stringtranslate.com

Ситаглиптин

Ситаглиптин , продаваемый под торговой маркой Янувия , среди прочих, является противодиабетическим препаратом, используемым для лечения диабета 2 типа . [8] В Соединенном Королевстве он указан как менее предпочтительный, чем метформин или сульфонилмочевина . [9] Он принимается внутрь . [8] Он также доступен в виде комбинированного препарата с фиксированной дозой ситаглиптин/метформин (Янумет, Янумет XR). [8]

Распространенные побочные эффекты включают головные боли, отеки ног и инфекции верхних дыхательных путей . [8] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек , низкий уровень сахара в крови , проблемы с почками , панкреатит и боли в суставах . [8] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания . [10] Он относится к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и работает за счет увеличения выработки инсулина и уменьшения выработки глюкагона поджелудочной железой. [8]

Ситаглиптин был разработан компанией Merck & Co. и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2006 году. [8] В 2022 году это был 86-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, на него было выписано более 7  миллионов рецептов. [11] [12] Он доступен в качестве дженерика . [13] [14] [15]

Медицинское применение

Ситаглиптин используется для лечения диабета 2 типа. [8] Он, как правило, менее предпочтителен, чем метформин или сульфонилмочевины . [9] Его принимают внутрь. [8] Он также доступен в виде фиксированных комбинаций ситаглиптина /метформина (Янумет, Янумет XR) [8] и ситаглиптина/симвастатина (Ювисинк). [16]

Ситаглиптин не следует использовать для лечения диабета 1 типа. В декабре 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило изменения в маркировке, в которых говорится, что Янувия (ситаглиптин), Янумет (ситаглиптин и метформина гидрохлорид) и Янумет XR (ситаглиптин и метформина гидрохлорид с пролонгированным высвобождением) не улучшают гликемический (уровень сахара в крови) контроль у детей в возрасте от 10 до 17 лет с диабетом 2 типа. [17] Препараты одобрены для улучшения контроля сахара в крови у взрослых в возрасте 18 лет и старше с диабетом 2 типа. [17]

Побочные эффекты

Побочные эффекты от ситаглиптина аналогичны таковым при приеме плацебо , за исключением редкой тошноты , симптомов, похожих на простуду , и светочувствительности. [18] Он не увеличивает риск диареи. [19] Не существует существенной разницы в частоте возникновения гипогликемии между плацебо и ситаглиптином. [18] [20] [21] У тех, кто принимает сульфонилмочевину , увеличивается риск низкого уровня сахара в крови . [22]

В информации о назначении лекарственных средств в США отмечено существование редких сообщений о случаях почечной недостаточности и реакций гиперчувствительности, однако причинная роль ситаглиптина не установлена. [2]

Было сделано несколько постмаркетинговых сообщений о панкреатите (некоторые со смертельным исходом) у людей, лечившихся ситаглиптином и другими ингибиторами DPP-4, [23] [24] и в инструкции FDA США содержится предупреждение об этом, [2] хотя причинно-следственная связь между ситаглиптином и панкреатитом еще не полностью обоснована. [25] Одно исследование с лабораторными крысами, опубликованное в 2009 году, пришло к выводу, что некоторые из возможных рисков панкреатита или рака поджелудочной железы могут быть снижены при его использовании с метформином. Однако, хотя ингибиторы DPP-4 показали увеличение таких факторов риска, по состоянию на 2009 год не было зарегистрировано увеличения рака поджелудочной железы у людей, принимающих ингибиторы DPP-4. [26]

В 2015 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) добавило новое предупреждение и меру предосторожности о риске «сильной и инвалидизирующей» боли в суставах в инструкции ко всем препаратам-ингибиторам ДПП-4. [27]

Механизм действия

Ситаглиптин работает, чтобы конкурентно ингибировать фермент дипептидилпептидазу 4 (ДПП-4). Этот фермент расщепляет инкретины ГПП-1 и ГИП, желудочно-кишечные гормоны, выделяемые в ответ на прием пищи. [28] Предотвращая распад ГПП-1 и ГИП, они способны увеличивать секрецию инсулина и подавлять выделение глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. [ необходима медицинская цитата ] Это приводит уровень глюкозы в крови к норме. [ необходима медицинская цитата ] По мере того, как уровень глюкозы в крови приближается к норме, количество выделяемого инсулина и подавляемого глюкагона уменьшается, таким образом, предотвращая «перебор» и последующий низкий уровень сахара в крови (гипогликемию), который наблюдается при приеме некоторых других пероральных гипогликемических средств. [ необходима медицинская цитата ]

Было показано, что ситаглиптин снижает уровень HbA1c примерно на 0,7% по сравнению с плацебо. Он немного менее эффективен, чем метформин, при использовании в качестве монотерапии . Он не вызывает увеличения веса и имеет меньшую гипогликемию по сравнению с сульфонилмочевинами. Ситаглиптин рекомендуется в качестве препарата второй линии (в сочетании с другими препаратами) после того, как комбинация диеты/упражнений и метформина не дала результата. [29]

История

Ситаглиптин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в октябре 2006 года [30] и продается под торговой маркой Januvia. [31] В апреле 2007 года FDA одобрило пероральную комбинацию ситаглиптина/метформина, продаваемую под торговой маркой Janumet. [32] В октябре 2011 года FDA одобрило пероральную комбинацию ситаглиптина/симвастатина, продаваемую под торговой маркой Juvisync. [33] [16] Пролонгированная версия ситаглиптина/метформина была одобрена в феврале 2012 года. [34]

Внешние ссылки

Ссылки

  1. ^ "Обновления безопасности бренда монографии продукта". Health Canada . Февраль 2024 г. Получено 24 марта 2024 г.
  2. ^ abc "Januvia-sitagliptin tablet, film coated". DailyMed . Архивировано из оригинала 27 октября 2021 г. Получено 15 октября 2021 г.
  3. ^ "Таблетки Зитувио-ситаглиптин". DailyMed . 1 ноября 2023 г. Получено 25 декабря 2023 г.
  4. ^ "Таблетки Зитувио-ситаглиптин". DailyMed . 1 ноября 2023 г. Получено 25 декабря 2023 г.
  5. ^ "Januvia EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 23 октября 2021 г. Получено 15 октября 2021 г.
  6. ^ "Xelevia EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 21 марта 2007 г. Получено 19 октября 2024 г.
  7. ^ ab Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M и др. (декабрь 2005 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика ситаглиптина, ингибитора дипептидилпептидазы IV, у здоровых субъектов: результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с однократными пероральными дозами». Клиническая фармакология и терапия . 78 (6): 675–688. doi :10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID  16338283. S2CID  20935646.{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  8. ^ abcdefghij "Монография по ситаглиптину для профессионалов". Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 г. Получено 3 марта 2019 г.
  9. ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 681. ISBN 9780857113382.
  10. ^ "Предупреждения о приеме ситаглиптина во время беременности и кормления грудью". Drugs.com . Архивировано из оригинала 6 марта 2019 г. . Получено 3 марта 2019 г. .
  11. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  12. ^ "Статистика использования препарата ситаглиптин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 г. .
  13. ^ "Наличие дженерика Янувии". Drugs.com . Получено 1 декабря 2023 г. .
  14. ^ «JAMP Pharma Group получает одобрение Министерства здравоохранения Канады на PrJAMP Sitagliptin, новый дженерик для лечения диабета 2 типа» (пресс-релиз). JAMP Pharma. 6 января 2023 г. Получено 19 июня 2023 г. – через Newswire.
  15. ^ "Sitagliptin SUN EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 9 декабря 2021 г. Получено 27 сентября 2024 г.
  16. ^ ab "FDA одобряет комбинированную терапию Juvisync" (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 7 октября 2011 г. Архивировано из оригинала 24 августа 2014 г. Получено 17 ноября 2013 г.
  17. ^ ab «Не доказано, что лекарство от диабета улучшает уровень сахара в крови у детей». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 4 декабря 2020 г. Архивировано из оригинала 4 декабря 2020 г. Получено 5 декабря 2020 г. Общественное достояниеВ данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
  18. ^ ab "Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия Янувии". RxList.com. 2007. Архивировано из оригинала 20 ноября 2007 г. Получено 28 ноября 2007 г.
  19. ^ Чжао Q, Хун D, Чжэн D, Сяо Y, У B (2014). «Риск диареи у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших лечение ситаглиптином: метаанализ 30 рандомизированных клинических испытаний». Drug Design, Development and Therapy . 8 : 2283–2294. doi : 10.2147/DDDT.S70945 . PMC 4234286. PMID  25419118 . 
  20. ^ Stricklin SM, Stoecker WV, Rader RK, Hood AF, Litt JZ, Schuman TP (февраль 2012 г.). «Стойкая отечно-бляшечная фоточувствительность, наблюдаемая при применении ситаглиптина фосфата (Januvia®)». Dermatology Online Journal . 18 (2): 9. doi : 10.5070/D30D70K7B2. PMID  22398230. Архивировано из оригинала 8 апреля 2019 г. Получено 6 июня 2019 г.
  21. ^ "Побочный эффект Янувии: реакция фотосенсибилизации - eHealthMe". www.ehealthme.com . Архивировано из оригинала 7 июня 2019 г. . Получено 6 июня 2019 г. .
  22. ^ Salvo F, Moore N, Arnaud M, Robinson P, Raschi E, De Ponti F и др. (май 2016 г.). «Добавление ингибиторов дипептидилпептидазы-4 к сульфонилмочевинам и риск гипогликемии: систематический обзор и метаанализ». BMJ . 353 : i2231. doi :10.1136/bmj.i2231. PMC 4854021 . PMID  27142267. {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  23. ^ Олански Л. (январь 2010 г.). «Вызывают ли инкретиновые терапии острый панкреатит?». Журнал диабетической науки и технологий . 4 (1): 228–229. doi :10.1177/193229681000400129. PMC 2825646. PMID  20167189 . 
  24. ^ "Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA расследует сообщения о возможном повышенном риске панкреатита и предраковых состояниях поджелудочной железы из-за препаратов-миметиков инкретина при диабете 2 типа". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 21 июня 2019 г. Архивировано из оригинала 10 мая 2022 г. Получено 10 мая 2022 г.
  25. ↑ Национальная служба выписывания рецептов (август 2010 г.). «Ситаглиптин при диабете 2 типа». Архивировано из оригинала 18 июля 2010 г. Получено 27 августа 2010 г.
  26. ^ Матвеенко АВ, Драй С, Кокс HI, Моштагян А, Гурло Т, Галассо Р и др. (Июль 2009 г.). «Полезные эндокринные, но неблагоприятные экзокринные эффекты ситаглиптина в модели трансгенной крысы с полипептидом островкового амилоида человека при диабете 2 типа: взаимодействие с метформином». Диабет . 58 (7): 1604–1615. doi :10.2337/db09-0058. PMC 2699878 . PMID  19403868. {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  27. ^ "Ингибиторы DPP-4 при диабете 2 типа: Информирование о безопасности лекарств — могут вызывать сильную боль в суставах". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 28 августа 2015 г. Архивировано из оригинала 13 декабря 2019 г. Получено 1 сентября 2015 г.
  28. ^ Herman GA, Bergman A, Liu F, Stevens C, Wang AQ, Zeng W и др. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамические эффекты перорального ингибитора DPP-4 ситаглиптина у лиц среднего возраста с ожирением». Журнал клинической фармакологии . 46 (8): 876–886. doi :10.1177/0091270006289850. PMID  16855072. S2CID  45849328.{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  29. ^ Gadsby R (2009). «Эффективность и безопасность ситаглиптина при лечении диабета 2 типа». Клиническая медицина: Терапия . 1 (1): 53–62. doi : 10.4137/CMT.S2313 .
  30. ^ "FDA одобряет новое лечение диабета" (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 17 октября 2006 г. Архивировано из оригинала 28 февраля 2009 г. Получено 17 октября 2006 г.
  31. ^ "Пакет одобрения препарата: Янувия (ситаглиптин фосфат) NDA #021995". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 27 сентября 2024 г.
  32. ^ "Пакет одобрения препарата: Janumet (ситаглиптин/метформин гидрохлорид) NDA #022044". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 8 июля 2008 г. Получено 27 сентября 2024 г.
  33. ^ "Пакет одобрения препарата: Juvisync (комбинация фиксированной дозы ситаглиптина и симвастатина) Таблетки NDA #202343". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 13 июля 2012 г. Получено 27 сентября 2024 г.
  34. ^ "Пакет одобрения препарата: Janumet XR (ситаглиптин/метформин гидрохлорид) NDA #202270". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 3 сентября 2013 г. Получено 27 сентября 2024 г.