были синтезированы с использованием одношагового метода синтеза и протестированы на противораковую активность. Pht-GNP показали значительную токсичность для раковых клеток по сравнению со свободным флоретином. [10]
Гликозиды
Смотрите также
Ссылки
- ^ Picinelli A.; Dapena E.; Mangas JJ (1995). «Полифенольный паттерн в листьях яблони в связи с устойчивостью к парше. Предварительное исследование». Журнал сельскохозяйственной и пищевой химии . 43 (8): 2273–2278. doi :10.1021/jf00056a057.
- ^ "Абрикос маньчжурский (Prunus armeniaca var. mandshurica)" (PDF) . Университет штата Северная Дакота . Получено 30 января 2014 г. .
- ^ ab Идрис, И.; Доннелли, Р. (2009). «Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера-2: новый класс пероральных противодиабетических препаратов». Диабет, ожирение и метаболизм . 11 (2): 79–88. doi : 10.1111/j.1463-1326.2008.00982.x . PMID 19125776.
- ^ ab Crespy, V.; Aprikian, O.; Morand, C.; Besson, C.; Manach, C.; Demigné, C.; Rémésy, C. (2001). «Биодоступность флоретина и флоридзина у крыс». The Journal of Nutrition . 131 (12): 3227–3230. doi : 10.1093/jn/131.12.3227 . PMID 11739871.
- ^ Чан, Стивен С.; Уильям Д. Лотспайх (1962-12-01). «Сравнительное влияние флоризина и флоретина на транспорт глюкозы в кошачьих почках». Американский журнал физиологии. Устаревший контент . 203 (6): 975–979. doi :10.1152/ajplegacy.1962.203.6.975. ISSN 0002-9513. PMID 14019989. Получено 21 октября 2012 г.
- ^ Фентон, Роберт А.; Чунг-Лин Чоу; Гэвин С. Стюарт; Крейг П. Смит; Марк А. Неппер (2004-05-11). «Дефект концентрирования мочи у мышей с селективной делецией чувствительных к флоретину транспортеров мочевины в собирательных трубочках почек». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (19): 7469–7474. Bibcode : 2004PNAS..101.7469F. doi : 10.1073/pnas.0401704101 . ISSN 0027-8424. PMC 409942. PMID 15123796 .
- ^ Shayakul, Chairat; Hiroyasu Tsukaguchi; Urs V. Berger; Matthias A. Hediger (2001-03-01). "Молекулярная характеристика нового транспортера мочевины из внутренних мозговых собирательных трубочек почек". American Journal of Physiology. Renal Physiology . 280 (3): F487–F494. doi :10.1152/ajprenal.2001.280.3.f487. ISSN 1931-857X. PMID 11181411. S2CID 22143248. Архивировано из оригинала 2016-03-04 . Получено 2012-10-21 .
- ^ Alsanea, Sary; Gao, Mingming; Liu, Dexi (май 2017 г.). «Флоретин предотвращает ожирение, вызванное диетой с высоким содержанием жиров, и улучшает метаболический гомеостаз». Журнал AAPS . 19 (3): 797–805. doi :10.1208/s12248-017-0053-0. ISSN 1550-7416. PMID 28197827. S2CID 3638970.
- ^ Фентон, Роберт А.; Чоу, Чунг-Лин; Стюарт, Гэвин С.; Смит, Крейг П.; Кнеппер, Марк А. (2004-05-11). «Дефект концентрирования мочи у мышей с селективной делецией чувствительных к флоретину транспортеров мочевины в собирательных трубочках почек». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (19): 7469–7474. Bibcode : 2004PNAS..101.7469F. doi : 10.1073/pnas.0401704101 . ISSN 0027-8424. PMC 409942. PMID 15123796 .
- ^ Payne NJ, Badwaik VD, Waghwani HK, Moolani HV, Tockstein S, Thompson DH, Dakshinamurthy R (март 2018 г.). «Разработка наночастиц золота с дигидрохалконовой функциональностью для усиления противоопухолевой активности». International Journal of Nanomedicine . 13 : 1917–1926. doi : 10.2147/IJN.S143506 . PMC 5880570. PMID 29636609 .